Antibióticos / Antibacterianos Flashcards
Inibidores da 1ª etapa da síntese de peptidoglicanos
Fosfomicina (bactericida; Gram+ e Gram- ≥ 125 μg/mL)
Cicloserina (bactericida; Gram+ e Gram-)
Fosfomicina
Inibe a enzima enolpiruvato transferase (MurA)
→ Impede a formação de ácido N‐acetilmurâmico, a partir de fosfoenolpiruvato e N-acetilglucosamina.
Diminui a aderência das bactérias às células epiteliais
Cicloserina
Inibe a alanina racemase (a qual converte L‐alanina em D‐alanina) e a D‐alanil‐D‐alanina ligase
→ Bloqueio da incorporação da D‐alanina nos peptidoglicanos.
Inibidores da 2ª etapa da síntese de peptidoglicanos – Translocação e polimerização dos monómeros
Vancomicina (bactericida; principalmente Gram+)
Teicoplanina (bactericida; principalmente Gram+)
Vancomicina (bactericida; principalmente Gram+)
Teicoplanina (bactericida; principalmente Gram+)
Ligam‐se à D‐alanil‐D‐alanina
→ Inibem a reação de polimerização (transglicosidase).
Inibidores da 3ª etapa da síntese de peptidoglicanos – Ligação cruzada peptídica (transpeptidação)
β-lactâmicos
Penicilinas
Cefalosporinas
Monobactâmicos
Carbapenemes
Penicilinas
Penicilina G
Penicilina V
Amoxicilina
Penicilina G
Penicilina V
Amoxicilina
Mimetizam o resíduo dipeptídico terminal D‐alanil‐D‐alanina da cadeia de peptidoglicanos, substrato da enzima transpeptidase
→ Impedem a transpeptidação, bloqueando a transpeptidase e carboxipeptidases.
Bactericidas.
Cefalosporinas
1ª Geração: cefazolina
2ª Geração: cefuroxima
3ª Geração: ceftriaxona
4ª Geração: cefepima
1ª Geração: cefazolina
2ª Geração: cefuroxima
3ª Geração: ceftriaxona
4ª Geração: cefepima
Mimetizam o resíduo dipeptídico terminal D‐alanil‐D‐alanina da cadeia de peptidoglicanos, substrato da enzima transpeptidase
→ Impedem a transpeptidação, bloqueando a transpeptidase e carboxipeptidases.
Bactericidas.
Monobactâmicos
Aztreonam (atividade apenas contra Gram-)
Aztreonam (atividade apenas contra Gram-)
Mimetizam o resíduo dipeptídico terminal D‐alanil‐D‐alanina da cadeia de peptidoglicanos, substrato da enzima transpeptidase
→ Impedem a transpeptidação, bloqueando a transpeptidase e carboxipeptidases.
Bactericidas.
Carbapenemes
Ertapenem
Imipenem
Meropenem
(bacilos Gram-, organismos Gram+ e anaeróbios)
Ertapenem
Imipenem
Meropenem
(bacilos Gram-, organismos Gram+ e anaeróbios)
Mimetizam o resíduo dipeptídico terminal D‐alanil‐D‐alanina da cadeia de peptidoglicanos, substrato da enzima transpeptidase
→ Impedem a transpeptidação, bloqueando a transpeptidase e carboxipeptidases.
Bactericidas.
Inibidores das β-lactamases
Ácido clavulânico
Sulbactam
Tazobactam
Ácido clavulânico
Sulbactam
Tazobactam
Não têm atividade antimicrobiana intrínseca.
São particularmente ativos contra β‐lactamases codificadas por plasmídeos (não cromossomais).