Analgésiques non narcotiques

Question 1

Acétaminophène mécanisme d’action

Answer 1

Pas totalement élucidé encore
Inhibition de la prostaglandine synthétase dans le SNC
↓
Diminution qté de prostaglandines formées
↓
Diminution sensation de douleur = effet analgésique
Effet sur le centre thermorégulateur du thalamus
↓
* Vasodilatation * Diaphorèse
↓
Diminution de la température corporelle = effet antipyrétique

Question 2

Acétaminophène a propriétés anti-inflammatoires et ’effet sur l’agrégation plaquettaire. V/F?

Answer 2

faux

Question 3

acétaminophène pharmacodynamique

Answer 3

• Ingestion PO
• 60 à 98% absorbé au niveau de l’intestin grêle
• Concentration plasmatique max après :
  ➢ 15 min pour libération immédiate
  ➢ 30 à 60 min pour libération prolongée
• Distribution rapide dans la plupart des tissus
• Traverse les barrières
  ➢ HE
  ➢ Placentaire
• Métabolisé au foie
  ➢ Glucorono-conjugaison
  o Métabolite peu toxique excrété dans la bile
  o Fraction en métabolite toxique→NAPQI par le cytochrome P450

Question 4

acétaminophène sécuritaire pour

Answer 4

• Enfants
• Femme enceinte ou qui allaite
• Personnes âgées

Question 5

acétaminophène
* Doses inscrites sur les contenants

Answer 5

➢ Très sécuritaires
➢ Ne permettent pas d’obtenir la posologie optimale ➢ Souvent sous-thérapeutiques

Question 6

acétaminophène
Posologie en pédiatrie

Answer 6

➢ Important d’avoir un poids exact récent pour un ajustement
adéquat
➢ Prescrire la dose en mg (ex : 15 mg/kg/dose)
➢ Différentes formulations existantes :
o Gouttes:80mg/mL
o Sirop:160mg/5mL
o Comprimés à croquer : 80 mg et 160 mg
o Suppositoires : 120mg,160mget325mg

Question 7

acétaminophène effets secondaires

Answer 7

Potentiellement hépatotoxique
→Réduire dose quotidienne d’alcool ou éviter la prise d’acétaminophène chez consommateur régulier d’alcool

Question 8

acétaminophène formes existantes

Answer 8

➢ Gélules
➢ Liquides
➢ Poudres
➢ Comprimés
➢ Suppositoires
➢ Pas disponible IV au Canada

Question 9

acétaminophène
Retrouvé seul ou en combinaison avec

Answer 9

Rx contre le rhume et la
grippe
➢ Opioïdes
➢ Relaxants musculaires

Question 10

Rofécoxib
(Vioxx®) → Retiré du marché en 2004

Answer 10

AINS Inhibiteur sélectif de la
COX-2

Question 11

Célécoxib
(Célébrex®)

Answer 11

AINS Inhibiteur sélectif de la
COX-2

Question 12

COX-1

Answer 12

➢ Dans la plupart des tissus
➢ Régulation des processus cellulaires normaux et bénéfiques
o Gastroprotection
o Homéostasievasculaire o Agrégationplaquettaire o Fonctionrénale

Question 13

COX-2

Answer 13

➢ Surtout au cerveau, aux reins, dans l’os et l’appareil reproducteur féminin.
Expression augmentée dans d’autres sites lors d’états inflammatoires.
➢ Rôle pro-inflammatoire

Question 14

AINS non sélectifs (COX-1 + COX-2))

Answer 14

➢ Effets bénéfiques
o Anti-inflammatoire
o Analgésique
o Antipyrétique
o Antiagrégant plaquettaire
➢ Effets délétères
o Estomac
o Système cardiovasculaire
o Reins

Question 15

• Inhibiteurs sélectifs de la COX-2

Answer 15

➢ Effet bénéfique
* Anti-inflammatoire

Question 16

Passage AINS généralement pris PO :

Answer 16

Système digestif
↓
Circulation sanguine
↓
Métabolisé au foie ou aux reins

Question 17

Posologie AINS

Answer 17

• La dose efficace la plus faible
• La plus courte durée possible
• Éviter d’associer deux AINS
• Si pas de trouble gastrointestinal identifiable, favoriser AINS non
  sélectif, car autant efficace que coxibs, à coût moindre.

Question 18

risque complications gastro AINS

Answer 18

*Le risque de complications gastro-intestinales croît avec l’augmentation du nombre de facteurs de risque. Le nombre de facteurs justifiant l’ajout d’une gastroprotection repose sur le jugement du clinicien.

Question 19

Gastroprotection AINS

Answer 19

IPP une fois par jour ou misoprostol (cytoprotecteur de type prostaglandine) à une dose quotidienne minimale de 800 mcg. Ces médicaments ont démontré une protection contre les ulcères peptiques et les ulcères duodénaux associés aux AINS, ce qui conduit à privilégier leur usage. Quant à eux, les anti-H2 comme la ranitidine et la famotidine n’ont démontré qu’une protection contre les ulcères duodénaux. La forte prédominance gastrique des lésions induites par les AINS limite donc l’intérêt des anti-H2 pour cette indication.

Question 20

Risques gastrointestinaux AINS

Answer 20

• Dyspepsie
• Gastralgie
• No/Vo
• Ulcères
• Hémorragies * Perforation * Etc.

Question 21

RISQUE CARDIO AINS

Answer 21

• Augmentation de la TA
  et de l’IC (rétention hydrosodée) →Augmentation moyenne de 4mmHg, mais pire chez le patient hypertendu

Question 22

risque rénal AINS

Answer 22

• Œdème
• HTA (rétention hydrosodée)
• IRA
  ➢ Pré-rénale
  d’origine
  hémodynamique**
  ➢ Rénale par
  néphrite
  interstitielle
• Troubles électrolytiques

Question 23

Risque rénal surtout observé chez qui pour AINS?

Answer 23

Surtout observé chez sujet âgé ou déshydraté (prise de diurétique, sudation intense, vomissements ou diarrhées profuses)