Anti Hipertensivos Flashcards
Explique o funcionamento do sistema renina - angiotensina- aldosterona
A renina (liberada pelas células justaglomerulares) atua transformando o angiotensinogênio (liberado pelo fígado) em angiotensina I. A ECA (enzima conversora de angiotensina), produzida pelos pulmões, transforma a angiotensina I em angiotensina II.
A angiotenina II aumenta a atividade simpática, promove a reabsorção de Na+ e Cl-, promove a liberação de aldosterona (também aumenta a reabsorção de Na+ e Cl-), produz constrição arteriolar e secreta ADH (antidiurético). Tudo isso resulta no aumento da pressão arterial, da volemia e osmolaridade, do retorno venoso, do volume sistólico ejetado e do débito cardíaco.
O sistema renina - angiotensina - aldosterona atua em quais órgãos diretamente?
Nos vasos (vasoconstrição), nos rins (reabsorção de Na+ e Cl-), na supra-renal (liberação de aldosterona), na hipófise (liberação de ADH) e no SNS (estimula neurotransmissores).
Explique o funcionamento dos inibidores diretos da Renina e o seu representante.
Esses fármacos atuam nas células justaglomerulares, inibindo a produção e liberação da renina. Então, o angiotensinogênio não chega nem a se transformam em angiotensina I.
Seu representante é o Alisquireno: inibidor competitivo da renina; baixa biodisponibilidade; alta
afinidade pela renina e alta potência de efeito; meia vida longa - 20-30h; metabolização hepática.
Seus efeitos colaterais são: angioedema, hipotensão, tosse e diarréia.
Explique o funcionamento dos iECA (inibidores da ECA) e os seus representantes
A angiotensina I não vai conseguir se transformar em angiotensina II.
Seus representantes são captopril, enalapril, ramipril, fosinopril, quinapril, lisinopril, perindopril, trandolapril.
1- A maioria são pró-drogas (substâncias químicas que entram no corpo de forma inativa e se ativam ao interagir com o organismo)- exceção lisinopril
2- Ação curta a ação longa - tempo de meia vida varia
3- Hipotensores, diminuem proteinúria renal, melhoram o fluxo sanguíneo renal
Explique o funcionamento dos bloqueadores dos receptores AT1 da angiotensina II (BRA) e os seus representantes
A angiotensina II não vai conseguir atingir a célula alvo, havendo bloqueamento da sua ação.
Seus representantes são: losartana (50-100mg por dia), candesartana (8-16 mg por dia), valsartana, irbesartana (150-300mg), telmisartana (40-80 mg por dia).
1- Meia vida mais longa - em geral 12-36h
2- Boa inibição do SRAA
3- Metabolização hepática
4- Não induzem tosse - boa alternativa aos IECA
5- Usos clínicos - os mesmos dos IECA - HAS, nefropatia diabética, ICC, crise renal esclerodérmica, pós IAM, nefropatia crônica.
Explique o funcionamento dos antagonistas dos receptores da aldosterona e seus representantes
Bloqueiam o efeitos da aldosterona, ou seja, diminuem a retenção de água, Na+ e Cl-. São, portanto, diuréticos. Além disso, a aldosterona também regula os níveis de potássio, então se é diminuida, há uma menor excreção de potássio pelos rins e, consequentemente, um acúmulo de potássio no sangue.
Seus representantes são: Espironolactona e Eplerenona.
Usos clínicos
- HAS - “4a droga” (última opção)
- Doença Hepática crônica
- ICC (são ótimos para isso)
- Hipocalemia refratária (um efeito colateral seu é hipercalemia)
- Hiperaldosteronismo primário
Efeitos colaterais
- Hipercalemia
- Ginecomastia (esses fármacos acabam bloqueando também os receptores de andrógeno).
Combinação para o tratamento de ICC
BRA e inibidor do receptor angiotensina-neprisilina.
Inibidor do receptor angiotensina niprisilina
A niprisilina degrada substâncias vasoativas como ANP, BNP E CNP (natriuréticos/ diuréticos). Sua inibição vai inibir também essa degradação, ou seja, vai ter uma menor retenção e uma maior eliminação de H2O e NA+ pelos rins.
-Inibe a ativação ou liberação de vasoconstrictores.
-Uso conjugado a um BRA (tem os mesmos efeitos colatrais).
-Seu representante é o Sacubitril.
Efeitos colaterais, contraindicações e uso clínico dos iECA
-Efeitos colaterais principais:
- Tosse (excesso de bradicinina - vasodilatadora e associada a respostas alérgicas- , já que é a ECA que a inativa e vai ter uma inibição desta).
- Hipercalemia (nível elevado de potássio no sangue. A angiotensina II estimula a secreção de aldosterona, um hormônio que regula os níveis de potássio no corpo. Quando a angiotensina II é inibida pelos iECA, a secreção de aldosterona é reduzida, levando a um menor excreção de potássio pelos rins e, consequentemente, ao acúmulo de potássio no sangue).
- Angioedema ( a ECA inativa a bradicinina, uma substância vasodilatadora, mas como a ECA é inibida, pode haver dilatação dos vasos sanguíneos e aumento da permeabilidade vascular, levando ao desenvolvimento de angioedema, que é uma reação alérgica caracterizada pelo inchaço rápido da pele, das mucosas ou dos tecidos subcutâneos).
- Lesão renal, hepática, pancreatite
- Hipotensão
Contra-indicados na gravidez, estenose bilateral de artéria renal com rim único, estados de hipercalemia e lesão renal aguda.
Usos clínicos - HAS, nefropatia diabética, ICC, crise renal esclerodérmica, pós IAM, nefropatia crônica.
