2-3. Farmacocinética: ADME Flashcards
¿Qué es la farmacocinética?
ADME, lo que el organismo le hace al fármaco
Define absorción en farmacocinética.
Vías de administración sistémica y locales
¿Cómo se absorbe un fármaco?
Por transportadores pasivos o activos
¿Cuáles son las reglas de Lipinski?
- Peso molecular
- Lipoficidad
- Donación o aceptación de H+
Define los transportadores ABC.
Glucoproteína P, MDR 1, MRP
¿Qué forma de los fármacos no difunde por las membranas?
La forma ionizada de los fármacos
¿Qué determina si un fármaco está ionizado o no?
pKa del fármaco y el pH del medio
El pKa es el pH en el que _______.
la mitad del fármaco se encuentra en su forma ionizada y la otra mitad en su forma NO ionizada
¿Qué son los ácidos y bases en términos de protones?
- Ácidos: donadores de protones
- Bases: aceptores de protones
¿Cómo se obtiene la constante de disociación pKa?
Por la ecuación de Henderson-Hasselbalch
¿En qué medio los ácidos débiles difunden mejor?
En medios ácidos
¿En qué medio las bases débiles difunden mejor?
En medios básicos
El grado de absorción indica _______.
cuánto se absorbe
La tasa de absorción indica _______.
qué tan rápido se absorbe
Define biodisponibilidad.
Grado y velocidad con la que una forma activa del fármaco accede a la circulación
¿Cuál es la fórmula para calcular la biodisponibilidad total?
F = Fg x Fh / 100
¿Qué factores dependen de la distribución de un fármaco?
- Gasto cardiaco
- Flujo sanguíneo
- Permeabilidad capilar
¿Qué proteínas transportadoras se asocian a ácidos y bases débiles?
- Albúmina (ácidos débiles)
- Glucoproteínas / β-globulinas (bases débiles)
Define el volumen de distribución.
Volumen de plasma necesario para contener el fármaco en el cuerpo
¿Qué es el metabolismo de primer paso?
Todos los fármacos por VO están expuestos a este metabolismo
¿Qué reacciones se producen en el metabolismo de fase 1?
- Oxidación
- Reducción
- Hidrólisis
¿Qué mediadores intervienen en el metabolismo de fase 1?
Citocromos P450
¿Qué porcentaje de los fármacos es metabolizado por CYP3A4?
50%
Define un inductor en el contexto del metabolismo.
Fármacos que favorecen la síntesis de CYPs, incrementando el metabolismo
