4 - Pharmacologie du système nerveux autonome Flashcards
Quel type de système nerveux assure le contrôle et la régulation des grandes fonctions vitales (digestion, respiration, circulation, reproduction)?
Système nerveux autonome
Nerfs centripètes ou centrifuges : Lesquels ont une importance capitale en pharmacologie? (Ils innervent le coeur, les muscles lisses et les glandes, qui constituent les effecteurs.)
Nerfs centrifuges
Quelles sont les différences entre les fibres pré-ganglionnaires ortho-sympathiques et parasympathique?
Orthosympathique : fibres pré-ganglionnaires sont courtes et les fibres post-ganglionnaires longues.
Parasympathique : fibres pré-ganglionnaires sont longues et les fibres postganglionnaires courtes.
Quel neurotransmetteur est utilisé par toutes les fibres pré-ganglionnaires, sympathiques et parasympathiques?
Acétylcholine
Quel est le neurotransmetteur des fibres :
a) parasympathiques post-ganglionnaires?
b) postganglionnaires sympathiques?
a) acétylcholine
b) noradrénaline
Quels sont les 2 systèmes végétatifs? (Qui font partie du système nerveux autonome)
Sympathique (des fois c’est ortho-sympathique, mais ça veut dire la même chose) et para-sympathique
VF : Un organe peut être innervé seulement par un des 2 systèmes végétatifs (sympathique ou parasympathique).
Faux, il peut l’être par l’un ou l’autre, ou bien les deux ensemble
Quel est le mot qui désigne un degré de fonctionnement permanent basal
de l’un des systèmes végétatifs?
Tonus
Complétez la phrase par vagal ou orthosympathique : Il existe un tonus (…) au niveau du coeur et un tonus (…) au niveau des vaisseaux.
Il existe un tonus vagal au niveau du coeur et un tonus orthosympathique au niveau des vaisseaux.
VF : Dans le cas où un organe est innervé par les deux systèmes végétatifs, leurs effets sont en général opposés.
Vrai
Le coeur possède une double innervation autonome parasympathique et orthosympathique. Au repos, quel tonus (modérateur parasympathique ou accélérateur orthosympathique) l’emporte?
modérateur parasympathique
Je ne crois pas que ce soit full pertinent, mais quand même intéressant : Le diamètre pupillaire actuel (au repos je crois) est dû à un équilibre entre les deux systèmes végétatifs.
Wow
Quel type d’innervation (sympathique/parasympathique) cause la
contraction du muscle de la paroi de la vessie (muscle detrusor) et mécaniquement l’étirement des sphincters de la vessie et donc cause la contraction de la vessie et son évacuation (miction)?
Parasympathique
Quel type d’innervation (sympathique/parasympathique) se fait via le nerf hypogastrique, cause la relaxation des muscles lisses du detrusor et la contraction du sphincter de muscles lisses de la
vessie et permet le stockage de l’urine?
Sympathique
Comment nomme-t-on le domaine qui consiste en l’ensemble des neurones dont le médiateur chimique est la noradrénaline , ainsi que par les cellules capables de libérer de l’adrénaline?
Domaine adrénergique
Après la fixation de la NE aux récepteurs adrénergiques, que devient la NE? (Que se passe-t-il avec la NE?)
Recaptée à 90% et restockée
ou
Inactivée par 2 enzymes : MAO ou COMT
La synthèse de la NE se fait à partir de quelle molécule?
Tyrosine
VF : Les récepteurs adrénergiques sont tous de type métabotrope.
Vrai
Métabotropes = ne contiennent pas de canaux ioniques, les récepteurs métabotropes sont couplés à une protéine G
Les récepteurs adrénergiques α1 et β sont excitateurs ou inhibiteurs?
Excitateurs
Le récepteur adrénergique α2 est excitateur ou inhibiteur?
Inhibiteur
Récepteurs adrénergiques α1, α2 et β : lesquels sont pré-synaptiques? Post-synaptiques?
α1 et β : post-synaptiques
α2 : pré-synaptiques et post-synaptiques
Quelle est la réponse physiologique à une stimulation des récepteurs :
a) alpha1?
b) alpha2?
c) bêta1?
d) bêta2?
a) constriction veines et artérioles
b) inhibe sécrétion NE dans le SNC
c) coeur (ionotrope, chronotrope) + libération rénine
d) dilatation bronches et vaisseaux
Comment nomment-on les substances capables de stimuler les récepteurs adrénergiques?
