8 - Anesthésiques locaux Flashcards

1
Q

On peut activer les nocicepteurs par différents types de stimulis, nommez les

A
  • Thermiques
  • Mécaniques
  • Chimiques
  • Substances chimiques libérées par des lésions tissulaires
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Qu’est-ce qui arrive une fois les nocicepteurs activés?

A

Boucle d’amplification et création du potentiel d’action

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Les voies de la douleur sont conduites avec des neurones de 1er, 2ème et 3ème ordres. Où se font les synapses?

A
  • Synapses dans la moelle épinière (1–>2) et le thalamus
    (2–>3)
  • Synapses avec inter-neurones
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Les neurones de 3ème ordre diffusent dans différentes régions du cerveau, lesquelles?

A
  • Cortex somato-sensoriel: localise le lieu de la dlr
  • Système limbique: module la dlr
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Inhibition sensorielle et motrice non spécifique Vs
action sur certains récepteurs spécifiques

Quelle définition correspond à anesthésie locale et analgésie?

A
  • Inhibition sensorielle et motrice non spécifique: Anesthésie locale
  • Action sur certains récepteurs spécifiques: analgésie
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Fibre Aδ ou fibre C?

  • 1ère douleur
  • Apparition précoce + sensation fugace
  • Stimulus mécaniques à seuil élevé
  • Stimulus froid
A

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Fibre Aδ ou fibre C?

  • 2ème douleur
  • Apparition tardive + sensation durable
  • Divers stimulus: chaud, substances chimiques, stimulus
    physiques à seuil élevé
A

C

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Canal Na+-voltage dépendant constitué de 4 domaines trans-membranaires homologues
Décrire fonctionnement canal

A
  1. Dépolarisation progressive de la membrane → changement de conformation des domaines
  2. Entrée massive de Na+ → inactivation des canaux ouverts
  3. Retour à la configuration initiale des domaines
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Où se fixe l’anesthésique local (AL) sur le canal NA+?

A

Domaines III et IV face interne de la membrane

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Amino-esters ou amino-amides amphiphiles: décrire le noyau aromatique

A
  • Lipophile -> aptitude à diffuser vers le pôle cytoplasmique du canal Na+ voltage-dépendant (rapidité d’action)
  • Ajout d’un radical alkyl -> ↗ lipophilie
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Dans la molécule: présence d’un ester carboxylique ou amide

A

Amide: résistance aux estérases (durée d’action)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

A/n des molécules amino-esters ou amino-amides amphiphiles: décrire amine tertiaire

A
  • Ionisation en milieu acide (base faible) -> baisse passage membranaire
    Augmente l’affinité du complexe ligand - récepteur
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Quelle caractéristique évite à la molécule d’être repoussée par la membrane ou d’être séquestrée dans sa phase lipidique?

A

Équilibre entre les caractères hydrophile et lipophile

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Un anesthésique local avec un pKa plus bas(pKa bas=acide faible si je me trompe pas) va avoir (2):

A
  • Un début d’action plus rapide
  • Plus de molécules non-ionisées vont traverser la membrane cellulaire
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

L’injection d’anesthésique local dans un milieu acide (infection tissulaire) augmente/diminue la fraction ionisée

A

Augmente

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Niveau d’anesthésie pauvre/riche lorsqu’injecté dans un tissu infecté

17
Q

Lors d’injection périneurale: diffusion où?

A

Dans le liquide interstitiel

18
Q

Deux barrières à la diffusion de l’anesthésique?

A
  • Jonctions serrées du périnèvre
  • Myéline des cellules de Schwann
19
Q
A

Je comprends pas ce que ça veut dire, help

20
Q

Comment se fait l’absorption?

A

Parentérale: diffusion vers la circulation sanguine

21
Q

Facteurs de risque par rapport à l’absoprtion?

A

Facteurs de risque de toxicité: débit sanguin + usage répété

22
Q

Si tu co-administre un vasoconstricteur, faut faire attention à quoi?

A

Gangrène aux extrémités!!

C’EST en rouge dans diapos

23
Q

Comment se fait la distribution?

A
  • Se lie à l’orosomucoïde (glycoprotéine a1-acide)
    Protéine de phase aiguë (induite lors d’inflammation)
  • Fixation aux globules rouges
24
Q

Comment sont métabolisés les esters?

A
  • Pseudocholinestérases plasmatiques
  • Hydrolyse très rapide
  • Enzymes à faible spécificité de substrat
25
Comment sont métabolisés les amides?
* Cytochrome P450 * Hydroxylation aromatique * N-déalkylation * Hydrolyse d’amide
26
Qu'arrive-t-il aux métabolites d’esters et d’amides?
Excrétion rénale
27
Quels effets secondaires il peut avoir?
* Irritation locale * Effets vasculaires * Effets cardiaques * Effets nerveux centraux * Hypersensibilité
28
Situation particulière où ya irritation locale?
Inj. IM (Irritation a/n muscle ↗ créatine kinase
29
Décrire les effets vasculaires
* Vasoconstriction puis dilatation * Effets sur le muscle lisse (libération de Ca2+) puis les nerfs ∑ (inhibition des canaux Na+ et Ca2+)
30
Décrire effets cardiaques
* Chrono- et ino- * À faible dose, anti-arythmique: contre tachycardie ou fibrillation ventriculaires * Hypothèse: inotropie (-) secondaire aux effets sur le S.N.C.
31
Décrire effets nerveux centraux
* Effets complexes * Excitation puis dépression * Associé à la cinétique de distribution dans le S.N.C.?
32
Décrire hypersensibilité
* Surtout avec les amino-esters: associée à Acide para-amino benzoique (métabolite de la procaine) * Quelques rares fois avec les amino-amides
33
Nommez une molécule avec un squelette ester
Procaïne
34
Procaïne: 1. Puissance? 2. Durée d'effet? 3. Groupe PABA de la molécule dégradé par quoi?
1. Faible puissance 2. Courte durée d'effet 3. Pseudocholinestérase ## Footnote Pour le 3e point, dans les notes, c'est écrit ''Pseudocholinestérase: PABA''. J'en ai conclus que ça voulait dire que l'enzyme allait agir ou whatever avec le PABA, mais je suis pas sûre
35
Nommez 2 molécules avec un squelette amide
* Lidocaïne * Bupivacaïne
36
Lidocaïne: 1. Puissance? 2. Durée? 3. Est-ce hydrophobique?
1. Puissance moyenne 2. Durée intermédiaire 3. Hydrophobicité moyenne
37
Bupivacaïne: 1. Puissance? 2. Durée? 3. Hydrophobicité? 4. Qui fait la N-déalkylation?
1. Puissance élevée 2. Longue durée 3. Hyrophobicité élevée 4. CYP450: N-déalkylation