Antibiothérapie Flashcards
Nommer les 4 anti-infectieux ou antimicrobiens systémiques
Antiviraux, antibiotiques, antiparasitaires, antifongiques
Imp: Quelles sont les 12 principales classes d’antibiotiques?
-aminosides
-B-lactamines
-fluoroquinolones
-glyco et lipopeptides
-lincosamides
Macrolides
Métronidazole
Oxazolidinones
Polypeptides/polymyxine
-rifamycines
Sulfamides
Tetracyclines
Nommer 3 aminosides et utilité
Amikacine, gentamicine, tobramycine
Voie parentérale pour infections graves / germes résistants
Nommer 3 B-lactamines
Pénicillines, céphalosporines, carbapénems
Famille d’antibiotiques la plus utilisée en pratique, PO, très sécuritaire
B-lactamines
Quel élément de leur structure chimique ont en communs tous les B-lactamines?
Anneau B-lactam
Tableau p.18 à savoir!
Truc:
Pénicillines = cilline
Céphalosporines = débute par céf
Carbapénems = fini par énem + IV
Groupe d’antibiotiques TRÈS (trop) utilisé !
Seuls composés oraux actifs contre
Psudomonas aeruginosa (*)
Association avec le développement de
diarrhée à C.difficile
Fluoroquinolones
Nommer 3 exemples de fluoroquinolones
– Ciprofloxacine* (IV/PO)
– Lévofloxacine* (IV/PO)
– Moxifloxacine (IV/PO)
Antibiotiques ne couvrant que les bactéries Gram +
Glycopeptides, lipopeptides et lipoglycopeptides
Nommer un exemple de glycopeptide, lipopeptide, lipoglycopeptide.
Glycopeptide: vancomycine
Lipopeptide: daptomycine
Lipoglyco: télavancine
La clindamycine est le seul représentant
de cette famille encore utilisé en
Amérique du Nord
• Moins utilisé depuis quelques années
(résistance et tolérance digestive
médiocre)
Lincosamides
Généralement utilisés à titre
d’alternative aux pénicillines en
présence d’allergie à la pénicilline
Macrolides
Nommer 3 types de macrolides
Clarithromycine, érythromycine, azithromycine
Seul représentant des nitroimidazoles
Métronidazole (IV, PO)
Antibactérien, antiprotozaire, anti-inflammatoire
Pour les bactéries anaérobies pas gram +
Dernière classe d’antibiotique d’origine
synthétique et utilisés au Canada en
pratique clinique à voir le jour • Utilisé à peu près exclusivement dans les
infections causées par Gram + multi-
résistants
Oxazolidinones
Nommer le seul oxazolidinone
Linézolide (IV/PO)
Couramment employés sous
forme topique
• Mais formulation parentérale
peu utilisée
– Principalement réservés aux
infections causées par Gram -
multi-résistants
Polypeptides et polymyxines
Ex: polysporin
Agents actifs contre un grand nombre de bactéries Gram positif, staphylococcus aureus, C.difficile, mycobacterium tuberculosis
Disponibles uniquement sous forme orale (PO)
Résistance se développe rapidement si utilisés en monothérapie
Rifamycines
Nommer les 3 catégories de rifamycines
Rifampicine, rifabutine, rifaximine
exclusivement utilisé en combinaison
avec le triméthoprime (TMP-SMX, co-trimoxazole) –
IV/PO
Sulfamides
Nommer les 2 sulfamides utilisés en clinique au can
sulfaméthoxazole, sulfadiazine
Antibiotiques relativement peu utilisés,
en dépit d’un large spectre d’activité • Intérêt dans infections à spirochètes,
bactéries atypiques et pathogènes
intracellulaires
• Activité contre C.difficile • Regain d’intérêt depuis une quinzaine
d’années
Tétracyclines
IMP: Nommer et décrire les 3 mécanismes d’action des antibiotiques.
