21 Pharma (pink) Flashcards
Retardprinzip:
Transdermale Therapeutische Systeme (TTS):
Beschreiben Sie die wesentlichen festen galenischen Zubereitungen bzw. Darreichungsformen von Arzneimitteln sowie Retard-Formen!
- EL: Die verschiedenen Möglichkeiten der Applikation von Arzneimitteln bedingt eine Vielzahl von galenischen Formen bzw. Arzneizubereitungen.*
- Folgend werden die festen Zubereitungen kurz beschrieben:*
1. Pulver: ist die einfachste Arzneiform. Diese unterteilen sich in
- einfache Pulver (getrocknete Arzneimittel werden gemahlen, gerieben, gestoßen),
- zusammengesetzte Pulver (Mischen von einfachen Pulvern),
- eingestellte Pulver (starke Wirkung wird durch zumischen von z.B. Milchzucker eingestellt)
2. Granulate=Pulverus granulata – Agglomerate von feinen Pulverpartikeln, gröber als Pulver und meist Zwischenprodukt bei der Herstellung von Tabletten und Kapseln – hier gibt es keine Definition wie groß/klein Körnchen sein müssen) Man unterscheidet Trocken- (Granulat zu größeren Presslingen verpresst) und Freuchtgranulate (Zugabe bestimmter Substanzen und Flüssigkeiten)
3. Pastillen: Arzneizubereitungen zur oralen Einnahme: Scheibchen, kugel oder kegelförmig (e.g. Halspastillen); Wirkung wird durch zergehen/lutschen im Mund erzielt, hoher Zuckergehalt, feste, einzeldosierte Arzneizubereitung (e.g. Neoangin)
4. Pillen: veraltete Darreichungsform – meist Sonderanfertigung vom Apotheker, orale Einnahme, einzeldosierte Form (nur mehr Veterinärmedizin), kugelförmige, plastische Masse
5. Kapseln: einzeldosierte, feste Arzneiform mit harter oder weicher Hülle aus Stärke oder Gelatine zur oralen, rektalen, vaginalen oder lokalen Anwendung; Größe, Form und Farbe unterschiedlich.
Hüllenmaterialien aus Stärke oder Gelantine, wir unterscheiden hart oder weich, Größe, Form, Färbung, löslich, verdaulich oder Permeabel (Wirkstoffe kommt langsam raus); Wirkstoffe werden in Form von Pulvern, Granulaten, Tabletten, Pellets, Lösungen, Suspensionen, Pasten etc. eingeschlossen. Kapseln mit rascher Freisetzung, Magensaftresistente Kapseln und Retardkapseln
- Hartgelantinekapseln: Hüllen ohne Weichmacher; Unterteil und Oberteil werden vorwiegend mit festen Arzneiformen gefüllt
- Weichgelantinekapseln: Arzneistoff in der Gelantiehülle, werden vorwiegend mit Flüssigkeiten gefüllt. e.g Knoblauchkapseln
Unterschiede gibt es hinsichtlich der Freisetzung der Wirkstoffe:
- rasche Freisetzung
- mangensaftresistente Kapseln (Freigabe erst im Dünndarm)
- Retardkapseln mit zeitlicher Verzögerung
Vorteile: Unverträgliche Wirkstoffkombinationen möglich, durch Farbgebung, Form bessere Compliance, psychologische Einnahmeunterstützung, Geschmacks- und Geruchsverbesserung, optimale und gesicherte Wirkstofffreigabe, Depotarzneimittel
- Tabletten: (Compressi), feste, einzeldosierte Arzneiform von ein oder mehreren Arzneistoffen, meist orale Anwendung, Form: rund oval, herz, ringförmig, Bruchrillen, Kerben, Prägungen.
- Tablettenherstellung aus Pulver oder Granulat
- Hilfsstoffe: Füllstoffe z.B. Milchzucker
- Bindemittel: eg. Gelantine
- Tabletten werden unter Druck gepresst
Man unterscheidet Tabletten nach:
- nach Verwendung: Peroraltablette (Mund), Lutsch-/Kautablette, Buccal (=Wange) oder Sublingualtablette, Vaginaltablette, Implantationstablette, Augentablette
- nach Technologie: Mehrschichttablette (versch. Wirkstoffschichten), Manteltablette (Mantel + Kern haben WS), Brausetablette, Retardtablette.
