Agentes gelificantes, parte 2

Question 1

Agentes gelificantes semisintéticos: (1)(3)

Answer 1

Esteres de celulosa.
Metilcelulosa.
Hidroxietilcelulosa.
Carboximetilcelulosa (de sodio).

Question 2

Que es la celulosa?

Answer 2

Es un carbohidrato de alto PM formado por unidades glucopiranosas que forman cadenas filiformes (en forma de hilo).

Question 3

Que derivado se obtiene de la celulosa? y para que sirve?

Answer 3

Celulosa microcristalina. Se usa mucho como excipientes para f.f. solidas. También sirve como materia prima para la obtención de éteres de celulosa.

Question 4

Que propiedades tienen los derivados de la celulosa?

Answer 4

Esponjamiento en forma de tonel. (la cadena filiforme se ira esponjando, se empuja hacia los lados hasta formar pequeños fragmentos)
Esto permite que tenga esponjabilidad ilimitada con el agua.

Question 5

Metilcelulosa:

Answer 5

Soluble en AGUA FRIA.
La solubilidad disminuye al aumentar la temperatura sobre 60°C (coagulación termorreversible)
No iónico.
resistente a aceites y disolventes.
Estable a pH 2-12.
No pierde viscosidad al adicionar alcohol. (menor al 60%), por ende sirve para elaborar alcohol gel.

Question 6

Que es la coagulación termorreversible?

Answer 6

Fenómeno el cual que a partir de cierta temperatura el derivado va a comenzar a precipitar. Haciendo que no siempre sea recomendable subir la temperatura para solubilizar.
Es reversible al bajar la temperatura (gelacion termal)

Question 7

Hidroxietilcelulosa.

Answer 7

Gelifica a baja temperatura.
Compatible con cantidades moderadas de alcohol.
Sufre coagulación termorreversible.
No iónico, pH 2-12.

Question 8

Hidroxipropilcelulosa:

Answer 8

Útil en f.f. orales y tópicas, recubrimientos, aglutinantes y estabilizantes.
Sufre coagulación termorreversible.
Pseudoplástico.
Soluble en agua y otros líquidos orgánicos.

Question 9

Carboximetilcelulosa de sodio:

Answer 9

Es de sodio por que es una sal.
Es soluble a cualquier temperatura, por ende no hay coagulación termorreversible.
Es iónica, específicamente aniónica.
Precipita con metales pesados, es decir es incompatible.
Son compatibles con fenoles (cosa que los otros derivados de celulosa).
Útil en formulación orales/tópicas.

Question 10

Gelificantes sintéticos:

Answer 10

Polímeros acrílicos. (carbomer, carbopol)
Poloxamer 407-4
Polietileno.
Polivinilalcohol.
Kollidon (Polivinilpirrolidona).

Question 11

Polímeros acrílicos.

Answer 11

Uno de los mas usado para formar geles.
Concentración de 1%, pH 3 y viscosidad similar al agua.
Necesita ser neutralizado para gelificar.
Bases: NaOH, KOH, NH4OH, TEA.

Question 12

Como actúan los polímeros acrílicos?

Answer 12

Cuando agregamos los polímeros acrílicos a una fracción de agua tiene pH acido, por la alta cantidad de grupos COOH, dejando el polímero en una cadena en forma de espiral flexible. Estos GF se disocian al contacto de base, ionizándose y generando repulsión electroestática en las regiones cargados, haciendo que la molécula se expanda, atrapando solvente y gelificar.

Question 13

Carbomer y carbopol:

Answer 13

Las características del gel se ven afectadas por la falta de neutralización (pH muy alto).
La cantidad de etanol dependerá del agente neutralizante.
Usos: Farmacia, cosmética, viscosantes, preparados tópicos.

Question 14

Poloxamer 407.

Answer 14

Surfactante no iónico (HLB 12-18) con propiedades gelificantes a altas concentraciones.
Viscosante al 20%
Útil para pastas dentales, enjuagues y orales.
Gelacion termorreversible sobre los 70°C.
Máxima viscosidad entre 30-60°C.