-Paroi: interfère dans synthèse/homéostasie paroi bactérienne
- ribosome : interfère avec synthèse des protéines
- ADN : interfère avec synthèse/réplication acides nucléiques
Donner des exemples d’antibio ayant un mécanisme d’action agissant sur la paroi.
• b-lactamines • Vancomycine /glycopeptides • Daptomycine • Lipoglycopeptides • Polypeptides / polymyxines • Fosfomycine
Donner des exemples d’antibio ayant un mécanisme d’action agissant sur le ribosome
• Aminosides
-Lincosamides
• Macrolides
• Oxazolidinones
• Tétracyclines
• Nitrofurantoïne
Donner des exemples d’antibio ayant un mécanisme d’action agissant sur l’ADN
Sulfamides • Fluoroquinolones • Rifamycines • Métronidazole
Quelles sont les différences entre les parois des gram + et -?
Gram +: 1 membrane avec +++ peptidoglycans (murein)
Gram- : couche de LPS en plus et moins de peptidoglycans
Comment agit la B-lactamine sur la paroi?
Agissent en se liant à une enzyme
(transpeptidase) aussi appelée
Penicillin-binding protein (PBP) = Empêchent la stabilisation latérale
des chaînes de peptides du
peptidoglycan
Comment les glycopeptides (vancomycine) agissent sur la paroi?
Les glycopeptides se fixent à la partie terminale
D-alanyl-D-alanine de la chaîne de peptide
composant le peptidoglycan
• Inactifs contre les Gram –
– Trops gros, ne peuvent se rendre au peptidoglycan
Comment les polypeptides et polymyxines agissent sur la paroi.
Polymyxine se lient aux LPS des gram - pour altérer perméabilité, déplacement cations
Quelles sont les 3 sous-unités du ribosome attaqué par les antibio?
Sous-unité 30S
Sous-unité 50S
ARN de transfert
Quelles familles d’antibio attaquenr la sous-unité 30S du ribosome?
Aminosides, tétracylines
Quelles familles d’antibio attaquenr la sous-unité 50S du ribosome?
Chloramphénicol
Lincosamides
Macrolides
Streptograminee
Oxazolidinones
Quelles familles d’antibio attaquenr l’ARNt du ribosome?
Oxazolidinones, streptogramines
Quel antibio crée un déficit en folate = mort bactérie?
Sulfaméthoxazole
Interfèrent avec l’ADN-gyrase (topoisomérase II) et la topoisomérase IV, enzymes impliquées dans le déploiement et l’enroulement sur eux-mêmes des brins d’ADN
Fluoroquinolones
Interfèrent avec l’ARN-polymérase ADN-dépendante bactérienne qui produit l’ARN messager
Rifamycines
Réduction du groupement nitrate en dérivés réactifs et instables
(hydroxylamines R-NOH, entres autres)
Ces dérivés « attaquent » l’ADN bactérien et entraînent des bris ou mutations des brins d’ADN dommages mortels pour la bactérie
Métronidazole
Quelle est la différence entre un spectre étroit et un large spectre?
Spectre étroit: • Antibiotique « sur mesure » vs germe visé
• Moins de risques d’effets collatéraux (affecte moins d’autres bactéries = préservation microbiote)
Spectre large:
• Quand on ne sait pas trop à quoi on a affaire • Utile dans les infections polymicrobiennes • …mais on fait plus de dégâts en affectant des bactéries présentes mais non pathogènes (flore normale)
• Risque accru de sélectionner des bactéries résistantes
Quel couverture d’antibio a le plus large spectre?
P/T (pipéracilline/tazobactam)
Vrai ou Faux - La résistance bactérienne est apparue au cours des années qui ont suivi l’apparition des antibiotiques en pratique clinique
Faux
Qu’est-ce que la résistance bactérienne?
Essentiellement un mécanisme de survie de l’espèce
V ou F: Les bactéries sans mécanisme de résistance sont très agressives.
