4. FARMACODINAMIA I Flashcards
¿Qué son los blancos farmacológicos?
Grupo relativamente pequeño de proteínas en el cuerpo humano con las que interactúan los medicamentos.
Incluyen receptores, enzimas, canales iónicos y transportadores de membrana.
Nombra las principales clases de blancos farmacológicos.
- Receptores
- Enzimas
- Canales iónicos regulados por voltaje
- Transportadores de membrana
Estas clases son esenciales para la acción de la mayoría de los medicamentos.
¿Cuál es la importancia de los receptores y enzimas en farmacología?
Son los blancos principales de la mayoría de los medicamentos utilizados en la práctica terapéutica actual.
Ejemplos incluyen inhibidores de la ECA y antagonistas del receptor AT1.
¿Qué función tienen los canales iónicos regulados por voltaje?
Importantes en la conducción nerviosa y la contracción muscular.
Ejemplos son anticonvulsivantes y bloqueadores de canales de calcio.
¿Qué roles cumplen los transportadores de membrana?
Regulan el transporte de moléculas como iones o neurotransmisores a través de la membrana celular.
Ejemplos incluyen inhibidores de la recaptura de serotonina y de la bomba de protones.
¿Qué son los enantiómeros?
Moléculas quirales que son imágenes especulares no superponibles entre sí.
Tienen diferencias significativas en su actividad biológica.
Define mezcla racémica.
Contiene cantidades iguales de ambos enantiómeros de un compuesto.
Puede ser menos eficaz o tener mayores riesgos de efectos adversos.
¿Qué es agonismo en farmacología?
Capacidad de un ligando de activar un receptor.
Puede ser agonista ortostérico o alostérico.
¿Qué es antagonismo?
Ocurre cuando un ligando bloquea la acción de un agonista.
Los antagonistas pueden ser competitivos o no competitivos.
¿Cuál es la diferencia entre un antagonista competitivo y uno no competitivo?
- Antagonista Competitivo: Se une al mismo sitio que el agonista, bloqueando su acción de manera reversible.
- Antagonista No Competitivo: Se une a un sitio diferente, alterando la función del receptor sin competir directamente con el agonista.
Ejemplos incluyen atropina (competitivo) y ketamina (no competitivo).
¿Qué son los enlaces hidrófobos?
Interacciones débiles entre regiones no polares del fármaco y el receptor.
Ejemplo: Propranolol interactúa con receptores beta-adrenérgicos.
Define enlaces covalentes en farmacología.
Son fuertes y generalmente irreversibles, implican el compartimiento de electrones entre el fármaco y el receptor.
Ejemplo: Aspirina inhibe irreversiblemente la enzima COX.
¿Qué son los enlaces electrostáticos?
Interacciones que involucran la atracción entre cargas opuestas.
Ejemplo: Atropina bloquea receptores muscarínicos mediante enlaces electrostáticos.
¿Qué es EC50?
Concentración del fármaco que produce 50% del efecto máximo.
Es una medida de la potencia del fármaco.
¿Qué indica el cociente LD50/ED50?
Es un indicador del índice terapéutico.
Mide la seguridad del fármaco en relación a su eficacia.
¿Qué rol tienen las enzimas como blancos farmacológicos?
Son objetivos clave por sus roles selectivos en procesos esenciales y mecanismos bien definidos.
Ejemplo: HMG-CoA reductasa es inhibida por estatinas.
¿Qué son los agonistas inversos?
Activan o estabilizan la conformación inactiva del receptor, disminuyendo su actividad constitutiva.
Se oponen a la acción de los agonistas.
¿Cuáles son las dos razones principales por las que los fármacos actúan sobre las enzimas?
Tienen roles selectivos y variados en procesos esenciales para la vida.
Sus mecanismos de catálisis y regulación alostérica están bien definidos, lo que permite su manipulación farmacológica.
¿Qué son las enzimas diana?
Enzimas que limitan la velocidad o son esenciales en procesos metabólicos clave.
¿Qué enzima es inhibida por las estatinas para reducir el colesterol?
HMG-CoA reductasa.
¿Qué enzima es inhibida por los IECA para bloquear la síntesis de angiotensina II?
Enzima convertidora de angiotensina (ECA).
¿Qué fármaco inhibe la síntesis de prostaglandinas?
Aspirina y AINEs (antiinflamatorios no esteroides).
¿Qué enzima es interrumpida por el metotrexato?
Dihidrofolato reductasa.
¿Cómo se dividen los fármacos que actúan sobre enzimas?
Inhibidores reversibles e inhibidores irreversibles.
