ANTIAGREGANTAI Flashcards
Kas yra antiagregantai?
Tai vaistai slopinantys trombocitų sulipimą
Kokie gali būti antiagregantai?
1) COG (ciklooksigenazės) inhibitoriai
2) ADF (adenozindifisfato) antagonistai
3) glikoproteinų IIb/IIIa inhibitoriai
4) PDE3 (fosfodiasterazės 3) inhibitoriai
Koks (vaistas) yra COG inhibitorius?
Acetilsalicilo rūštis (ASA)
Ką daro acetilsalicilo rūgštis? (Veikimo mechanizmas)
- negrįžtamai nuslopina fermentą COG (taip nebeskatinama tromboksano ir prostaciklino (jei entotelio ląstelėse) sintezė)
- užblokuoja trombocitų tromboksano A2 sintezę visam jų gyvavimo laikotarpiui (~7 dienas)
- slopina trombocitų agregaciją.
Koks yra acetilsalicilo rūgšties poveikis?
Neleidžia formuotis krešuliams arterijose
Koks yra acetilsalicilo rūgšties terapinis vartojimas?
Ligų susijusiu su arterijų tromboze (pvz.: miokardo infaktro) gydymas ir antrinė profilaktika:
1) slopina trombocitų funkciją ištikus ūminiam miokardo infarktui
2) antrinei miokardo infarkto profilaktikai
Kokios acetilsalicilo rūgšties (aspirino/ASA) dozės slopina trombocitų agregaciją, o kokios malšina skausmą?
Trombocitų agregaciją- 75-325mg
Skausmą malšina- 1500mg per parą
Koks pagrindinis faktorius riboja acetilsalicilo rūgšties, kaip antiagreganto vartojimą?
Kraujavimas virškinamajame trakte
Koks yra nuo ADF priklausomas trombocitų agregacijos inhibitorius?
P2Y12 receptorių antagonistas klopidogrelis
Klopidogrelio veikimo mechanizmas:
1) mažina ADF jungimasi prie P2Y12 receptorių trombocitų paviršiuje
2) mažina receptorių aktyvumą
Kas nulemia klopidogrelio terapinį poveikį?
Nulemia aktyvus metabolitas, gaminamas vykstant metabolizmui CYP2C19
Kaip klopidogrelis prisijungia prie P2Y12 receptorių?
Prisijungia negrįžtamai
Kai klopidogrelis prisijungia negrįžtamai prie P2Y12 receptorių, jo poveikis išlieka kiek laiko?
Išlieka 5-7dienas
Kai klopidogrelis prisijungia prie P2Y12 receptorių, jo poveikis ko nedaro?
Nekoreliuoja su koncentracija plazmoje
Kada klopidogrelio poveikis bus silpnesnis?
1) Kai žmonėms, kurių kepenyse jis metabolizuojamas lėtai
2) Kai kartu yra vartojamas CYP2C12 inhibitorius, pvz.: omeprozolas