Antihipertensivos Flashcards
Cuáles son los diferentes tipos de antihipertensivos
Diureticos Simpaticoliticos Bloqueadores de canales de Ca+ Bloqueadores adrenérgicos IECAs ARA II Inhibidores de renina Vasodilatadores
Cuáles son los diuréticos que se utilizan en HTA
Tiazidas
Diuréticos de asa
Ahorradores de K
Cuáles son los simpaticolíticos
β bloqueadores Carteolol y penbutolol
α bloqueadores
Antagonistas mixtos α y β
Fármacos de acción central
Cuáles son los bloqueadores adrenérgicos
Guanadrel: Inhibe selectivamente neuronas adrenérgicas posganglionares periféricas. Neurotransmisor falso exógeno, remplaza NE.
Reserpina: Une a vesículas adrenérgicas de almacenamiento en neuronas centrales y periféricas e inhibe el VMAT-2, terminaciones nerviosas no concentran NE ni DA.
Une a vesículas adrenérgicas de almacenamiento en neuronas centrales y periféricas e inhibe el VMAT-2, terminaciones nerviosas no concentran NE ni DA. Tx prolongado ↓ GC y resistencia vascular periférica, FC y renina. Seudotolerancia por retención de sal y agua (Tx con diuréticos). EA: sedación, incapacidad para concentrarse, depresión psicótica ocasional puede conducir al suicido (suspenderse al 1er signo de depresión). CI en antecedentes de depresión
Reserpina
Inhibe selectivamente neuronas adrenérgicas posganglionares periféricas. Neurotransmisor falso exógeno, remplaza NE. IV induce liberación aguda de NE, no sucede VO. CI: feocromocitoma. ↓ resist vascular periférica y T/A. Excreción deteriorada en IR. EA: hipotensión ortostática, en ejercicio, consumo de alcohol o clima cálido, eyaculación retrograda y diarrea. Usado si no han respondido a otros medicamentos.
Guanadrel
Cuáles son los antagonistas de conductos de Ca+
Nisoldipina, Felodipina, Nicardipina, Isradipina, Amlodipina, Clevidipina, Nifedipina: Anti HTA
Verpamilo, dilitaizem: Más usados en arritmias.
Cuáles son los IECAs
Captoprilo: Inhibidor muy potente, oral, T ½ 2 h. Indicado en IC y HTA. Tomar 1 hora antes de comidas.
Lisinoprilo: T ½ 12 h. Tx de IC con agotamiento de Na. Activo por sí mismo. Absorción lenta y variable, no afectada por alimentos.
Enalaprilo: Oral. Tx de HTA o IC. Biodisp no se altera con alimentos.
Enalaprilato IV. Muy potente.
Quinaprilo: Oral, rápida absorción. Metabolismo reducido en hepatopatías. Excretado en heces y orina.
Ramiprilo: Oral. Cinética de eliminación trifásica.
Benzaprilo: Puede acumularse en pulmón. Excreción renal y en bilis.
Fosinoprilo: Grupo fosfinato que se une a sitio activo de ECA. Oral. Excreción por bilis y orina.
Moexiprilo: Dosis reducida si se toman diuréticos o con deterioro renal. Tomar antes de comidas.
Perindoprilo: Oral. Cinética de eliminación bifásica.
Trandolaprilo: Disminuye depuración plasmática por IR y hepática. Cinética de eliminación bifásica.
1ª elección en HTA. Causa dilatación arteriolar general y adaptabilidad de grandes arterias. ↓
resistencia periférica. EA: Hipotensión, tos (bradicinina) c/ mujeres, hiperkalemia en IR o px que toman ahorradores de K.
IECAs
TODOS son profármacos activados por esterasas hepáticas EXCEPTO captoprilo y lisinoprilo. Todos tiene excreción renal
Cuáles son los ARA II
Losartán: Ácido 5-carboxilico en hígado, antagonista + potente. Atenúa agregación plaquetaria (antagonista tromboxano A2), ↓ generación de prostaglandinas. Profilaxis de apoplejía y cardioprotector.
Candesartán: Profármaco (cilexilato de candesartán) hidrolizado a candesartán (forma activa) durante absorción en tubo digestivo. Oral, excreción renal y biliar.
Irbesartán: Excrecón renal y biliar. Oral.
Vlasartán: Alimentos ↓ absorción. Oral. Tx de HTA, IC, px con insuficiente VI por IAM. Eliminación afectada en
insuficiencia hepática. 35
Temilsartán: Eliminación biliar del fármaco intacto. No se altera por insuficiencia renal.
Eprosartán: Eliminición renal y biliar. Oral.
Olmesartán: Oral. Medoomilo de olmesartán hidrolizado en tubo digestivo. Eliminación renal y biliar.
Azilsartán: Medoxomilo de azilsartán hidrolizado en tubo digestivo. Eliminación en heces y renal. Oral.
Une a receptores AT1, competitiva e insalvable. NO dan tos (no alteran bradicinina). Tx de HTA, IC que no responde a IECAs, nefro protector en px con DM. EA: Teratógeno, hiperkalemia.
ARA II
Cuál es el inhibidor de la renina
Aliskirén: Potente inhibidor competitivo, inhibe actividad catalítica de la renina de angiotensinógeno en AngI. Produce ↑ en concentración de renina y ↓ de AngI y II y aldosterona, acentúa la natriuresis.
Excreción hepatorenal. Tx de HTA leve a grave. Combinación con hidroclorotiazida. CI: combinación con
hidroclorotiazida en diabetes o daño renal. T ½ prolongada.
Cuáles son los vasodilatadores
Hidralazina: Tx de urgencia en embarazadas. CI: HTA con coronariopatías o factores de riesgo cardiovasculares. EA: angina y Sx lúpico. Actúa sobre lecho arterial, NO venoso, ↓ Ca intracelular.
Minoxidilo: HTA que no responde a otros medicamentos. EA: IC y derrame pericárdico, hipertricosis. Se combina con bloqueador β y un diurético. Metabolito N-O de minoxidilo activa canales de K-ATP en músculo liso y causa hiperpolarización y relajación arteriolar. Inotrópico + y ↑ GC por ↑ de retorno venoso. Estimula renina, retiene sal y líquidos (Tx diurético). Tópico para calvicie de patrón masculino.
Nitroprusiato: Tx de urgencias hipertensivas y Sd. serotoninérgico. Actúa liberando NO y causa vasodilatación.
Fenoldopam Diazoxida
Tx de urgencias hipertensivas y Sd. serotoninérgico. Actúa liberando NO y causa vasodilatación. NO se desarrolla tolerancia. Conserva el flujo renal y TFG, estimula renina. ↑ FC y ↓ necesidad miocárdica de O2. EA: acidosis láctica, toxicidad por tiocianato. Inicio de acción en 30 s, efecto máx en 2 min. Metabolismo da cianuro y a continuación NO. Cianuro se metaboliza a tiocianato y se elimina en orina. Tiosulfato de sodio para Tx y profilaxis de intoxicación. Tx de Sd serotoninérgico. Acumulación de cianuro puede empeorar hipoxemia en EPOC. Administración IV continua.
Nitroprusiato
