Anticonvulsivants Flashcards
Efficacité des tx pour prévenir les convulsions?
50% en monothérapie
20% de plus au 2e agent (ou combinaison)
30% réfractaire au tx
3 mécanismes pour prévenir les crises?
(1) Diminuer la transmission de l’influx nerveux (via canaux voltage-dépendants)
(2) Renforcement des processus inhibiteurs (synapse GABAergique)
(3) Chirurgie
Potentiel de la cellule? Why?
Cellule pas perméable au Na+, mais un peu au K+, donc K+ sort en petite quantité (crée potentiel -70 mV)
Comment le GABA agit-il?
Il fait entrer des ions Cl- dans la cellule, ce qui crée un potentiel plus négatif (-80 mV), donc les cellules sont plus dures à exciter
Mécanisme Ethosuximide?
Inhibition canaux calciques
Mécanisme lamotrigine?
Inhibition canaux sodiques (-iNe)
Mécanisme phénytoïne?
Inhibition canaux sodiques (-iNe)
Mécanisme phénobarbital?
Diminution transmission via GABA
Mécanisme acide valproïque?
Inconnu, un peu de tout
Mécanisme vigabatrine/tiagabine?
Diminution transmission via GABA (-gab-)
Mécanisme lévétiracétam/brivaracétam?
Diminution transmission via GABA (SV2A)
Mécanisme carbamazépine/oxcarbazépine/eslicarbazépine?
Inhibition canaux sodiques (-iNe)
Mécanisme topiramate?
Inconnu, un peu de tout
Mécanisme gabapentin/prégabalin?
Un peu de tout, mais plus d’inhibition Ca2+
Mécanisme lacosamide/rufinamide?
Inhibition canaux sodiques ??!?!
Mécanisme perampanel?
Inhibition transmission excitatrice, antagoniste AMPA (le seul comme ça) perAMPAnel
Ceux avec le + d’intx? Quel type d’intx?
Phenytoïne, carbamazépine, phénobarbital, acide valproïque (les + vieux)
Induction 2C/3A souvent
Particularité intx avec acide valproïque?
Inhibiteur des UGT et certains anti-épileptiques inhibiteurs des canaux sodiques sont substrats uniquement des UGT (lamotrigine, oxcarbazépine)
EXAM
E2aires phénytoïne? Reliés ou non à la dose?
Reliés: hyperplasie gencives, nystagmus (mouvement involontaire de l’oeil)
Non-reliés (cesser): HÉMATO, DERMATO, TÉRATO
Cinétique de la phénytoïne?
Pas linéaire, y’a un plateau/zone de saturation à un certain point pis après ça monte +++
Barbituriques, e2aires? Mécanisme?
Dépresseur GABA, donc e2aires sont similaires à l’alcool (sédation, effets cognitifs, hyperactivité)
Primidone, quoi?
Pro-Rx du phénobarbital
Utilisation des benzos en épilepsie?
Pour une crise qui finit pu de finir, shoot une dose.
Pas l’idéal à long terme (tolérance)
Éthosuximide, mécanisme? Utilisation clinique?
Inhibition canaux Ca2+
Pour les absences pures