Anticonvulsivants

Question 1

Efficacité des tx pour prévenir les convulsions?

Answer 1

50% en monothérapie
20% de plus au 2e agent (ou combinaison)
30% réfractaire au tx

Question 2

3 mécanismes pour prévenir les crises?

Answer 2

(1) Diminuer la transmission de l’influx nerveux (via canaux voltage-dépendants)
(2) Renforcement des processus inhibiteurs (synapse GABAergique)
(3) Chirurgie

Question 3

Potentiel de la cellule? Why?

Answer 3

Cellule pas perméable au Na+, mais un peu au K+, donc K+ sort en petite quantité (crée potentiel -70 mV)

Question 4

Comment le GABA agit-il?

Answer 4

Il fait entrer des ions Cl- dans la cellule, ce qui crée un potentiel plus négatif (-80 mV), donc les cellules sont plus dures à exciter

Question 5

Mécanisme Ethosuximide?

Answer 5

Inhibition canaux calciques

Question 6

Mécanisme lamotrigine?

Answer 6

Inhibition canaux sodiques (-iNe)

Question 7

Mécanisme phénytoïne?

Answer 7

Inhibition canaux sodiques (-iNe)

Question 8

Mécanisme phénobarbital?

Answer 8

Diminution transmission via GABA

Question 9

Mécanisme acide valproïque?

Answer 9

Inconnu, un peu de tout

Question 10

Mécanisme vigabatrine/tiagabine?

Answer 10

Diminution transmission via GABA (-gab-)

Question 11

Mécanisme lévétiracétam/brivaracétam?

Answer 11

Diminution transmission via GABA (SV2A)

Question 12

Mécanisme carbamazépine/oxcarbazépine/eslicarbazépine?

Answer 12

Inhibition canaux sodiques (-iNe)

Question 13

Mécanisme topiramate?

Answer 13

Inconnu, un peu de tout

Question 14

Mécanisme gabapentin/prégabalin?

Answer 14

Un peu de tout, mais plus d’inhibition Ca2+

Question 15

Mécanisme lacosamide/rufinamide?

Answer 15

Inhibition canaux sodiques ??!?!

Question 16

Mécanisme perampanel?

Answer 16

Inhibition transmission excitatrice, antagoniste AMPA (le seul comme ça) perAMPAnel

Question 17

Ceux avec le + d’intx? Quel type d’intx?

Answer 17

Phenytoïne, carbamazépine, phénobarbital, acide valproïque (les + vieux)
Induction 2C/3A souvent

Question 18

Particularité intx avec acide valproïque?

Answer 18

Inhibiteur des UGT et certains anti-épileptiques inhibiteurs des canaux sodiques sont substrats uniquement des UGT (lamotrigine, oxcarbazépine)
EXAM

Question 19

E2aires phénytoïne? Reliés ou non à la dose?

Answer 19

Reliés: hyperplasie gencives, nystagmus (mouvement involontaire de l’oeil)
Non-reliés (cesser): HÉMATO, DERMATO, TÉRATO

Question 20

Cinétique de la phénytoïne?

Answer 20

Pas linéaire, y’a un plateau/zone de saturation à un certain point pis après ça monte +++

Question 21

Barbituriques, e2aires? Mécanisme?

Answer 21

Dépresseur GABA, donc e2aires sont similaires à l’alcool (sédation, effets cognitifs, hyperactivité)

Question 22

Primidone, quoi?

Answer 22

Pro-Rx du phénobarbital

Question 23

Utilisation des benzos en épilepsie?

Answer 23

Pour une crise qui finit pu de finir, shoot une dose.

Pas l’idéal à long terme (tolérance)

Question 24

Éthosuximide, mécanisme? Utilisation clinique?

Answer 24

Inhibition canaux Ca2+

Pour les absences pures

Question 25

Carbamazépine, e2aires? (2) Vs oxcarbazépine?

Answer 25

Hémato (FSC avant et pendant tx)
SNC
Oxcarbazépine mieux tolérée (moins d’anémie et d’agranulocytose), ne passe pas au 3A4 en plus…

Question 26

Acide valproïque, e2aires? Intx?

Answer 26

Beaucoup d’e2aires (sédation, gain de poids, alopécie, hépatotoxicité, trouble coagulation)
Inhbiteur 2C9 et UGT exam
TÉRATOGÈNE (un des pires)

Question 27

Gabapentin, intx? e2aires? utilisation?

Answer 27

Pas vraiment d’intx car éliminé aux reins à 100%
Très bien toléré (somnolence)
En adjuvant car aucune intx

Question 28

Vigabatrin, e2aires? Mécanisme?

Answer 28

Problème de VIsion

Effet sur GABA

Question 29

Lamotrigine, e2aires? Intx? Grossesse?

Answer 29

Bien toléré, mais éruption cutanées graves possibles
Études +++ w/ grossesse
Intx UGT (substrat), donc pas avec Dilantin

Question 30

Topiramate, e2aires?

Answer 30

Anorexie (utilisation exagérée en obésité)

Problèmes insidieux au SNC (ralentissement, problème de parole), augmenter dose tranquillement

Question 31

Lévétiracétam et brivaracétam?

Answer 31

SV2A
Bien tolérés
Pas trop d’intéractions (briva inhibe 2C9 +, attention…)

Question 32

Pregabalin, intx? e2aires? utilisation?

Answer 32

Peu d’intx (élimination rénale à 100%
Bien toléré (+/-)
Neuropathies, pas vraiment en épilepsie

Question 33

Lacosamide, particularité?

Answer 33

Inhibe pas les mêms canaux sodiques que les autres.

Canaux Na+ à activation lente

Question 34

Eslicarbazépine, quoi?

Answer 34

Métabolite actif de l’oxcarbazépine

Mais administration DIE

Question 35

Quels anticonvulsivants monitorer?

Answer 35

Acide valproique (enzymes hépatiques/plaquettes)
Carbamazépine (FSC)

Question 36

Durée tx épilepsie?

Answer 36

2-4 ans minimum (souvent +++)

Question 37

Tx épilepsie chez la femme?

Answer 37

Monter doses de CO (induction enzymatique)

Éviter acide valproïque si jeune femme (térato)