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Regent le maïs doux doré prend de la drogue > 8 - Anesthésiques locaux > Flashcards

8 - Anesthésiques locaux Flashcards

1
Q

On peut activer les nocicepteurs par différents types de stimulis, nommez les

A
  • Thermiques
  • Mécaniques
  • Chimiques
  • Substances chimiques libérées par des lésions tissulaires
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Q

Qu’est-ce qui arrive une fois les nocicepteurs activés?

A

Boucle d’amplification et création du potentiel d’action

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3
Q

Les voies de la douleur sont conduites avec des neurones de 1er, 2ème et 3ème ordres. Où se font les synapses?

A
  • Synapses dans la moelle épinière (1–>2) et le thalamus
    (2–>3)
  • Synapses avec inter-neurones
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Q

Les neurones de 3ème ordre diffusent dans différentes régions du cerveau, lesquelles?

A
  • Cortex somato-sensoriel: localise le lieu de la dlr
  • Système limbique: module la dlr
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5
Q

Inhibition sensorielle et motrice non spécifique Vs
action sur certains récepteurs spécifiques

Quelle définition correspond à anesthésie locale et analgésie?

A
  • Inhibition sensorielle et motrice non spécifique: Anesthésie locale
  • Action sur certains récepteurs spécifiques: analgésie
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6
Q

Fibre Aδ ou fibre C?

  • 1ère douleur
  • Apparition précoce + sensation fugace
  • Stimulus mécaniques à seuil élevé
  • Stimulus froid
A

Aδ

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7
Q

Fibre Aδ ou fibre C?

  • 2ème douleur
  • Apparition tardive + sensation durable
  • Divers stimulus: chaud, substances chimiques, stimulus
    physiques à seuil élevé
A

C

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8
Q

Canal Na+-voltage dépendant constitué de 4 domaines trans-membranaires homologues
Décrire fonctionnement canal

A
  1. Dépolarisation progressive de la membrane → changement de conformation des domaines
  2. Entrée massive de Na+ → inactivation des canaux ouverts
  3. Retour à la configuration initiale des domaines
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9
Q

Où se fixe l’anesthésique local (AL) sur le canal NA+?

A

Domaines III et IV face interne de la membrane

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10
Q

Amino-esters ou amino-amides amphiphiles: décrire le noyau aromatique

A
  • Lipophile -> aptitude à diffuser vers le pôle cytoplasmique du canal Na+ voltage-dépendant (rapidité d’action)
  • Ajout d’un radical alkyl -> ↗ lipophilie
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11
Q

Dans la molécule: présence d’un ester carboxylique ou amide

A

Amide: résistance aux estérases (durée d’action)

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12
Q

A/n des molécules amino-esters ou amino-amides amphiphiles: décrire amine tertiaire

A
  • Ionisation en milieu acide (base faible) -> baisse passage membranaire
    Augmente l’affinité du complexe ligand - récepteur
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13
Q

Quelle caractéristique évite à la molécule d’être repoussée par la membrane ou d’être séquestrée dans sa phase lipidique?

A

Équilibre entre les caractères hydrophile et lipophile

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14
Q

Un anesthésique local avec un pKa plus bas(pKa bas=acide faible si je me trompe pas) va avoir (2):

A
  • Un début d’action plus rapide
  • Plus de molécules non-ionisées vont traverser la membrane cellulaire
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15
Q

L’injection d’anesthésique local dans un milieu acide (infection tissulaire) augmente/diminue la fraction ionisée

A

Augmente

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16
Q

Niveau d’anesthésie pauvre/riche lorsqu’injecté dans un tissu infecté

A

Pauvre

17
Q

Lors d’injection périneurale: diffusion où?

A

Dans le liquide interstitiel

18
Q

Deux barrières à la diffusion de l’anesthésique?

A
  • Jonctions serrées du périnèvre
  • Myéline des cellules de Schwann
19
Q
A

Je comprends pas ce que ça veut dire, help

20
Q

Comment se fait l’absorption?

A

Parentérale: diffusion vers la circulation sanguine

21
Q

Facteurs de risque par rapport à l’absoprtion?

A

Facteurs de risque de toxicité: débit sanguin + usage répété

22
Q

Si tu co-administre un vasoconstricteur, faut faire attention à quoi?

A

Gangrène aux extrémités!!

C’EST en rouge dans diapos

23
Q

Comment se fait la distribution?

A
  • Se lie à l’orosomucoïde (glycoprotéine a1-acide)
    Protéine de phase aiguë (induite lors d’inflammation)
  • Fixation aux globules rouges
24
Q

Comment sont métabolisés les esters?

A
  • Pseudocholinestérases plasmatiques
  • Hydrolyse très rapide
  • Enzymes à faible spécificité de substrat
25
Q

Comment sont métabolisés les amides?

A
  • Cytochrome P450
  • Hydroxylation aromatique
  • N-déalkylation
  • Hydrolyse d’amide
26
Q

Qu’arrive-t-il aux métabolites d’esters et d’amides?

A

Excrétion rénale

27
Q

Quels effets secondaires il peut avoir?

A
  • Irritation locale
  • Effets vasculaires
  • Effets cardiaques
  • Effets nerveux centraux
  • Hypersensibilité
28
Q

Situation particulière où ya irritation locale?

A

Inj. IM
(Irritation a/n muscle
↗ créatine kinase

29
Q

Décrire les effets vasculaires

A
  • Vasoconstriction puis dilatation
  • Effets sur le muscle lisse (libération de Ca2+) puis les nerfs ∑ (inhibition des canaux Na+ et Ca2+)
30
Q

Décrire effets cardiaques

A
  • Chrono- et ino-
  • À faible dose, anti-arythmique: contre tachycardie ou fibrillation ventriculaires
  • Hypothèse: inotropie (-) secondaire aux effets sur le S.N.C.
31
Q

Décrire effets nerveux centraux

A
  • Effets complexes
  • Excitation puis dépression
  • Associé à la cinétique de distribution dans le S.N.C.?
32
Q

Décrire hypersensibilité

A
  • Surtout avec les amino-esters: associée à Acide para-amino benzoique (métabolite de la procaine)
  • Quelques rares fois avec les amino-amides
33
Q

Nommez une molécule avec un squelette ester

A

Procaïne

34
Q

Procaïne:
1. Puissance?
2. Durée d’effet?
3. Groupe PABA de la molécule dégradé par quoi?

A
  1. Faible puissance
  2. Courte durée d’effet
  3. Pseudocholinestérase

Pour le 3e point, dans les notes, c’est écrit ‘‘Pseudocholinestérase: PABA’’. J’en ai conclus que ça voulait dire que l’enzyme allait agir ou whatever avec le PABA, mais je suis pas sûre

35
Q

Nommez 2 molécules avec un squelette amide

A
  • Lidocaïne
  • Bupivacaïne
36
Q

Lidocaïne:
1. Puissance?
2. Durée?
3. Est-ce hydrophobique?

A
  1. Puissance moyenne
  2. Durée intermédiaire
  3. Hydrophobicité moyenne
37
Q

Bupivacaïne:
1. Puissance?
2. Durée?
3. Hydrophobicité?
4. Qui fait la N-déalkylation?

A
  1. Puissance élevée
  2. Longue durée
  3. Hyrophobicité élevée
  4. CYP450: N-déalkylation

Regent le maïs doux doré prend de la drogue (12 decks)

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