4. FÁRMACOS ANTIMICROBIANOS Flashcards
Sustancias producidas por microorganismos o sintetizados químicamnete que poseen capacidad de destruit, impedir o retardar la multiplicación de los microorganismos
Antibiótico, antimicrobianos
Descubrió la bacteria
Anton van Leeuwenhoeck
Relacionó el germen con la enfermedad
Louis Pasteur en 1800
Utilizada para paludismo
Atebrina
Utilizada para enfermedad del sueño
Triparsamida
Primeros agentes antimicrobianos
Antimetabolitos sintéticos
Factores claves de la disminución de la morbilidad y mortalidad
Políticas de salubridad
Vacunas y antibióticos
¿por qué se desarrolaron los antibióticos?
necesidad de controlar infecciones causadas por bacterias
Descubre la penicilina (Penicillium notatum) en 1928.
Alexander Flemming
Resistencia a la penicilina
1947
Se detecta MRSA
1961
Documento que indica si la bacteria es resistente o no a un antibiótico en específico
Antibiograma
Staphylococcus aureus muestra resistencia en la penicilina
1947
Mecanismos de acción de lso antibióticos
Bacteriostáticos
Bactericida
Cesan la división de las bacterias, pero si es retirado las células vuelven a multiplicarse
Bacteriostático
Provocan muerte celular
Bactericida
Fármacos antimicrobianos de inhibición de la pared celular
B-lactámicos como:
-Penicilinas, cefaloporinas, carbapenémicos
-Monobactámicos, glicopéptidos, vancomicina
Fármacos antimicrobianos de síntesis de proteínas
Tetraciclinas, aminoglicósidos
Macrólidos, clindamicina
Cloranfenicol, oxazolidinonas
Fármacos antimicrobianos que actúan sobre ácidos nucleicos (ADN)
Fluoroquinolonas
Fármacos antimicrobianos que actúan sobre ácidos nucleicos (ARN)
Rifampicina
Cifloxacina
¿qué hacen los B- lactámicos?
Bloquean la síntesis y reparación de membrana celular
Causan la pérdida de la permeabilidad selectiva de la membrana
Polimixina B
Daptomicina
Inhibe ARN polimerasa
Rifampicina
Inhiben la replicación y transcripción de ADN, inhiben girasa
Fluoroquinolonas
Bloquea las vías e inhibe metabolismo (metabolismo de ácido fólico)
Sufonamidas
Trimetropina
Inhibidores de síntesis de proteínas que actúan sobre la subunidad 50S del ribosoma
Eritromicina
Clindamicina
Pleuromutilinas
Synercid
Inhibidores de síntesis de proteínas que actúan sobre la subunidad 30S del ribosoma
Aminoglucósidos
Gentamicina
Estrptomicina
Tetraciclinas
Glicilciclinas
Inhibidores de síntesis de proteínas que actúan sobre la subunidad 30S y 50S del ribosoma
Linezolid
Bacterias más afectadas por antimicrobianos que inhiben pared celular, y por qué
Gram positivas, porque sus paredes poseen más peptidoglicano. Las Gram negativas, al tener menos peptidoglicano pueden escapar de su acción
Bacteria resistente a B-lactámicos
KPC
Acción de las penicilinas
Bactericida
Acción adversa de penicilina
Hipersensibilidad
Las penicilinas son inactivas contra
Micoplasmas, protozoarios, hongos y virus
Cocos gram + sobre los que actúan penicilinas G
Staphylococcus aureus
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
G. S. viridans
Bacillus anthracis
Corynebacterium diphteriae
Cocos gram - sobre los que actúan penicilinas G
Neisseria gonorrhoeae
Neisseria meningitidis
Espiroquetas sobre los que actúan penicilinas G
Treponema pallidum
Treponema pertenue
Bacterias anaerobias sobre las que actúan las penicilinas G
Clostridium perfringens
Acción de cefalosporinas
Bactericidas
Ganan actividad frente a microorganismos gram -
Cefalosporinas de 1era y 2da generación
Reducen actividad frente gram +
Cefalosporinas de 3era generación
Mejoran el comportamiento en relación al principical facor de resistencia, las betalactamasas
Cefalosporinas de 4ta y 5ta generación
Cefalosporinas de 1era generación
Cefalexina
Cefazolina
Cefalotina
Cefadroxilo
Cefradina
Cefalosporinas de 2da generación
Cefuroxima
Cefaclor
Cefprozil
Cefoxitina
Cefonicid
Cefmetazol
Ceforetan
Ceforinida
Cefalosporinas de 3era generación
Cefoperazona
Cefotaxima
Ceftazidima
Cefalosporinas de 4ta generación
Cefepime
Cefpirome
Cefalosporinas de 5ta generación
Ceftabiprol
Ceftarolina
Actúan contra el ribosoma bacteriano
Tetraciclinas
Acción de las tetraciclinas
Bacteriostático
Mecanismo de tetraciclinas
- Se unen a la subunidad 30S del ribosoma
- Bloquean acceso de aminoaci-ARNt al complejo ARNm- ribosoma
- Inhibiendo síntesis de proteínas
Acciones terapeúticas de las tetraciclinas
Rickettsia rickettsii
Chlamydia
M. pneumoniae
Borrelia burgdorferi
Treponema pallidum
Haemophilus influenzae
Vibrio cholerae
Cutis acnes
Inhiben la síntesis de proteínas, son efectivos contra aerobios
Aminoglucósidos
Acción de los aminoglucósidos
Bactericida
Aplicaciones terapeúticas de aminoglucósidos
E. aerogenes, E. coli
F. tularensis, K. pneumoniae
Proteus, P. aeruginosa
S. marcescens, V. cholerae
Y. pestis
Ejemplos de animoglucósidos
Gentamicina, tobramicina, amikacina, estreptomicina
Aplicaciones terapéuticas de los macrólidos
Chlamydia
M. pneumoniae
U. urealyticum
T. pallidum
Corynebacterium diphteriae
Legionella pneumophila
Ejemplos de macrólidos
Eritromicina
Azitromicina
Claritromicina
Inhiben la replicación del ADN bacteriano e interfieren con la acción de ADN girasa.
