AINES Flashcards
ÁCIDO ACETILSALICÍLICO (ASPIRINA)
Tipo: salicilato
Generalidades: ácido débil. Antiinflamatorio, analgésico potente y antipirético
Farmacocinética: administración oral, se absorbe en intestino delgado, cruza la barrera hematoencefálica y placenta. Vida media a dosis bajas 3h y a altas 15h. Su excreción renal afecta la excreción de ácido úrico (debe evitarse aspirina en gota)
Mecanismo de acción: inhibe de forma irreversible la ciclooxigenasa COX-1 en plaquetas
Otros usos: profiláctico para seguimiento eventos cardiovasculares
Contraindicaciones: en gota, menores de 19 años para evitar síndrome de Reye, tercer trimestre de embarazo, niños, asma, pacientes con ICC o insuficiencia renal, con hipersensibilidad a ella
CELECOXIB
Tipo: Sulfonamida
Generalidades: antiinflamatorio, analgésico, antipirético
Farmacocinética: vía oral, metabolizada por CYP2C9, vida media 11h, dosis 1 o 2 al día
Mecanismo de acción: inhibidor reversible selectivo de COX2
Usos: artritis reumatoide, dolor agudo, osteoartritis
Contraindicaciones: en aquellos con afección hepática moderada, enfermedad renal grave, puede llegar a aumentar los infartos de miocardio y ACV
PARACETAMOL
Generalidades: n-acetil-p-aminofenol, derivado del paraminofenol. No se considera un AINES. Inhibidor no selectivo de COX
Farmacocinética: vía rectal, IV, vía oral, pasa por importante metabolismo de primer paso. Vida media 2h
Mecanismo de acción: inhibe la síntesis de prostaglandinas en el SNC, o sea es potente antipirético y analgésico. Actúa en el sitio de peróxido de la enzima y por ello se distingue de los AINES.
Por qué no es buen antiinflamatorio: En el SNP se inactiva y por ello NO es buen antiinflamatorio. Además la presencia de altas concentraciones de peróxidos como ocurre en la inflamación se reduce su actividad inhibidora de COX
Usos: Útil en pacientes con quejas gástricas, de elección para niños con infecciones virales, para pacientes con contraindicación de ácido acetilsalicílico
Contraindicaciones: en pacientes con enfermedad hepática, hepatitis viral, antecedentes de alcoholismo
Efectos adversos: hepatotoxicidad puede ocurrir después de una dosis única de 10-15 gramos, dosis de más de 20 o 25 son letales.
Antídoto para sobredosis: N-acetilcisteína.
DICLOFENACO
Tipo: derivado del ácido acético
Generalidades: inhibidor no selectivo de COX pero con preferencia a COX2. Analgésico, antipirético y antiinflamatorio con potencia mayor a otros AINES.
Farmacocinética: Vida media 1-2h. solo 50% del diclofenaco está disponible. Se acumula en líquido sinovial entonces la duración de su efecto terapéutico es mayor que su vida media. Presentación oral, IV, tópica con geles de 1% y 3%, en combinación con misoprostol para conservar su eficacia pero evitar daño GI.
Mecanismo de acción: Ambas COX se inhiben en el primer intervalo de dosificación y a medida que sus niveles plasmáticos disminuyen se comporta como inhibidor de COX2
Usos: artritis reumatoide, espondilitis anquilosante, dolor, migraña aguda
NAPROXENO
Derivado del ácido propiónico
Inhibidor no selectivo de COX
Tiene efectos inhibidores sobre la función de los leucocitos
Eficacia mayor en analgesia
Interfiere en los efectos antiplaquetarios del ácido acetilsalicílico
Vida media 9-25h que puede ser modificado por la edad
Cruza la placenta y aparece en la leche a concentración de 1% de la concentración plasmática
IBUPROFENO
Derivado del ácido propiónico
Inhibidor no selectivo de COX
Vida media 2h
Tabletas, masticables, cápsulas, comercializado solo o en combinación en dosis fijas con antihistamínicos, descongestionantes.
FENAMATOS
ácido mefenámico, meclofenamato de sodio: para tratar dolor a corto plazo de lesiones en tejidos blandos, dismenorrea, artritis reumatoide, osteoartritis.
No para niños ni embarazadas
Se puede desarrollar elevación reversible de las transaminasas hepáticas y diarrea.
PIROXICAM
Derivado del ácido enólico (oxicams)
Inhibidor no selectivo de COX
Es el que tiene la vida media más prolongada de casi 50h que permite dosificación 1 vez al día lo cual es la ventaja
Puede inhibir la activación de neutrófilo (y tendrá modos adicionales de acción antiinflamatoria)
Puede estar asociado a reacciones cutáneas graves y GI que otros AINES no selectivos. Ya no se considera un agente de primera línea para el tratamiento de artritis reumatoide, osteoartritis.
PIROXICAM
KETOROLACO
Derivado del ácido acético
Potente analgésico, moderado antiinflamatorio
Su uso se limita a 5 días o menos para el dolor agudo
Vía oral, IV, intramuscular, intranasal
KETOROLACO
Derivado del ácido acético
Potente analgésico, moderado antiinflamatorio
Su uso se limita a 5 días o menos para el dolor agudo
Vía oral, IV, intramuscular, intranasal
