Anestésicos Locales Flashcards
ESTERES
Procaina
Cloroprocaina
Tetracaina
AMIDAS
Lidocaina Mepivacaina Prilocaina Bupivacaina Levobupivacaina Ropivacaina
Pka procaina
8,9 el más alto
Chloroprocaina
8,7
Pka tetracaina
8,5
Pka lidocaína y prilocaína
7,9
Mepivacaina
7,6
El más bajo
Prilocaina
7,9
Bupivacaina y ropivacaina
8,1
Únicos tópicos
Lidocaína
Prilocaina
Tetracaina
Únicos IV
Lidocaína
Prilocaina
Chloroprocaina
Estructura amidas
Xilidinas
Mecanismo de acción
Bloquean propagación de potenciales de acción mediante bloqueo de canales de Na+
Los anestésicos locales son más afines a los estados del canal ionico de
Activado e inactivado
Entre más des polarización más efectivo el binding
A menor el pka
Mayor la fracción no ionizada a pH fisiológico
A menor el pH (acidosis)
Menor la efectividad del anestésico local
Solubilidad en lípidos
Potencia y duración de acción
Vasoactivamente la mayoría son
dilatadores
Metabolismo de los esteres
Hidrolisis
Metabolismo de las amidas
Hepático
Toxicidad
Por absorción sistémica
Toxicidad sistema nervioso central - mayor neurotóxico
Epilepsia tonicoclónica - tratamiento BZ
Coma
Toxicidad cardiovascular y quien es el mayor cardiotóxico
Depresión miocardíaca - bupivacaina
Antídoto toxicidad sistémica
Aplicar emulsión lipídos
Los esteres están implicados en la hipersensibilidad por
PABA (paraaminobenzoic acid)
El más usado en obstetricia
Chloroprocaina por su corta duración y poca probabilidad de toxicidad fetal
Reacción adversa de lidocaína
Síndrome TNS (trasient neurologic syndrome)
Dolor y disestesias 12 h después de anestesia, dura 3 días.
Efecto adverso de prilocaina y benzocaina
Dosis altas llevan a acumulación de metabólito orto-toludina que convierte Hb en metahemoglobina.
Único vascoconstrictor
Ropivacaina
Eutetic mixture of local anestesics (EMLA)
2,5% lidocaina
2,5% prilocaina
(Tópico)
Metabolitos lidocaína
- monoetilglicinaxilidida (MEXG)
- Glicinexilidida (GX)
- 2,6-dimetilanilina
- 4-hidroxi-2,6-dimetilalinina.
Mac 95
Mac * 1,3
MAC del despertar
20% del Mac normal
Fibras más sensibles a los AL
Fibras tipo B: vasodilatación (pregangliónicas autonómicas)
Fibras tipo C: Dolor y temperatura. (no mielinizadas)
Simpáticas postgangliónicas
Fibras menos sensibles a los AL
Fibras Aa: motor, propiocepción. (mielinizadas)
Orden de bloqueo de las capacidades neurales
Autonómicas - Sensitivas - Motoras
Estructura general de los AL
Núcleo aromático
Unión (Amida-Éster)
Cadena hidrocarbonada
Amina
El grado de ionización es equiparable a
Hidrosolubilidad
Porcentaje no ionizado
Liposoluble
¿Qué tipo de relajantes potencia?
Los relajantes no despolarizantes
Dosis máxima de lidocaína sin epinfrina
5 mg/kg
Dosis máxima lidocaína con epi
7 mg/kg
Dosis máxima de bupivacaína
3 mg/kg
Dosis máxima de lidocaína IV
1 mg/kg
¿Qué condiciones electrolíticas afectan el bloqueo?
Hipokalemia e Hipercalcemia lo anatagonizan
A qué proteína plasmática se unen los AL
Alfa-1-glicoproteína
Efecto de lidocaína en sistema respiratorio
Broncoespasmo
Tratamiento con lípidos para toxicidad CV
1,5 mL/kg de emulsión de lípidos al 20% en 1 minuto.
En quién aumenta la alfa-1-glicoproteína
Embarazadas, neonatos, niños, ancianos, desnutrición e inflamación.
Contraindicación absoluta de vasoconstrictores
Angina inestable
IAM
Dosis epinefrina
5 mcg/mL
Dosis procaina
500 mg
Dosis clorpropacaina
600 mg
Dosis lidocaína y mepivacaina
300mg
Dosis prilocaina
400mg
Dosis bupivacaina
150mg
Dosis ropivacaina
200