9 - Analgésiques Flashcards
Expliquer les voies de la dlr (mécanisme)
1- Activation des terminaisons périphériques par des stimuli nociceptifs
2- Génération d’un PA
3- PA vers corne dorsale de la ME
4- Transmission du signal au SNC
5- Activation faisceaux descendants inhibiteurs de la dlr
VF : L’activation des nocicepteurs par des stimuli spécifiques (chimique, mécanique ou thermique) va générer un influx d’ions -> dépolarisation de la mem -> activation canaux voltage-dépendants et initiation PA
V
Expliquer le phénomène de sensibilisation périphérique
Ce sont des MÉDIATEURS DE L’INFLAMMATION (cytokines) qui vont se lier à des R (autres) -> activation enzymes (PKA et PKC) -> phosphorylation des nocicepteurs + canal Na+ voltage-dépendant = abaissement du seuil d’activation -> plus de PA
Transmission de l’influx nerveux dans la corne dorsale de la ME :
Activation canal Ca2+ voltage-dépendant N pré-synaptique (SOUS UNITÉ : ______) -> Libération vésicule synaptique (____________ et ___________) -> Activation R post-synaptiques -> PA post-synaptique
s-u : alpha2-delta
Glutamate et neuropeptides
Inhibition DESCENDANTE (par : ____________) puis LOCALE (par : ____________) des voies de la dlr
Projections du tc
Interneurones
Nommer les principaux NT inhibiteurs
Opiacés endogènes (b-endorphines, enkephalines, dynorphines)
NE
Sérotonine (5-HT)
GABA
Effet d’une inhibition pré-synaptique ?
Diminution libération vésicules synaptiques
Effet d’une inhibition post-synaptique ?
Diminution PA
Définition des opioides : Tte substance, endogène ou synthétique, qui produit des effets similaires à la ________ et qui sont bloqués par un antagoniste (naloxone)
Morphine
VF : La morphine est un principe actif de l’opium (extrait du pavot)
V
VF : Il existe des opioides naturels, synthétiques et semi-synthétiques
V
VF : Une subst opioide donnée peut interagir avec les 3 types de R de manière différente (mu, delta et kappa)
V
Agoniste complet ?
Stimule les 3 sous-types de R (ex: morphine)
Agoniste partiel ?
Effet moins imp que pr l’agoniste complet
Agoniste-antagoniste ?
Agoniste pr un sous-type de R et antagoniste pour un un autre (ex: buprénorphine)
Antagoniste complet ?
Antagonise les effets sur tous les sous-types de R (naloxone)
Mécanisme d’action des opioides sur les N PRÉSYNAPTIQUES :
Diminution influx ______ en réponse au PA entrant
Ca2+
Mécanisme d’action des opioides sur les N POSTSYNAPTIQUES :
Augmentation conductance _______ et hyperpolarisation
K+
Les propriétés analgésiques des opioides a/n systémique :
- Effets sur les structures __________ et spinales
- Adm systémique -> analgésie par blocage des fibres __ (les fibres __ st affectées de facon minime)
supraspinales
C
A-delta
Les propriétés analgésiques des opioides a/n local :
- Effets périphériques : injection intra-articulaire induit analgésie, sans effets ____________ (effet réversible avec la naloxone)
- Adm locale (ex: épidurale -> analgésie par blocage des fibres __ et __)
systémiques
C et A-delta
Effets physiologiques des opiodes :
- Système respiratoire ?
Dépression respiratoire
Effets physiologiques des opioides :
- SNC ?
Chez chien, chats, GA et à fortes doses
Chien : sédation
Chat et GAs : excitation
À fortes doses = excitation, voire convulsions
Effets physiologiques des opioides :
- Système cardiovasculaire ?
Effets minimes