ALLMÄN FARMAKOLOGI

Question 1

Läkemedel A är mer fettlösligt än läkemedel B vilket läkemedel har längst halveringstid använd distributionsvolym och clearens. Motiver!

Answer 1

Lm A går lättare ut i vävnaden vilket ger det en större distributionsvolym. Detta leder även till att det får ett lägre clearens och en längre halveringstid då det måste tillbaka till blodbanan och sen igenom leven för att bli vattenlösligt innan det kan elimineras ut ur kroppen. Ett lågt clearings får det för att det elimineras långsamt.
Lm B är vattenlösligt och stannar i blodbanan vilket ger lm en låg distributionsvolym men ett högt Clearence och en kort halveringstid då det snabbare elimineras i njurarna och ut ur kroppen.
*Clearence innebär hur stor blodvolym det blir per tidsenhet.
*Halveringstid (den tid det tar för plasmakoncentrationen att minska med 50 %)

Question 2

Läkemedel X har en effektiv dos 50 på 20mg/kg en toxisk do 50 på 60mg/kg lateral dos 50 på 200mg/kg vad menas med terapeutisk bredd? Varför är läkemedel X ett riskfyllt läkemedel?

Answer 2

När bredden är liten/small då blir det ett mer riskfyllt läkemedel.
Man bör välja ett lm med stor terapeutiskt bredd o hög terapeutiskt index.
*terapeutisk index=LD/ED LD=dödlig dos, ED=effektivdos (Är skillnaden mellan toxisk dos och effektiv dos, hur lång det är mellan dessa).

Stor dosskillnad mellan ED50 o TD50 = stor terapeutisk bredd vilket menas att ett lm är säkert.

Question 3

Typ A-biverkningar är vanligast, ökar med ökande dos och kan förutses utifrån läkemedlets farmakologiska egenskaper. Ex. blodtrycksfall av betablockerare.
Typ B-biverkningar är oftast oförutsägbara och kan uppträda plötsligt efter kort eller lång tids behandling. Ex. anafylaktisk chock.

Answer 3

…

Question 4

Vad menas med Förstapassagensmetabolis?

Answer 4

Är läkemedel som intas peroralt genomgår mer eller mindre omfattande nedbrytning i mag-tarmkanalen samt i levern.

Question 5

Biologisk tillgänglighet.

Answer 5

Den andel av den givna lm-dosen som når systemkretsloppet i oförändrad form, dvs efter presystematisk metabolism (tarmbakterier, enzymer, förstapassagemetabolism)

Question 6

Blir det en snabb el långsam absorptionsd när ett lm administreras subkutant samt intramuskelärt? Motivera

Answer 6

-Subkutant är en injektion direkt under huden som kommer att ha en lång halveringstid eftersom det är sämre blodförsörjning i fett.
Har långsam absorption.
-Vid en intramuskulär administrering är blodförsörjningen bättre då man ger den i en stor muskel.
Har snabb absorption.

Question 7

Additiv effekt och Potentierande effekt

Answer 7

Additiv-Om man kombinerar lm A o B, totaleffekten blir samma som summan av A o B.
Potentierande-Om totaleffekten är större än summan av de enskilda läkemedlens effekter, har ämnena förstärkande effekt

Question 8

Reversibel bindning och Irreversibel bindning

Answer 8

Reversibel bindning-Bindning mellan receptor o ligand, komplexet kan brytas upp (dissociera, lösas upp) efter en kort tid så att en ny ligand kan binda in till receptorn.
Irreversibel bindning-Bindning mellan receptor och ligand som är permanent. Receptorn kan inte bind in till ny receptor och därmed hämmas

Question 9

Biologisk tillgänglighet= hur stor del av ett läkemedel som når systemkretsloppet, blodet i oförändradform.

Answer 9

…

Question 10

Affinitet

Answer 10

Bindningsförmåga till receptorn och ligand. Den ligand som binder lättast till en viss receptor har högt affinitet för receptor o kan konkurrera ut andra ligander.

Question 11

Antagonist och Agonist

Answer 11

Antagonist-Liganden hämmar el hindrar receptorstimuleringen genom att binda till en receptor. Används bla för att blockera kroppens egna nervsignaler ex vid smärta
Agonist- En ligand som binder till en receptor o stimulerar respons. En ren agonist ger max respons

Question 12

En ligand fungerar som agonist el antagonist. Förklara skillnaden

Answer 12

En agonist är en ligand som binder till receptorn och ger en respons i cellen. En antagonist tar platsen för agonisten och hämmar/bockar en respons i cellen.

Question 13

Partiell agonist

Answer 13

Är en signalmolekyl som delvis binder sig till en receptor och aktiverar dvs. ger ökad effekt till viss nivå för att sedan plana ut.