Question 15

Polietileno.

Answer 15

Agente gelificante útil para líquidos hidrofóbicos (organogel o oleogel.)
Necesita plastibase.
Forma un gel suave, que es fácilmente extensible, resistente al agua (ya que forma una pelicula),

Question 16

Que es plastibase.

Answer 16

Es el proceso para formar el organogel.
Primero se calienta el aceite.
Luego se va a agregando el plástico a temperatura de fundición.
Luego se disminuye la temperatura de manera abrupta, provocando la cristalización del plástico.

Question 17

Polivinilalcohol (PVA).

Answer 17

Forma geles útiles para la vía tópica y oftálmica (como lagrimas artificiales).
Incompatible con ácidos, sulfatos y fosfatos.
Para la formación de geles sirve el peso molecular superior a 40000 Da.

Question 18

Kollidon.

Answer 18

Compatible con alcohol.
PM entre 20000 a 700000 Da.
Puede formar complejos con algunos fármacos (como el cloranfenicol o la procaína)

Question 19

Concentraciones para formar geles:

Answer 19

Semisintéticos:
MC 3-10%
EC 3-10%
HMC 10-15%
CMC 6-12%

Artificiales:
Polímeros acrílicos 1-5%.
Poloxamer 20%
Polivinilalcohol 12-15%
Kolidon 10-15%.

Question 20

Aplicaciones medicas de los agentes gelificantes: (6)

Answer 20

1.- Lubricantes.
2.-Oftalmologia.
3.- Material de recubrimiento de heridas.
4.- Elaboración de implantes.
5.- Ingeniería de tejidos:
6.- Ac. hialuronico para arrugas.

Question 21

1.- Lubricantes

Answer 21

Para disminuir la fricción entre el materia e instrumental medico como los catéteres, facilitando inserción y remoción.
Requisito: que pueda ser usable por la vía parenteral y pueda ser esterilizable.

Question 22

2.- Oftalmologia.

Answer 22

Para las lagrimas artificiales y formar lentes de contacto de contacto blando.
Requisito: preferentemente que sean artificiales, ya que contaminan menos. Se debe considerar el % de agua elevado.

Question 23

3.- Material de recubrimiento de heridas:

Answer 23

Formar un gel flexible sobre la piel, para evitar un foco de infección.
Requisitos: Flexibilidad, resistencia mecánica, y no generar respuesta inmune.

Question 24

Ingeniería de tejidos.

Answer 24

Algunos geles permiten favorecer la proliferación celular y restaurar el tejido defectuoso. Esto es porque son capaces de retener el agua y permitir la adhesión celular.

Question 25

Aplicaciones farmacéuticas:

Answer 25

Formulaciones tópicas.
Bioadhesion.
Sistema de liberación de fármacos y proteínas.

Question 26

Formulaciones:

Answer 26

Se usa como viscosantes en jarabes artificiales, aglutinantes o materiales de recubrimiento.
También se usa en cosmética.
En formulaciones oftálmicas, forma un film no graso sobre la cornea útil para aumentar el tiempo de residencia.

Question 27

Bioadhesion.

Answer 27

Es la atracción interfacial y adherencia de dos superficies, siendo mínima 1 biológica. La idea es que que aumente el tiempo de residencia aumentado el efecto.
Aplicaciones: mucosas, nasal, oftálmica, vaginal y rectal.

Question 28

Requisitos para la bioadhesion:

Answer 28

1.- Solubilidad/hinchamiento.
2.- peso molecular/ configuración espacial.
3.- Movilidad molecular y viscosidad.
4.- Carga.

Question 29

Sistema de liberación de fármacos y proteínas.

Answer 29

Estos al hidrolizarse gradualmente liberan la
molécula activa, o bien retardan su difusión.
Los filamentos del polímero se entrecruzan
químicamente o por fuerzas físicas atrapando
al principio activo o proteína.
Polímeros:
Poli(2-hidroxietil metacrilato), PVA, PVP,
poliacrilamida, alginato, quitosano.