4 Médicaments Flashcards
Biguanides (Metformin)
Inhibe la néoglucogénèse par le foie, augmente la sensibilité à l’insuline et ralentit l’absorption au glucose dans l’intestin.
Utilisée souvent dans le db de type 2 première ligne de traitement et vise à diminuer et normaliser les taux de sucre sanguin en concomitance avec la pratique de l’exercice physique
Ne provoque pas d’hypoglycémie comme la metformine permet de diminuer les taux de sucre en diminuant son absorption au niveau du foie, en augmentant la sensibilité à l’insuline et en diminuant la production hépatique de glucose par le foie, ces actions multiples n’engendrent pas de stimulation de libération d’insuline par le pancréas.
Effets indésirables : troubles GI dont les diarrhées (une augmentation graduelle du dosage est donc à prévoir afin de promouvoir une adhérence du patient
Sulfonylurées (Diabeta)
aussi appelées sécrétagogues (soit une substance biologique ou chimique qui provoque ou augmente la sécrétion d’une glande endocrine)
Bloque les canaux à K+, ce qui dépolarise la cellule et permet l’entrée de Ca et ainsi, la libération d’insuline. Le traitement vise à stimuler la libération d’insuline et nécessite que le pancréas puisse encore produire de l’insuline
Effets indésirables : vieille classe de Rx moins en moins utilisée 2nd à risque d’hypoglycémies
Gliptines (inhibiteurs DPP-4; Sitagliptin)
- Qu’est-ce que les incrétines : hormones présentes au niveau intestinal jouent normalement un rôle dans la stimulation de l’insuline en fonction de l’apport glucidique d’un repas, ralentissent la vidange gastrique et inhibent la libération de glucagon ce qui tend aussi à diminuer l’appétit.
- Il est important de savoir que la réponse aux incrétines est diminuée chez les individus souffrant de diabète ce qui se traduit par une augmentation plus rapide de la glycémie suite à un repas comportant de nombreux glucides. Les incrétines (GIP et GLP-1) potentialisent l’effet du glucose sur la sécrétion d’insuline.
- De hauts niveaux d’incrétines = sécrétion +++ d’insuline.
- Quel est l’effet de la DPP-4? La DPP-4 est l’enzyme qui dégrade les incrétines. Donc un inhibiteur de DPP-4 permettra de conserver de hauts niveaux d’incrétines, ce qui stimule la sécrétion d’insuline.
Inhibe l’action du DPP ce qui permet de prolonger l’action des incrétines en diminuant sa destruction. Le traitement vise à diminuer la destruction des hormones incrétines par le DPP-4 ce qui provoque une libération d’insuline et diminue la libération post prandiale de glucagon.
Effets indésirables : peu hypoglycémie, aucun gain de poids. Si association, alors plus haut risque hypoglycémie.
Inhibiteurs SGLT-2 (Canagliflozine)
- En plus du glucose, quel ion est transporté par le SGLT-2? Sodium
- Qu’est-ce qu’un SGLT2 ? C’est un transporteur rénal du glucose qui permet la réabsorption du glucose au niveau des tubules.
- Étant donné que les inhibiteurs de SGLT-2 contribuent aussi à l’excrétion du sodium et provoque une diurèse osmotique, quel impact son utilisation peut-il avoir sur la pression artérielle ? une diminution de la PA de 5-10 mmHg
- Son action équivaut donc à l’action d’un antihypertenseur courant. Il pourrait donc être nécessaire d’ajuster les doses des autres antihypertenseurs en cas d’usage concomitant. Enfin notez, que les SGLT-2 ont démontré une diminution des complications liées à l’insuffisance cardiaque et ils sont maintenant de plus en plus utilisés pour cette indication sans même la présence de diabète. De plus, les inhibiteurs de SGLT-2 ont démontré une efficacité en dans la prévention et le traitement de la néphropathie diabétique et non diabétique (études EMPAREG, DAPA CKD).
- La prise d’inhibiteurs de SGLT-2 rend les patients plus susceptibles de développer des infections fongiques dont la balanite ou la vaginite.
Inhibe les SGLT2 et provoque une excrétion de glucose par l’urine (glycosurie) et engendre une diurèse osmotique. Traitement vise à diminuer le taux de glucose sanguin en favorisant son excrétion rénale et améliorer la fonction rénale chez les pt diabétiques
Effets indésirables (+fréquents) : perte de poids, hypoglycémie bien que rare et HTO associée à la diurèse osmotique provoquée par la glycosurie.
Agoniste des récepteurs GLP-1 (Liraglutide)
- Exprimés dans les cellules beta du pancréas et permettent une augmentation de la synthèse et de la libération d’insuline. Également exprimés dans le cerveau et permettent un contrôle de l’appétit
- Les agonistes GLP-1 permettent de stimuler les récepteurs GLP-1. Leurs effets en sont alors potentialisés. Ainsi, ceux présents au niveau du cerveau permettent de diminuer l’appétit et de favoriser une perte de poids.
- Note additionnelle sur les agonistes de GLP-1 et le traitement de la perte de poids. Trois revues systématiques récentes démontrent effectivement que l’utilisation d’un agoniste de GLP-1, plus particulièrement le semaglutide (Ozempic) mène à des pertes de poids significative de l’ordre de 5 à 19 kg, ou de 5% à 15% du poids corporel. Notez que cela s’accompagne aussi d’une amélioration du profil métabolique comme une amélioration du bilan lipidique et des taux d’insuline à jeun (diminution de la résistance à l’insuline). Évidemment, ces traitements ne sont pas sans risque : de 46 à 96 % des utilisateurs auront des effets secondaires, essentiellement gastro-intestitnaux (vomissement, diarrhée) et pour 2,5 à 13% des utilisateurs, ces effets seront assez sévères pour mener à l’arrêt du traitement.
Stimule la libération « Glucose dépendant » d’insuline, diminue la libération de glucagon et diminue l’appétit
Effets indésirables (+ fréquents) : GI (augmentation graduelle de la dose), risque hypoglycémie (si combiné à un sulfonylurée ou à une insuline) et la perte de poids
