Anticonvulsivants Flashcards
Efficacité des tx pour prévenir les convulsions?
50% en monothérapie
20% de plus au 2e agent (ou combinaison)
30% réfractaire au tx
3 mécanismes pour prévenir les crises?
(1) Diminuer la transmission de l’influx nerveux (via canaux voltage-dépendants)
(2) Renforcement des processus inhibiteurs (synapse GABAergique)
(3) Chirurgie
Potentiel de la cellule? Why?
Cellule pas perméable au Na+, mais un peu au K+, donc K+ sort en petite quantité (crée potentiel -70 mV)
Comment le GABA agit-il?
Il fait entrer des ions Cl- dans la cellule, ce qui crée un potentiel plus négatif (-80 mV), donc les cellules sont plus dures à exciter
Mécanisme Ethosuximide?
Inhibition canaux calciques
Mécanisme lamotrigine?
Inhibition canaux sodiques (-iNe)
Mécanisme phénytoïne?
Inhibition canaux sodiques (-iNe)
Mécanisme phénobarbital?
Diminution transmission via GABA
Mécanisme acide valproïque?
Inconnu, un peu de tout
Mécanisme vigabatrine/tiagabine?
Diminution transmission via GABA (-gab-)
Mécanisme lévétiracétam/brivaracétam?
Diminution transmission via GABA (SV2A)
Mécanisme carbamazépine/oxcarbazépine/eslicarbazépine?
Inhibition canaux sodiques (-iNe)
Mécanisme topiramate?
Inconnu, un peu de tout
Mécanisme gabapentin/prégabalin?
Un peu de tout, mais plus d’inhibition Ca2+
Mécanisme lacosamide/rufinamide?
Inhibition canaux sodiques ??!?!
Mécanisme perampanel?
Inhibition transmission excitatrice, antagoniste AMPA (le seul comme ça) perAMPAnel
Ceux avec le + d’intx? Quel type d’intx?
Phenytoïne, carbamazépine, phénobarbital, acide valproïque (les + vieux)
Induction 2C/3A souvent
Particularité intx avec acide valproïque?
Inhibiteur des UGT et certains anti-épileptiques inhibiteurs des canaux sodiques sont substrats uniquement des UGT (lamotrigine, oxcarbazépine)
EXAM
E2aires phénytoïne? Reliés ou non à la dose?
Reliés: hyperplasie gencives, nystagmus (mouvement involontaire de l’oeil)
Non-reliés (cesser): HÉMATO, DERMATO, TÉRATO
Cinétique de la phénytoïne?
Pas linéaire, y’a un plateau/zone de saturation à un certain point pis après ça monte +++
Barbituriques, e2aires? Mécanisme?
Dépresseur GABA, donc e2aires sont similaires à l’alcool (sédation, effets cognitifs, hyperactivité)
Primidone, quoi?
Pro-Rx du phénobarbital
Utilisation des benzos en épilepsie?
Pour une crise qui finit pu de finir, shoot une dose.
Pas l’idéal à long terme (tolérance)
Éthosuximide, mécanisme? Utilisation clinique?
Inhibition canaux Ca2+
Pour les absences pures
Carbamazépine, e2aires? (2) Vs oxcarbazépine?
Hémato (FSC avant et pendant tx)
SNC
Oxcarbazépine mieux tolérée (moins d’anémie et d’agranulocytose), ne passe pas au 3A4 en plus…
Acide valproïque, e2aires? Intx?
Beaucoup d’e2aires (sédation, gain de poids, alopécie, hépatotoxicité, trouble coagulation)
Inhbiteur 2C9 et UGT exam
TÉRATOGÈNE (un des pires)
Gabapentin, intx? e2aires? utilisation?
Pas vraiment d’intx car éliminé aux reins à 100%
Très bien toléré (somnolence)
En adjuvant car aucune intx
Vigabatrin, e2aires? Mécanisme?
Problème de VIsion
Effet sur GABA
Lamotrigine, e2aires? Intx? Grossesse?
Bien toléré, mais éruption cutanées graves possibles
Études +++ w/ grossesse
Intx UGT (substrat), donc pas avec Dilantin
Topiramate, e2aires?
Anorexie (utilisation exagérée en obésité)
Problèmes insidieux au SNC (ralentissement, problème de parole), augmenter dose tranquillement
Lévétiracétam et brivaracétam?
SV2A
Bien tolérés
Pas trop d’intéractions (briva inhibe 2C9 +, attention…)
Pregabalin, intx? e2aires? utilisation?
Peu d’intx (élimination rénale à 100%
Bien toléré (+/-)
Neuropathies, pas vraiment en épilepsie
Lacosamide, particularité?
Inhibe pas les mêms canaux sodiques que les autres.
Canaux Na+ à activation lente
Eslicarbazépine, quoi?
Métabolite actif de l’oxcarbazépine
Mais administration DIE
Quels anticonvulsivants monitorer?
Acide valproique (enzymes hépatiques/plaquettes) Carbamazépine (FSC)
Durée tx épilepsie?
2-4 ans minimum (souvent +++)
Tx épilepsie chez la femme?
Monter doses de CO (induction enzymatique)
Éviter acide valproïque si jeune femme (térato)