7. Dragees: gepresster Tablettenkern, Überzug aus Zucker, Harzen oder Wachsen, Geschmackskorrigentien, Farbstoffe (schlucken, lutschen, kauen); Je nach Schichtdicke Normal- und Filmdragees.
8. Suppositorien: Zäpfchen, einzeldosierte, feste Arzneiform mit einem oder mehreren WS gelöst, emulgiert oder suspendiert = gleichmäßig verteilt. Einführung in Körperhöhlen (Rektum, Vagina, Urethra, äußerer Gehörgang). Verflüssigen, zerfallen oder erweichen sich am Applikationsort und geben WS frei.
Wirkung: adstringierend, antiseptisch, lokalanästhetisch, analgetisch, antibiotisch, laxantierend oder antihämorrhoidal.
9. Retard- und Depotarzneiformen:
Wirkstoff-Langzeitwirkung, Langzeitpräparate oder Depotpräparate. Ziel ist eine verlängerte therapeutische Wirkung über einen längeren Zeitraum bei verminderter Einnahmefrequenz.
Retardpräparate: enthalten kleine wirkstoffhaltige Retard-Kügelchen (Pellets), welche nach dem Auflösen der Kapselhülle freigesetzt werden
- Depotpräparate: Vorteil – verbesserte Wirkung durch Aufrechterhaltung der Wirkstoffkonzentration. Nachteil – hohe Herstellungskosten, Gefahr der Toleranzentwicklung. ransdermale therapeutische System: Pflaster (e.g. Schmerz, Hormon, Nikotin, Verhütung – Arzneistoffzufuhr über die Haut)
Retardtabletten: protahierte (verzögerte) Wirkstofffreisetzung (über einen längeren Zeitraum – zumindest 12 h, unterschiedliche technolgogische Verfahren
Sonderformen: Mikro und Nanokapseln, Liposomen, Pellets (=kleine, kugelige, feste Arzneiform (Globuli), Zäpfchen,….
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Beispiel für Retardierung:
Retardierung ist im Allgemeinen einen Verzögerung bzw. Verlangsamung eines Prozesses. Im Unterschied zu Depotarzneiformen versteht man unter Retardarzneiformen im engeren Sinn peroral zu verabreichende Arzneiformen. Beide Begriffe werden aber oft synonym zueinander gebraucht.
e. g. Schmerzmittel, dass seine Wirkung erst verzögert im Organismus freigibt damit keine Schmerzen in der Nacht.
e. g. Langzeitpräparate: hier wird der Wirkstoff chemisch modifiziert und so dem Körper zugeführt. Dadurch werden Biotransformationen und Elimination im Organismus stark verzögert.
Es gibt
- Retardtabletten
- Hart- und Weichgelantinekapseln mit Retardwirkung
- Retard Pellets
Beschreiben Sie die wesentlichen nicht festen galenischen Zubereitungen bzw. Darreichungsformen von Arzneimitteln!
- Dermatologische Zubereitungen:
- Puder (meist auf Haut aufgetragen)
- Lösungen: 1 oder mehrere Arzneistoffe gelöst in Wasser, Alkohol oder ändere Lösungsmittel (sind nur zur inneren und äußeren Anwendung geeignet, können aber auch zu anderen Arzneizubereitungen weiterverarbeitet werden. e.g. Einreibmittel bei Rheuma, Pinselungen mit antibiotischen Arzneistoffen.
- Emulsionen: feindisperse Systeme aus zwei nicht mischbaren Flüssigkeiten (bekannteste Emulsion: Milch) Man unterscheidet zwischen Wasser-in-Öl Emulsionen (W/O Emulsionen) und Öl-in-Wasser (O/W Emulsionen). Um die innere Phase in der äußeren Lösung zu halten, müssen Emulgatoren zugesetzt werden. Emulgatoren sind Stoffe, die die Grenzflächspannung zwischen zwei nicht mischbaren Flüssigkeiten herabsetzen in dem sie in der Grenzfläche anreichern und damit sozusagen eine Brücke zwischen den nicht miteinander mischbaren Flüssigkeiten bilden.
