AMTIFÍMICOS Flashcards
enfermedad asociada a la pobreza
tuberculosis
tto de primera línea de la tuberculosis
- rifampicina
- isoniazina
- etambutol
- pirazinamida
- estreptomicina
mecanismo de acción de la rifampicina
inhibe la síntesis de RNA al actuar en la RNA polimerasa
mecanismo de acción de las fluoroquinolonas
inhibe la síntesis de DNA y la aparición de superhélices al actúar en la topoisomerasa
inhiben la síntesis del ácido micólico
- isoniazida
- etionamida
mecanismo de acción del etambutos
inhibe la síntesis de la pared bacteriana
mecanismo de acción de la pirazinamida
inhibe la síntesis de la membrana bacteriana
tto de 2da línea de la tuberculosis
- aminoglucósidos
- quinolonas
- etionamida
- cicloserina
Se fija a la subunidad β de la ARN-polimerasa, inhibe su actividad y suprime la iniciación de cadenas de ARN
rifampicina
n inhibe la proliferación de M. tuberculosis en concentraciones ≤0.125 mg/L e in vitro tiene MIC mejor que la rifampicina
rifabutina
mecanismo de resistencia de la rifampicina
mutaciones que modifican la RNA polimerasa
¿cuándo aumenta la resistencia de la rifampicina?
si se administra sola
usos terapéuticos de la rifampicina
- Profilaxis de enfermedad por meningococos y y meningitis por H. infuenzae
- útil para tratar endocarditis u osteomielitis por estafilococos
- lepra
produce como EA síndrome pseudogripal
rifampicina
¿qué tipo de fármaco es la isoniazida?
profármaco
disminuye la vida media de los inhibidores de la proteasa de HIV
rifampicina
mecanismo de acción de la isoniazida
Inhiben la síntesis de ácido micólico
¿de qué depende la eficacia de la isoniazida?
- de la dosis
- el Cl
- de la actividad de las formas polimórficas de NAT-2
¿quién y en dónde se metaboliza la isoniazida?
en el hígado por NAT-2
EA de la isoniazida
- hepatopatías
- neuritis periféricas }
- espasmo muscular
- ataxia
- sx tipo lupus
mecanismo de acción del etambutol
Inhibe la síntesis de la pared bacteriana
tipo de fármaco que es el etambutol
bacteriostático, actúa principalmente sobre micobacterias en fase de crecimiento
MIC de etambutol es cepas de M. tuberculosis
0.5 a 2 mg/L
Mecanismo de resistencia del etambutol
mutaciones del gen embB
EA del etambutol
- Aumento de ácido úrico en sangre
- Neuritis óptica, alteración de los colores, sobre todo rojo y verde
mecanismo de acción de la pirazinamida
Inhibe la síntesis de la membrana bacteriana
Mecanismo de resistencia en el 70% de los casos para pirazinamida
mutaciones puntuales únicas en el gen pncA
¿dónde se concentra 20 vece la pirazinamida?
en el líquido del epitelio pulmonar
Son inhibidoras de la girasa de DNA
quinolonas
Inhibidores de la biosíntesis del ácido micólico y deterioro posterior de la síntesis de la pared de la bacteria
etionamidas
Las mutaciones en rspL y en rrs se asocian a resistencia en micobacterias
Aminoglucósidos (Estreptomicina y Amikacina)
fármaco que a mayoría de los casos la resistencia es por mutaciones, que modifican la ARN-polimerasa, impidiendo la unión del ATB.
rifampicina
Actúa principalmente sobre micobacterias en fase de crecimiento. Es bacteriostático
etambutol
Aumento de ácido úrico en sangre (50% de los pacientes), porque disminuye la excreción por los riñones
etambutol
puede causar síndrome tipo lupus
isoniazida
Activada por una catalasa-peroxidasa
isoniazida
se usa para la profilaxis de enfermedad por meningococos y meningitis por H. infuenzae
rifampicina
puede causar aumento de enzimas hepáticas, hepatopatías.
isoniazida
En 70% de cepas clínicas resistentes se han identificado mutaciones puntuales únicas en el gen pncA
pirazinamida
Mutaciones en el gen gidB (metiltransferasa) se observaron en 33% de cepas clínicas de M. tuberculosis
estreptomicina
Son inhibidoras de la girasa de DNA
quinolonas
Hasta el 80% de las cepas puede ser resistentes
cicloserina
Los síntomas neuropsiquiátricos son frecuentes y aparecen en 50% de los pacientes que reciben 1g/día.
cicloserina
Síndrome pseudogripal
rifampicina
Potente inductor de la actividad de CYP1A2, CYP2C9, 2C19 y 3A4
rifampicina
La eficacia depende más bien de la dosis, el Cl y de la actividad de las formas polimórficas de NAT-2.
isoniazida
fármaco de 1era línea con el cual puede presentarse hepatotoxicidad y tener una dosis máxima de 2 gramos
pirazinamida
¿con qué está contraindicado el uso de codistat?
con el uso concomitante con rifampicina
fármaco que elimina gran parte de los meningococos de los portadores sanos, pero durante el tto pueden seleccionarse cepas muy resistentes
rifampicina
se aconseja que los px que se someten a este tto se apliquen una prueba oftalmológica intentando leer la letra pequeña
etambutol
razón principal para el empleo de combinaciones de fármacos en el tto de la tuberculosis
reducir la incidencia de EA
