5 Médicaments Flashcards
Inhibiteur HMG-CoA réductase (statines)
Qu’est-ce que l’HMG-CoA et quel est l’effet de l’HMG-CoA réductase? L’HMG-CoA est une molécule utilisée par le foie pour synthétiser du cholestérol, via l’enzyme HMG-CoA réductase. Ce nouveau cholestérol quitte par la suite le foie via les LDL.
En inhibant l’HMG-CoA réductase, les statines diminuent la synthèse de cholestérol. Pour des raisons +/- bien connues, ceci a pour effet d’augmenter le nombre de récepteurs de LDL à la surface des cellules hépatiques, ce qui ce qui a pour effet d’augmenter l’absorption du cholestérol (LDL) et donc, de le retirer de la circulation sanguine. Aussi, encore pour des raisons +/- bien connues, les statines augmentent un peu le HDL (5-15%), mais l’effet principal est surtout de réduire le LDL.
Les inhibiteurs de la HMG-CoA réductase peuvent provoquer une augmentation de la créatine kinase (CK) comme effet secondaire.
Bien qu’habituellement prescrit HS, puisque la demi-vie de l’atorvastatin (Lipitor) et du rosvastatin (Crestor) est plus longue, ces molécules peuvent être prises à n’importe quelle heure, en autant que ce soit la même heure à tous les jours.
Inhibe la HMG-COA réductase ce qui provoque un blocage de la synthèse du cholestérol dans le foie : en augmentant le nombre de récepteurs de cholestérol au niveau duf oie et en engendrant un transport plus optimal du cholestérol vers les cellules du foie
Traitement vise à diminuer les LDL et les triglycérides et augmenter les HDL
Effets secondaires : myalgies
Inhibiteur PCSK9
La PCSK9, ou proprotéine convertase subtilisine/kexine de type 9, est une protéine qui se lie aux récepteurs de LDL sur les cellules hépatiques pour les dégrader. Les inhibiteurs de PCSK9 sont en fait des anticorps monoclonaux qui viennent se lier à la PCSK9 pour la dégrader. En inhibant la PCSK9, on augmente donc le nombre de récepteurs, ce qui permet de diminuer la quantité de LDL. Plus de récepteurs = les cellules hépatiques sont capables de retirer plus de LDL de la circulation sanguine.
Inhibe la PCSK9 ce qui provoque une diminution de la concentration de la PCSK9 et une augmentation des récepteurs disponibles pour métaboliser les LDL. Permet aussi une augmentation du métabolisme des LDL au niveau du foie
Vise à diminuer les LDL sanguins et à diminuer le risque de maladies cardiovasculaires
Effets secondaires : troubles GI
Ezetimibe
Agent hypolipémiant Inhibe absorption cholestérol par intestin grêle
Effets secondaires courants : Myalgies, arthralgies