Fluoroquinolonas
Provocan muerte celular y ruptura de ADN
Fluoroquinolonas
Efecto de fluoroquinolonas
Bactericida
Aplicaciones terapéuticas de fluoroquinolonas
Enterobacteriales
P. aeruginosa
Ejemplo de fluoroquinolonas
Ácido nalidíxico
Ciprofloxacina
Levofloxacina
Gemifloxacina
Glucopéptido tricíclico efectivo en bacterias multirresistentes
Vancomicina
Mecanismo de acción de vancomicina
Inhibe la síntesis de FL de la PC, polimerización de PG
Usos de vancomicina
-Infecciones por gram - en alérgicos a B-lactámicos
-Colitis asociadas a ATB
Solo usar en infecciones graves
Inhibe la incorporación del PABA al ácido fólico
Sulfametoxasol
Evita la reducción del dihidrofolato a tetrahidrofolato
Trimetropina
Aplicaciones de Trimetropina-sulfametoxasol
P. jirovecii
C. difficile
E. coli
H. influenzae
L. pneumophila
P. mirabilis
S. typhi
Shigella
N. gonorrhoeae
N. meningitidis
Mecanismos de resistencia antibacteriana
- Producción de enzimas que destruyen el agente antimicrobiano
- Impermeabilidad de la pared celular
- Alteración del sitio de ataque
- Bomba de eflujo que expele al agente antimicrobiano
- Alteración de rutas metabólicas específicas
Enzimas que hidrolizan agentes antibacterianos betalactámicos
Batelactamasas
Entra por las porinas y encuentra a las BLES en el espacio periplasmático
Gram negativas
Se producen extracelularmente y actúan antes que el antibiótico penetre en la célula
Gram positivas
Pueden producir enzimas adenilantes, fosforilantes o acetilantes que modifican un aminoglucósido para inacivarlo
Bacterias gram negativas
Ejemplos de alteración de dianas
Metilcilina, sulfonamidas, trimetropina, eritromicina, quinolonas, vancomicina
Alteración de las PBPs en G+ y G- mediante mutación para que los betaláctamicos no puedan unirse
Alteración de los sitios blanco
Ejemplo de bombas de eflujo
Tetraciclina
Ejemplo de alteración de rutas metabólicas
Trimetropina
Sulfonamidas
La E. coli tiene resistencia natural a
Vancomicina
Las resistencias adquiridas pueden ser por
Mutación, conjugación, transformación, transducción, transposición
Puede ocurrir en plásmidos, mutación en un locus que controla susceptibilidad a un agente antimicrobiano
Mutación
Plásmido con gen de resistencia, bacterias pasan por un pili
Conjugación
Bacterias detectan restos de ADN foráneo y los capturan
Transformación
Fago inyecta gen de resistencia
Transducción
La célula DONADORA es infectada y el virus por error porta ADN bacteriano, la célula aceptora lo adquiere
Transducción
La célula donadora se lisa y la aceptora capta ADN libre
Transformación
MRSA
Staphylococcus aureus metilcilino resistente
VISA
Staphylococcus aureus vancomicino intermedio
BLEE
Betalactamasas de espectro extendido
BLEA
Betalactamasas de espectro ampliado
KPC
Carbapenemasas
MBL
Metalobetalactamasas
VRE
Enterococcus resistente a vancomicina
Tienen anillo betalactámico
Penicilina, cefaloporina, monobactámicos, carbapenémicos, vancomicina
Se utilizan cefaloporinas de 1era generación
Infecciones cutáneas
Profilaxis quirúrgica
Se utilizan cefaloporinas de 2da generación
Infección vía aérea
ITU
Meningitis
Se utilizan cefaloporinas de 3era generación
Neumonía
Gonorrea
Se utilizan cefaloporinas de 4ta generación
Intrahospitalaria
Se utilizan cefaloporinas de 5ta generación
MRSA
Guía de tratamiendo médico y respuesta rápida para infecciones donde se debe esperar el cultivo
PROA-NET