- Suspension: (grobdisperse Systeme – gröbere Teilchen) Die innere, disperse Phase wird von Pulverteilchen gebildet und die äußere Phase besteht aus einer Flüssigkeit. Wirkstoff ist in der flüssigen Phase nicht löslich.
- Flüssige Suspensionen werden äußerlich angewendet; Alkoholische Zubereitung mit Wirkstoffen, Hilfsstoffen und Wasseranteil; Halbfeste, streichfähige Masse (Suspensionssalbe
- Salben: halbfeste, streichfähige Zubereitung, ein oder mehrere Arzneistoffe, geringe Wasseraufnahme; Salben können gesunde Haut pflegen und schützen(Deck oder Schutzsalben), geht es um lokale Wundsalben spricht man von Penetrationssalben.
- Cremes: gehören zur Gruppe der Salben; lässt sich gut auf Haut auftragen hat hypophiler und lipophilen Anteil (Fett) – Wasseranteil meist über 60 %
- Gele: gehören zur Gruppe der Salben; Gele sind disperse Systeme, bei denen die innere disperse Phase nicht mehr frei beweglich ist. Sie bestehen aus mintereinander nicht mischbaren Flüssigkeiten, die durch Zusatz von geeigneten Gelbildern Gelkonsistenz erhalten. e.g. Voltaren Gele, leicht durchscheinend
- Pasten: gehören zur Gruppe der Salben. Suspensionssalben mit hohen pulverförmigen Anteil, harte und weiche Pasten; durch hohen Anteil an fein dispergiertem Feststoff kommt es zu gewissen Zähigkeitn. Unterscheidung zwischen harten und weichen Pasten. Bekannteste ist die Zinkpaste.
- Parenteralia
Parenterale Applikation („am Darm vorbei“ =intravenöse, intraarterielle, intramuskuläre und subkutane Applikation)
Höchste Reinheit, sterile Zubereitungen, die als Injektionen, Infusionen oder Implantate verabreicht werden. Sie werden zur Applikation von Wirkstoffen eingesetzt. (Umgehung des Magen/Darm Traktes)
Der Begriff Parenteralia leitet sich vom griechischen par enteron (unter Umgehung des Magen-Darm-Traktes) ab. Parenteralia sind sterile Zubereitungen, die als Injektionen, Infusionen oder Implantate verabreicht werden. Sie werden zur Appliaktion von Wirkstoffen, als Ersatz von Blut und Blutderivaten, zur Volumssubstitution bei größeren Flüssigkeitsverlusten, als Elektrolyt- oder Proteinersatz oder auch zur parenteralen Ernährung verwendet. Extern finden sie zu Spül- und Drainagezwecken und bei großflächigen Verbrennungen Anwendung.
Injektionen:
- sterile, keimfreie Lösung, Emulsion oder Suspension,
- Abfüllung in kleinen Ampullen
- Werden gespritzt
- schnelle Wirkung
Infusionen:
- sterile, wässrige Lösungen,
- keine Konservierungsmittel, pyrogenfrei (frei von fiebererzeugenden Stoffen), blutisoton
- langsame tropfenweise Applikation,
- werden in großen Mengen (100 bis 500ml) infundiert
- abgefüllt in Infusionsflaschen
- Applikationswege sind z.B. in die Vene, in eine Arterie oder unter die Haut
Vorteile:
- rascher Wirkungseintritt,
- Wirkstoffe, die aus dem Magen-Darm-Trakt ungenügend resorbiert oder in diesem inaktiviert werden können trotzdem verabreicht werden,
- Blutspiegel können voraus berechnet werden,
- Zufuhr von Nahrungsstoffen ist bei e.g. Essstörungen möglich,
- Vermeidung des First-Pass Effekt
Nachteil:
- Überdosierungsgefahr
Pharmakon Definition
Herstellung eines Pharmakons
Tierversuch
Präklinik
Patent
Zulassung
Pharmakokinetik (Definition)
Abläufe der Pharmakokinetik
Abläufe (Prozesse)
Liberation
= die Freisetzung des Arzneistoffes aus der Arzneiform.