Agonistes
Comment nomme-t-on les substances qui diminuent ou suppriment la stimulation des récepteurs adrénergiques?
Antagonistes
Qu’est-ce qu’un sympathomimétique direct? Indirect?
Direct : stimule directement les récepteurs adrénergiques
Indirect : n’agissent pas directement sur les récepteurs adrénergiques, mais plutôt sur les mécanismes de synthèse et libération des catécholamines
Pharmacocinétique de la noradrénaline :
1 - Où est-elle détruite?
2 - Peut-elle franchir la barrière hémato-encéphalique?
3 - Comment est-elle métabolisée? Rapidement, lentement?
1 - Dans le tube digestif
2 - Ne franchit pas la barrière HE par IV
3 - métabolisée rapidement par COMT et MAO
Pharmacodynamie de la noradrénaline :
effets α1 vs β1, lequel est plus puissant, et lequel moins puissant?
Essentiellement
effets α1 puissants faibles effets β1
Quels sont les effets cardiovasculaires de la noradrénaline?
Vasoconstriction intense au niveau capillaire et post -capillaire
Nommer un autre effet α1 de la noradrénaline qui n’est pas cardiovasculaire.
Contraction de l’utérus
VF : La noradrénaline est utilisée en perfusion pour les chocs par vasoplégie.
Faux, elle a été abandonnée à cause de l’ischémie périphérique et viscérale qu’elle provoque
Nommez un autre sympathomimétique direct à effets α1 que la noradrénaline.
Phényléphrine
Quels sont les effets de la phényléphrine?
Vasoconstriction
Contractions utérines
Mydriase (aug. diamètre pupille)
Stimulation de la vigilance
Avec quoi les phényléphrines peuvent-ils être utilisés (ce qui limite la diffusion et allonge la durée d’action de ce qu’on cherche)?
Avec des anesthésiques locaux
Comment se nomme le médicament, de type phényléphrine, qui assure la rétraction utérine après la délivrance?
Méthylergométrine
Quel est l’effet général des sympathomimétiques directs à effets α2?
Empêche la libération de noradrénaline
Nommez 3 sympathomimétiques directs à effets α2.
Détomidine , Romifidine , Xylaxine
Quels sont les effets de la détomidine, romifidine et xylazine?
Sédation
Myorelaxation + analgésie viscérale
Anxiolyse
Adrénaline :
1 - Elle est détruite où?
2 - Absorbée où?
3 - Franchit la barrière hémato-méningée?
4 - Comment est-elle métabolisée? Rapidement, lentement?
1 - Dans le tube digestif (comme NE)
2 - Muqueuses et sous-cut
3 - Non (comme NE)
4 - Rapidement par COMT et MAO (comme NE)
Effets de l’adrénaline a/n :
1 - Du coeur?
2 - Des vaisseaux?
1 - Effets chronotropes et ionotropes positifs (tachycardie et aug débit cardiaque)
2 - Vasoconstriction dans territoire alpha (cutané, muqueux, rénal), vasodilatation territoire bêta (musculaire, mésentérique et hépatique)
VF : Les récepteurs β sont plus sensibles à l’adrénaline que les α.
Vrai
Quels sont les effets de l’adrénaline sur les muscles lisses?
Bronchodilatation
Inhibition du péristaltisme intestinal avec contraction des sphincters (α et β)
Mydriase active (α)
Contractions utérines (α)
L’adrénaline est rarement employée en thérapeutique, mais elle est disponible pour une condition en particulier, quelle est-elle?
Choc anaphylactique
Isoprénaline = Sympathomimétiques directs à effets β1 et β2
1 - Absorbée par l’intestin?
2 - Métabolisme via quelle voie?
3 - Franchit la barrière hémato-méningée?
1 - Non
2 - Voie des catécholamines
3 - Non
VF : L’isoprénaline n’a pratiquement que des effets bêta.
Vrai
Quels sont les effets de l’isoprénaline sur :
1 - le coeur
2 - les vaisseaux
Coeur : Chronotrope, inotrope, dromotrope et bathmotrope positifs
Vaisseaux : Dilatation dans les territoires β2 (musculaire, coronaires, splanchniques
Quels sont les effets de l’isoprénaline sur les muscles lisses viscéraux et l’utérus?
Bronchodilatation importante et une inhibition du péristaltisme intestinal
Relâchement de l’utérus
L’isoprénaline est utiliséepour quoi?
