Antianginosos Flashcards
Cuáles son los tipos de antianginosos
Nitratatos y nitritos
Inhibidores de canales de Ca+ (Dihidropiridinias y No Dihidropiridinias)
β-bloqueadores
Otros
Angina estable por ateroesclerosis coronaria
Angina de Prinzmetal por vasoespasmo,
Angina inestable, urgencia,
Tx con nitratos.
Tx con nitratos y profilaxis con antagonistas de Ca.
Tx con β bloqueadores.
Cuáles son los nitratos y nitritos
Nitroglicerina: Baja biodisp. Sublingual efecto rápido y breve (15-30 min). Metabolitos 1,2-dinitro eficacia vasodilatadora y mayor T ½. En angina inestable por ↓ de la agregación plaquetaria. Ungüento para angina nocturna. Más usado. EA: diarrea en intolerantes a lactosa.
Dinitrato de isosorbida: Baja biodisp. Metabolizado a 5-mononitrato de isosorbida. Más potente. No causa diarrea.
Mononitrato de isosorbida: Sin metabolismo de 1er paso, biodisp 100%. No causa diarrea. T ½ + larga.
Usado en angina crónica porque no causa tolerancia.
Sildanefilo (Viagra): ↑ GMPc al inhibir fosfodiesterasa-5 (PDE-5). EA: cefalea, rubor, rinitis, dispepsia por relajación del esfínter esofágico inferior. Hipotensión grave combinado con nitratos orgánicos.
Oral, ↑ unión a proteínas y extenso metabolismo. Inhiben canal de
Ca tipo L en musculo liso y cardiaco al unirse a subunidad α1 (formadora del poro). Sitios diferentes de unión entre dihidropiridinas y no dihidropiridinas. ↓ frecuencia de apertura y corriente de Ca, efecto crono e inotrópicos – y ↓ resistencia vascular periférica, arteriolas + sensibles que venas y relajación prolongada de músculo liso y cardiaco. Reversible con simpaticomiméticos.
Inhibidores de canales de Ca+
#1 de Tx y profilaxis en angina Prinzmetal. EA: paro cardiaco, bradicardia, bloqueo AV e IC, más común estreñimiento y edema de miembros inferiores. Disminuyen necesidad de O2. CI uso de liberación inmediata y acción breve en angina inestable.
Inhibidores de canales de Ca+
Cuáles son las Dihidropiridinias
Nifedipino: EA: De acción inmediata agrava peligro de IM en HTA. Taquicardia refleja por hipotensión + común que con no dihidropiridinas. + seguro en anomalías de conducción AV. Tx angina, HTA y Raynaud.
Amlodipino: Único que NO ↑ mortalidad en px con IC. Tx angina y HTA. Sin taquicardia refleja.
Nisoldipino: Mil veces + potente para prevenir contracción de m. liso vascular. T ½ corta.
Nimodipino: Selectividad particular por vasos sanguíneos cerebrales. ↓ morbilidad después de hemorragia subaracnoidea. Inhibe vasoespasmo cerebral.
Isradipina: Tx en px con bloque AV, causa vasodilatación periférica. Inhibidor del nodo SA, no ↑ FC.
Clevedipina: Efecto potente en músculo liso arterial. IV, T ½ 2 min.
+ efecto en músculo liso del corazón que verapamilo y diltiazem. Agravan peligro de
trastornos cardiacos adversos en px con HTA y con o sin DM. CI en hipotensos. Con β bloqueadores para angina de esfuerzo.
Dihidropiridinias
IV. Bloquean taquicardias en nodo AV. Vasodilatación periférica, ↓ tensión
parietal de VI, conducción AV. Tx de taquicardia supraventricular de reentrada y atenúa respuestas ventriculares en fibrilación auricular o flutter. Usados en signos de isquemia y resistencia a β bloqueadores. Efecto antiadrenérgico inespecífico contribuye a vasodilatación periférica. NO dar con β bloqueadores.
No Dihidropiridinias
Cuáles son los No Dihidropiridinias
Verapamilo: Inhibe ligeramente canales de K. T ½ 6h. Tx angina (oral), HTA, taquicardia supraventricular y migrañas. EA: estreñimiento, bloqueo AV (tx con atropina o β agonistas). Puede inhibir secreción de insulina
a dosis muy altas. Mayor efecto sobre nodo SA y AV que diltiazem. Puede ↑ concentraciones de digoxina. 33
CI: ICC, disfunción ventricular o alteraciones del nodo AV o SA.
Diltiazem: Biodisp 40-65%, T ½ 3 a 4 h. Tx angina, HTA, fenómeno de Raynaud y arritmias supraventriculares. Mujeres + sensibles al efecto hipotensor. Puede usarse en px con infarto sin onda Q.
Cuáles son los β bloqueadores
Ahora te puedes marchar
Atenolol
Timolol
Propranolol
Metoprolol
Bloquean receptores β1, efecto crono e inotrópico -. ↓ T/A durante
el ejercicio. ↓ consumo de O2 (efecto neto). EA: ↑ volumen telediastólico y tiempo de expulsión que ↑ necesidad de O2. CI: asma, broncoespasmo, bradicardia grave, bloqueo AV. ↓ de frecuencia se acompaña de ↑ en el tiempo de perfusión diastólica. Administración a largo plazo ↓ el tiempo total de isquemia al día.
↓ mortalidad de px con infarto reciente, prolonga supervivencia, y evita EVC en px con HTA.
β bloqueadores
Profilaxis de angina, ↓ intensidad y frecuencia de la angina y mejora supervivencia en px que han tenido IAM. NO útiles en Prinzmetal.
β bloqueadores
Cuáles son los otros fármacos
Ranolazina: ↓ corriente de Na tardía, facilita entrada de Ca. ↓ contractibilidad y trabajo cardíaco. Oral, efecto 6 a 8 h. Eficaz en angina crónica, pero no ↓ incidencia de muerte en síndromes coronarios agudos. Prolonga intervalo QT en arteriopatía coronaria, pero lo acorta en Sd de QT prolongado.
Trimetazidina: Modulador metabólico, inhibidor de pFOX, inhibe vía de oxidación de ácidos grasos, mejora el estado metabólico del tejido isquémico. Eficaz en angina estable.
Alopurinol: Prolonga el tiempo de ejercicio en pacientes con angina estable.
Ivabradina: Fármaco bradicárdico, antagonista con selectividad relativa por conductos de Na, ↓ FC por hiperpolarizació de nodo SA. En fase experimental. Sin efecto en músculo liso GI y bronquial. Aprobado para angina e IC