Vrai
IMP : Quels sont les 5 mécanismes de résistance?
-production d’enzymes inactivant antibiotiques ex: b-lactamase
-modification de la cible de l’antibiotique
-résistance intrinsèque
-diminution de la perméabilité de la paroi bactérienne (résistance des BGN aux carbapénems
-expulsion de l’antibiotique via pompes à efflux
Nommer les deux familles d’antibio inactivée quand résistance
Aminosides
B-lactamines
Quelle famille d’antibio affectée par la modification de la cible lors de résistance
Fluoroquinolones
Quelles familles d’antibio expulsées quand résistance?
Tétracyclines, macrolides, lincosamides, streptogramines
Expliquer le phénomène de résistance par pression de sélection.
Éviter de toujours utiliser les mêmes antibio pour traiter les mêmes infections sinon:
1)les bactéries causent une infection
2)antibio administrés
3) certaines bactéries résistent au traitement
4)bactéries résistantes se multiplient et causent une infection nécessitant antibio pour arrêter la propagation
Interventions concertées destinées à améliorer et mesurer l’usage approprié des antimicrobiens par la promotion de la sélection du régime antibiotique optimal,
incluant la voie et le schéma d’administration, ainsi que la durée du traitement.
Antibiogouvernance
Concentration de l’antibiotique la plus faible qui empêche la bactérie de se diviser (bactériostase),
qui inhibe sa croissance
Concentration minimale inhibitrice (CMI) (pas morte encore)
Concentration de l’antibiotique la plus faible qui tue ou détruit la bactérie – habituellement
supérieure à la CMI
Concentration minimal bactéricide (CMB)
Comment fait-on la mesure d’une CMI
1er tube limpide
Sur gélose, 99,9% morte = CMB
Quelle est la différence entre un effet bactéricide et bactériostatique?
Bactéricide: ratio CMB/CMI < ou = 4
Plus la différence entre CMI et CMB est petite, plus bactéricide
Bactériostatique: ratio CMB/CMI > 4
Quels sont les antibio bactéricides?
Aminosides, b-lactamines, fluoroquinolones, nitroimidazoles, rifamycines, TMP/SMX, glycopeptide et lipopeptide
Oxazolidinones
Quels sont les antibio bactériostatiques?
Chloramphénicol
Macrolides
Clindamycine
Sulfamides
Tétracyclines
V ou F: Les antibio bactéricides sont plus efficaces que les bactériostatiques
Faux! Un antibiotique dit bactériostatique n’est donc pas nécessairement moins efficace qu’un antibiotique dit bactéricide
Effet bactéricide concentration-dépendant ou concentration-indépendant
Concentration-dépendant: aminosides, quinolones: plus d’antibio = moins de bactéries
Concentration indépendant: b-lactamines, Oxazolidinones, vancomycine= aucun avantage à augmenter la dose, administration fréquente
Quels sont les 3 types d’interactions entre antibio
Indifférence, synergie, antagonisme
Situations classiques où un effet synergique est généralement souhaité?..
Infections causées par Pseudomonas aeruginosa
• Endocardite bactérienne à entérocoque • Sepsis et choc septique
V ou F: Pénicillines sont efficaces quand les bactéries sont en phase de division cellulaire
active
Vrai = antagonisme
Emploi de tétracycline (bactériostatique) entraîne une stase bactérienne
interrompt réplication quelle interaction?
Antagonisme
L’urgentologue suspecte une méningoencéphalite et prescrit
• Ceftriaxone 2g IV stat
• Vancomycine 1,5 g IV sur 90 min x 1 dose
• Acyclovir 700 mg IV q8h
• Ampicilline 2g IV sur 15 min x 1 dose
Pourquoi quatre antimicrobiens différents ?
Dans beaucoup de situations, on a à considérer la possibilité de plusieurs agents
étiologiques, en attendant d’avoir les résultats de l’investigation