Bloc auriculo ventriculaire et bradycardies extrêmes
Bronchodilatateur (agonistes β2 plus spécifiques)
Si je me souviens bien, on avait dit qu’on pouvait utiliser pour bronchodilatation, mais qu’on préférait un B2 plus spécifique? Exact!
Sympathomimétiques directs à effets β1 : type Dobutamine
Administré par quelle voie?
Demie-vie?
IV
2 min
Pharmacodynamie dobutamine :
Effet principal sur quels récepteurs?
Ionotrope, domotrope, chronotrope?
Particularité : à dose croissante qu’est-ce qui se passe? À très forte dose?
récepteurs β1 adrénergiques
inotrope+ et dromotrope sans effet chronotrope (aug débit cardiaque)
A doses croissantes, perte de spécificité, semblable à isoprénaline (effets β1 et β2)
A très fortes doses stimulation des récepteurs α
Dans quels cas est indiquée la dobutamine?
Syndrome de bas débit:
- Chocs cardiogéniques
- Insuffisance cardiaque aiguë
Quel est le risque majeur de la dobutamine?
risque d’arythmie ventriculaire
Sympathomimétiques directs à effets β2 : type Salbutamol
Molécule de choix pour?
maladies respiratoires à composante bronchospastique (genre asthme)
En combien de temps le salbutamol fait le relâchement des muscles lisses des voies respi?
1 à 5 min
Le salbutamol est utilisé comme tocolytiques, qu’est-ce que cela veut dire?
Pour réduire la tonicité du myomètre
- Correction d’une dystocie
- Césarienne
- Foetotomie
Quel médicament de type salbutamol peut être utilisé comme vasodilatateur périphérique pour le traitement de la maladie naviculaire du cheval?
Chlorhydrate d’isoxsuprine
Un rappel : c’est quoi un sympathomimétique indirect?
Substances qui augmentent la quantité de médiateur mise à la disposition de la synapse adrénergique par différents mécanismes :
→ Augmentation de la libération du médiateur
→ Inhibition du recaptage
→ Inhibition de la dégradation
Quels sont les effets de l’ephédrine?
Tachyphylaxie par déplétion des stocks
Importants effets centraux : ↘fatigue , sommeil, appétit, ↗vigilance
L’éphédrine est principalement utilisée pour quoi?
Traitement de l’incontinence urinaire par hypotonie du sphincter de l’urètre
(chienne ovario hystérectomisée)
- Contraction du sphincter urétral interne
- Relaxation des muscles de la vessie
Quel sympathomimétique indirect inhibe le recaptage et est utilisé en appoint à la thérapie comportementale dans le cadre de
l’ anxiété de séparation et troubles obsessifs compulsifs (inhibition re capture de noradrénaline et sérotonine)?
Clomipramide
Nommez 2 substances qui appartiennent au groupe des inhibiteurs des enzymes du catabolisme du médiateur (inhibent MAO et COMT).
IMAO et ICOMT
Quel médicament, faisant partie des IMAO et ICOMT, est utilisé chez le chien pour le traitement des troubles comportementaux d’origine émotionnelle (propriétés antidépressives)?
Sélégiline
C’est quoi les antagonistes du domaine adrénergique?
Substances qui diminuent ou suppriment la stimulation des récepteurs adrénergiques et par suite, les effets de celle ci.
Comment nomme-t-on les antagonistes du domaine adrénergique à effets directs?
Adrénolytiques
Comment nomme-t-on les antagonistes du domaine adrénergique à effets indirects?
Sympatholytiques (peu utilisés en med vet)
VF : Les antagonistes directs ou
adrénolytiques sont des substances
pourvues d’ affinité mais dépourvues d’efficacité pour les récepteurs adrénergiques. (Antagonistes de compétition ou « bloquants ».)
Vrai
α1 bloquants : type Prazosine
Bloquent quoi?
Effets a/n des vaisseaux?
A/n du sphincter urétral interne?
- Substances qui bloquent les récepteurs postsynaptiques α1 de la synapse neuro effectrice de l’orthosympathique
- vaisseaux : vasodilatation et ↘résistances périphériques, ↘tension artérielle, et ↘retour veineux et débit cardiaque
- sphincter urétral interne : relaxation des muscles lisses facilitant l’écoulement du flux mictionnel
Quelles sont les indications de la prazosine chez le chat et le chien?
