3) Hamujące wymioty i zapobiegające nudnościom (Anty-H1, M1; Anty-NK1; Kannabinoidy; Inne); Leki wywołujące wymioty

Question 1

Rec. H1 - mechanizm działania

Answer 1

H1 - rec. metabotropowy (Gq) w śródbłonku, mm gładkich, OUN

• ↓ CTK (pobudza eNOS = ↑ NO i rozszerzenie naczyń)
• skurcz mm gładkich oskrzeli i jelit

Question 2

Antagoniści H1 - ogólnie

Answer 2

P-wymiotne działanie: leki starsze (I generacja)

• gł. w ch. lokomocyjnej
• rzadziej w chemioterapii, ch. ucha wewnętrzengo
• lipofilne (przenikają do OUN i wywołują sedację)
• nieselektywne (hamują też rec. cholinergiczne, adrenergiczne i serotoninowe)

Question 3

Antagoniści H1 - wymienić

Answer 3

1) Defenhydramina
2) Dimenhydrynat

3) Meklizyna (najsłabsze działanie cholinolityczne)
4) Cyklizyna
5) Klemestyna

Question 4

Antagoniści M1 - wymienić

Answer 4

1) Hioscyna (skopolamina)

Question 5

Rec. M1 - działanie

Answer 5

“neuronalny”

• Gq
• w neuronach OUN i zwojach jelitowych, autonomicznych
• pobudzenie OUN
• ↑ HCl
• ↑ perystaltyki

Question 6

Hioscyna (skopolamina)

Answer 6

Antagonista M1/ alkaloid roślinny
- lipofilna, więc przechodzi przez BBB do OUN

• ch. lokomocyjna
• najlepiej tolerowana gdy w plastrach o kontrolowanym uwalnianiu

…………………………………………………..
wpływ na OUN: depresyjnie + niepamięć

Question 7

Antagoniści M1 i H1 - N

Answer 7

obj. cholinolityczne
- retencja moczu
- zaparcia
- suchość w ustach
- zab. akomodacji
- tachykardia

…………………………….
Meklizyna - najsłabsze działanie cholinolityczne

Question 8

Antagoniści NK1 - ogólne + wymienić

Answer 8

Selektywnie blokują NK1 w area postrema

1) Aprepitant
2) Netupitant
3) Rolapitant
……………………………………….
- NK1 łączy się z substancją P (tachykinina)
- subst. P łączy się też z rec. na endotelium i zwiększa produkcję NO

Question 9

Aprepitant

Answer 9

Antagonista NK1

• chemioterapia (doustnie tuż przed chemią i przez 2 kolejne dni)

Połączenia:

• GKS
• SETRONY (anty 5-HT3)

Question 10

Netupitant

Answer 10

Antagonista NK1

• chemioterapia
• łączony z PALONOSETRONEM
• ↓ metabolizm od aprepitantu (= działa dłużej)

Question 11

Antagoniści NK1 - N

Answer 11

• metabolizm przez CYP3A4 (interakcje z lekami)
• ↓ INR u pacjentów stosujących WARFARYNĘ
• zawroty głowy, zmęczenie, biegunki

Question 12

Kannabinoidy - ogólnie

Answer 12

Pobudzają rec. CB1

• ↑ apetyt
• ↓ nudności i wymioty
• wymioty w chemioterapii
• opieka terminalna

+ NEUROLEPTYKI (↑ skuteczność)
- rzadko stosowane, bo obawy przed działaniem psychoaktywnym i euforyzującym

Question 13

Kannabinoidy - leki

Answer 13

1) Dronabinol (THC, tetrahydrokannabinol)
2) Nabilon
3) Lewonantrodol

………………………………………
2 i 3 mają słabsze działanie psychoaktywne i euforyzujące

Question 14

Kannabinoidy - N

Answer 14

1) euforia/dysforia, sedacja, omamy
2) nasilenie łaknienia

3) obj. cholinolityczne (suchość w ustach, tachykardia)
4) hipotonia ortostatyczna
5) przekrwienie spojówek

nagłe odstawienie po dłuższym użyciu: niepokój, bezsenność, dysforia

Question 15

Benzodiazepiny

Answer 15

np. diazepam, lorazepam

- czynnik psychiczny
np. strach, pobudzenie, wspomnienie chemioterapii

Question 16

GKS

Answer 16

np. deksametazon, prednizolon
- działanie p-wymiotne o nieznanym mechanizmie

• nasilają p-wymiotne działanie antagonistów 5-HT3 i neuroleptyków
• chemioterapia (czasami)

Question 17

Wymioty u ciężarnych

Answer 17

1) Pirydoksyna (B6)

2) Wybrani antagoniści H1:
- Doksylamina (USA, nie w PL)
- Dimenhydrynat
- Difenhydramina

3) Domowe metody (najpierw) - np. żucie imbiru

Question 18

Leki najczęściej powodujące wymioty - wymienić (7)

Answer 18

1) Lewodopa i ag. D2 (apomorfina, bromokryptyna, pergolid, pramipeksol, ropinirol)

2) opioidy (zwłaszcza przy 1. podaniu)
3) glikozydy naparstnicy
4) estrogeny

5) Teofilina
6) Makrolidy (gł. starsze - erytromycyna)

7) doustne Fe (siarczan Fe)

Question 19

Wywoływanie wymiotów w celu leczenia zatruć - leki

Answer 19

U przytomnego pacjenta (!)

1) Wymiotnica prawdziwa (syrop; 7g/100 ml)

NIEZALECANE:

• Apomorfina (pobudza rec. dopaminowe w area postrema)
• duże ilości solonej wody