Adsorption
= die Aufnahme des Arzneistoffes in die Blut- und Lymphbahn.
Zwei Arten:
- von außen
dh von der Körperoberfläche (über Mund, Magen, Darm,….)
- aus örtlich begrenzten Stellen im Körperinneren
zB nach einer Injektion aus dem Muskel
Bei der Resorption unterscheidet man:
- die Absorption
lat.: absorbere = verschlingen
Arzneistoffe durchdringen die Zellen und das Gewebe und dringen in das Blut- oder Lymphsystem ein - die Adsorption
lat.: adsorbere = ansaugen
Anlagerung des Arzneistoffes an der Zelloberfläche
Die Resorption erfolgt meist durch Diffusion, darunter versteht man die langsame Durchdringung und Mischung von Flüssigkeiten und Gasen bis zur gleichmäßigen Durchmischung.
Distribution
= die Verteilung eines Arzneistoffes im Körper, den Übertritt des Wirkstoffes aus der Blutbahn in das Gewebe.
Manche Arzneimittel können ihre Wirkung bereits im Blut entfalten, z.B.: Antibiotika.
Verteilungsvolumen
= ein Maß für die Fähigkeit einer Substanz sich im
Körper zu verteilen.
Zwei Arten:
- klein: dh schlechte Verteilung des Wirkstoffes
- groß: dh der Wirkstoff verteilt sich über den ganzen Organismus
In der Pharmakokinetik teilt man den Körper in verschiedene “Räume”, in sog. Kompartimente, ein. Man versteht darunter fiktive (rein gedankliche), abgegrenzte Verteilungsräume, vor allem Flüssigkeitsräume im Körper, in denen verabreichte Stoffe homogen verteilt sind.
Die Kompartimente sind durch Gefäßwände voneinander getrennt. Man nennt
diese Wände auch Membrane.
Metabolismus
= die Umwandlung (Transformation) von Arzneistoffen durch körpereigene Enzyme. Hauptorte der Metabolisierung sind Magen, Darm und vor allem die Leber.
Jeder körperfremde Stoff - und das ist in der Regel ein Arzneistoff - wird auf seinem Weg durch den Organismus chemisch verändert = umgewandelt = “verstoffwechselt”.
Durch diesen Um- bzw. manchmal auch Abbau kann der Stoff seine Wirkung verlieren oder überhaupt erst entfalten Pro-Drug). Die Produkte solcher Metabolisierungen nennt man Metaboliten.
Auch der First-Pass-Effekt ist eine Form der Metabolisierung.
Der First-Pass-Effekt (Effekt der 1. Leber-Passage) charakterisiert den Anteil eines Arzneistoffes, der bei der Passage durch den Magen-Darm-Trakt in der Leber um- oder abgebaut (=metabolisiert) wird.
Exkretion
= die Ausscheidung von Arzneistoffen und/oder deren Metaboliten aus dem Organismus.
Diese werden über den Urin, den Stuhl, die Galle, durch Schweiß oder auch über die Lunge ausgeschieden.
Die meisten Pharmaka werden renal ausgeschieden, große und fettlösliche Moleküle werden eher hepatär, also über die Leber ausgeschieden. Die hepatäre Ausscheidung entspricht der biliär-intestinalen Exkretion: über Gallenblase und Darm mit dem Stuhl.
Die Kenntnis der Ausscheidungsmechanismen ist vor allem von Bedeutung, wenn eine Erkrankung der Ausscheidungsorgane besteht.
Klinische Prüfung Definition, welche Arten von Studien gibt es?
Klinische Prüfung Phasen (aufzählen)
Klinische Phase I
Klinische Phase II
Klinische Phase III
Klinische Phase IV
Bioverfügbarkeit
Metabolismus
Therapeutische Breite
Resorption
Elimination
Pharmakokinetik