Chat : Soulager les efforts urinaires en relaxant le tonus musculaire lisse du sphincter urétral
Chien :
- Insuffisance cardiaque congestive secondaire à une insuffisance de la valve mitrale ou de la valve aortique
- Hypertension systémique
- Hypertension pulmonaire
α2 bloquants : type Yohimbine
Bloquent quels récepteurs?
Bloquent les récepteurs α 2 présynaptiques (libération de NA) et postsynaptiques →effets centraux (vertiges) et périphériques (vasodilatation pelvienne)
Indications Yohimbine?
contrer les effets sédatifs et cardiovasculaires de la xylazine chez le chien et le chat (c’est dans la bible il me semble)
Atipamézole : indication?
antidote des agonistes α2 adrénergiques médétomidine et dexmédétomidine
→α1,2 bloquants : type Phénoxybenzamine
Utilisation chat et chien?
Hypertension liée au phéochromocytome
Hypertonie urétrale
Il y a 2 petits cas cliniques si vous voulez aller les voir je ferai pas de questions là-dessus (diapos 27 à 30)
Ok cool
Aténolol(b-bloquants en général) est utilisé pour quoi chez chien et chat?
Hypertension liée à l’hyperthyroïdisme
Tachyarythmies ventriculaires ou supraventriculaires
Fibrillations auriculaires
Troubles cardiaques congénitaux (sténoses aortiques ou pulmonaires)
Myocardiopathies restrictives ou hypertrophiques obstructives
Selon la diapo, ce serait utilisation pour b-bloquants en général ou juste pour aténolol? Tu as raison, plus B-bloquants en général je crois
Comment se nomme le domaine constitué de l’ ensemble des neurones dont le médiateur chimique est l’acétylcholine ester de l’acide acétique et de la choline?
Domaine cholinergique
Comment fonctionne la synapse cholinergique?
Arrivée PA à l’extrémité axonale → libération de l’ ACh dans la fente synaptique
Fixation ACh sur récepteurs pré et post synaptiques
Catabolisme par AChE (E pour estérase)
Quels sont les 2 types de récepteurs cholinergiques?
Muscariniques
Nicotiniques
Récepteurs muscariniques :
Agoniste spécifique?
Antagoniste spécifique?
Agoniste : muscarine
Antagoniste : atropine
VF : Le récepteur muscarinique est couplé à la protéine G et a besoin de recruter un second messager.
Vrai!
C’est aussi dans la bible hihihi
Qu’est-ce que ça fait si on stimule le récepteur nicotinique de façon persistante?
Il y aura un blocage de la transmission (ex : dépol dans le muscle et ensuite paralysie)
Effets nicotiniques ou muscariniques?
- Coeur chronotrope inotrope dromotrope
- Muscles lisses viscéraux contraction et relâchement des
sphincters - oeil myosis actif
- Glandes exocrines volume des sécrétions
- Muscles lisses vasculaires vasodilatation
- SNC: tremblements, hypothermie
Muscariniques
Effets nicotiniques ou muscariniques?
Phase 1 : Effet sur ganglions π∑ effets
muscariniques
Phase 2 : Effet sur ganglions Ω ∑ effets
adrénergiques
Nicotiniques
Ach :
1 - Détruite dans TGI?
2 - Franchit BHE?
3 - Hydrolysée rapidement?
Sans surprise, encore la même chose que NE
1 - oui
2 - non
3 - oui
VF : À dose faible, l’Ach a des effets muscariniques. À forte dose, elle a des effets nicotiniques.
Vrai
Carbachol = médicament type Ach
Qu’est-ce que ça fait?
Béthanécol aussi Ach
Qu’est-ce que ça fait?
Carbachol = myosis (contraction pupille) durant chirurgie oculaire
Béthanécol = contraction vessie
Acétylcholinomimétiques directs nicotiniques ganglionnaires : type Nicotine
1 - Absorbé où?
2 - Franchit BHE?
3 - Dégradée par quel organe?
1 - Muqueuses + peau
2 - Oui
3 - Foie
La nicotine agit sur quels types de ganglions?
Végétatifs
Faites juste lire cette carte
La nicotine entraîne les effets nicotiniques à 2 phases, quelles sont-elles + les décrire un peu.
- Phase excitoganglionnaire précoce : stimulation préférentielle neurones postganglionnaires π∑ (effets
muscariniques) -> bradycardie, hypotension, vomissements, vomissements, ↗péristaltisme intestinal, aug. sécrétions - Phase excitoganglionnaire tardive : stimulation des neurones postganglionnaires Ω ∑ (effets adrénergiques) -> tachycardie, hypertension, relâchement des muscles intestinaux et vésicaux, aug. glycémie et taux des AGL
À quoi servent les néonicotinoïdes?