Question 14

Kompetitiv och Nonkompetitiv

Answer 14

Kompetitiv-2 ligander konkurrerar om samma receptor och det leder till blockerar receptorn
Nonkompetitiv-om liganden binder till ett annan bindningsställe så får receptorn ändrad form så att en annan ligand ej kan binda in med lika effektivt.

Question 15

Förklara hur ett LM kan ge en specifik effekt på ett specifikt organ trots att man sväljer det o det tas upp i hela kroppen

Answer 15

Förstapassagemetabolism, LM går via tarmen till blodet, transporteras sedan till verkningsstället.

Question 16

Vad innebär begreppet steady state?

Answer 16

Steady state är när tillförseln av ett läkemedel är i jämnvikt med eliminationen.
För att uppnå detta måste en ny dos läkemedel ges innan hela den föregående
dosen har eliminerats.

Question 17

Blir det en snabb el långsam absorptionsd när ett lm administreras parentalt samt enteral? Motivera o exemplifiera

Answer 17

• Parenteral via iv vilket betyder att det kommer att nå blodbanan i oförändrad form -Har en snabb absorption med en stor biologisk tillgänglighet kallas “extravaskulär administrering”.
• Enteral tillförsels till mag-tarmkanalen och måste då först börjar brytas ner i tarmen och sedan i leven innan det töms i blodbanan och kan börja verka. Detta innebär att en del va detta LM redan förverkas/elimineras innan den kan börja verka. -Har en låg absorption med liten biologisk tillgänglighet.

Question 18

Vad innebär dubbelblindstudier (fas 3) som förekommer i fas III vid läkemedelsutveckling?

Answer 18

Varken läkare eller testpersonerna vet om testpersoner får placebo eller ej. Man vet ej om läkemedlet har hjälpt förrän staden är avslutas. (Fas 3 mer än 1000 pers randomiserande).
Dubbelblind används för att externa faktorer ej ska påverka resultatet.

Question 19

En pat står på läkemedel A , men har börjat ta läkemedel B. Symtom som hen hade innan för läkemedel A har börjat komma tillbaka. Läkemedel A verkar har börjar fungera sämre . Beror detta mest sannolikt på enzyminhibition eller enzyminduktion?

Answer 19

Detta beror mest sannolikt på enzyminduktion pga ett LM kan medföra att en ökad enzmaktivitet bryter ner LM som då gör att man får en oönskad effekt att LM A bryts ner för fort och inte hinner verka.

• EnzyminduktionÖKAR effekt. När mängden enzymer ökar => bryta ner mer
• EnzyminhibitionMINSKAR effekt Läkemedlet reducerar aktivitet hos enzymer som medverkar i LM-metabolismen. LM-koncentration ökar

Question 20

Förklara placeboeffekt och noceboeffekt

Answer 20

Placeboeffekt-Gynnsam medicinsk behandlingseffekt som uppstår trots att behandlingen utförs med placebo, dvs. med en läkemedelsberedning som saknar aktiv substans eller med en annan behandlingsmetod som är utformad för att likna en aktiv sådan.
Noceoeffekt-När ett läkemedel har sämre effekt än förväntat utifrån dess farmakologiska genskaper.

Question 21

Varför har individuell variation betydelsen? Nämn även vilken.

Answer 21

Vikten. Om patient 1 väger 50 kg och patient 2 väger 100 kg så har patient 2 en större distributionsvolym än patient 1 har. Om de få samma mängd läkemedel kommer patient 1 få en större påverkan/effekt då patient 1 har mindre distributionsvolym.

Question 22

Förklara skillnaden mellan preparatnamn/handelsnamn o substansnamn/generiskt namn.

Answer 22

Preparat-/handelsnamn bestäms av tillverkaren medan substans-/generiskt namn är samma internationellt. Ett lm kan innehålla samma substansnamn men olika handelsnamn, ex substansnamnet paracetamol finns både i Alvedon o Panodil (handelsnamn).

Question 23

Om två i övrigt helt likvärdiga lm skiljer sig åt i terapeutiskt index, vilket lm bör man då välja, lm med hög el låg index? Motivera.

Answer 23

Man bör välja ett lm med stor terapeutiskt bredd o hög terapeutiskt index. Stor dosskillnad mellan ED50 o TD50 = stor terapeutisk bredd vilket menas att ett lm är säkert. Terapeutiska index är förhållande mellan LD50 o ED50. Högt terapeutiskt index är önskvärt då det betyder att det krävs en högre dos för att en individ ska dö av lm.
*terapeutisk index=LD/ED LD=dödlig dos, ED=effektivdos.