Agents antiparasitaires
Acétylcholinomimétiques directs nicotiniques musculaires = Curares acétylcholinomimétiques (Synonymes : Curares dépolarisants ou leptocurares)
Sont les mêmes choses que curares acétylcholinocompétitifs ou pachycurares?
Non, ça a l’air qu’il faut pas les confondre (j’ai aucune idée c’est quoi les deux, donc bonne chance pour pas les confondre)
Curares dépolarisants ou leptocurares :
Affinité avec quoi?
Affinité et efficacité pour les récepteurs nicotiniques musculaires
À quoi servent les curares acétylcholinomimétiques?
Paralysie musculaire de courte durée
Pour :
Chirurgie
Euthanasie
Les acétylcholinomimétiques indirects font quoi?
augmentent la quantité d’ ACh disponible au niveau de la synapse
VF : Les ammoniums quaternaires (ex : Edrophonium) et les esters carbamiques d’alcools organiques sont des inhibiteurs réversibles des AchE (E = estérase).
Vrai
Quelles sont les indications pour les inhibiteurs réversibles des AchE?
Myasthénie grave chez chien et chat
VF : Les organophosphates sont des inhibiteurs irréversibles de l’AchE.
Vrai encore hihihih
(j’ai pas d’inspiration pour les cartes, ça parait-tu?)
Quelle est l’utilisation des inhibiteurs irréversibles des AchE en med vet?
Nommez-en 2.
antiparasitaires
- Dimpylate puces et tiques chez chien et chat
- Phoxime gale , poux , mélophages , tiques chez mouton , porc et volaille
Que sont les antagonistes ou
acétylcholinolytiques?
Substances qui entravent le fonctionnement de la synapse cholinergique
anticholinergiques : action directe ou indirecte des acétylcholinolytiques?
Action directe
Pourquoi on dit que les anticholinergiques sont antagonistes de compétition de l’Ach?
Substances douées d’ affinité mais dépourvues d’ efficacité pour les récepteurs cholinergiques.
(Donc se lie, mais fait rien -> compétition!)
Quelles sont les utilisations de l’atropine?
TGI: Antispasmodique et antidiarrhéique
Pneumologie: Effet bronchodilatateur et asséchant (asthme)
Cardiologie: Troubles du rythme
Ophtalmologie: Mydriatique pour examen du fond d’oeil
Tractus urinaire: Spasmolytique sur les uretères (coliques néphritiques )
Atropiniques, c’est quoi?
Substances de synthèse douées de propriétés parasympatholytiques
VF : Le glycopyrrolate a des effets anti muscarinique similaires à atropine.
Vrai
Indication pour glycopyrrolate?
Recherche effet anti muscarinique chez espèces (ex. lapins) ayant une atropine estérase circulant dans le sang
Indication bromure de N butylscopolamine?
Chez
les chevaux
⁻ Coliques (spasmes, gaz, constipation)
⁻ Obstructions modérées des voies aériennes
Ganglioplégiques : c’est quoi?
Antagonistes de compétition de l’ ACh pour les récepteurs nicotiniques ganglionnaires
Empêchent la transmission de l’influx nerveux entre les fibres pré et post ganglionnaires des 2 systèmes Ω et π ∑
Que font les ganglioplégiques?
Dénervation végétative → disparition des tonus, réflexes et régulations
Fun story : peu d’intérêt en med vet
Curares
acétylcholinocompétitifs : mécanisme d’action?
Antagonistes de compétition de l’ ACh pour les récepteurs nicotiniques musculaires
Se fixent aux récepteurs sans entrainer l’ouverture des canaux (non dépolarisants) → paralysie musculaire
Utilisation des curares
acétylcholinocompétitifs?
En anesthésiologie par voie IV, pour obtenir un relâchement musculaire complet pendant une durée importante.
Suppression des contractures musculaires lors d’une crise tonique de tétanos ou d’intoxication par la strychinine pour éviter mort par spasme laryngé
Quelle précaution faut-il prendre avec les curares acétylcholinocompétitifs?
Bien ventiler les animaux curarisés lors de chirurgie thoracique , paralysie affecte également les muscles intercostaux (Antidotes: Neostigmine , Sugammedex)
