2 Anticonvulsivantes / Antiparkinsonianos Flashcards
Afección crónica caracterizada por crisis recurrentes debido a descargas excesivas de las neuronas cerebrales.
Epilepsia
Mecanismo de acción general de los antivonvulsionantes
- Inactivan al canal de sodio
- Mejoran la transmisión sináptica de GABA
- Reducen la entrada de calcio
1era generación anticonvulsionantes
- Hidantoínas: fenitoína
- Barbitúricos: fenobarbital
- Succinimidas: etosuximida
- Desoxibarbitúricos: primidona
2da genración de anticonvulsionantes
- Benzodiazepinas: clonazepam
- Valproatos: Ácido valproico
- Iminoestibenos: Carmazepina
Nuevos anticomicionales
3era generación
- Derivados del glicol: felbamato
- Monosacárido sulfamato sustit.: Topiramato
- Feniltrazinas: Lamotrigina
- Análogos del GABA: gabapentina
- Inhibidor recaptación de GABA: tiagabina
- Derivados del GABA: Vigabalina
Mecanismo de acción de la fenitoína y vida media
Inhibe canales de sodio voltaje-dependientes
Absorción lenta y completa (VO)
Atraviesa BHE, placenta y leche materna
t 1/2: 22 hrs
¿Para que se utiliza la fenitoína?
- epilepsia
- trastorno bipolar
- tx agudo de la migraña
- tx arritmias
- tx de neuralgia del trigémino
Farmacosología de la fenitoína
- Neutopatía subclínica, hipertrocosis
- Hiperplasia gingival
- Transtornos del tejido conjuntivo
- Hipocalcemia
- Depleción ácido fólico
Mecanismo de acción de la carbamazepina y vida media
Inhibe influjo de sodio, bloquea descargas de alta frecuencia.
Absorción lenta e incompleta (VO)
Atraviesa BHE, placenta y leche materna.
t 1/2: 25-65 hrs
¿Para que se utiliza la carbamazepina?
- epilepsia
- neuralgia del trigemino
- transtorno bipolar
Farmacosología de carbamazepina
- Vértigo, Antaxia, vómito y astenia
- Secreción inadecuada de ADH
- Hiponatremia
- Transaminasas alteradas
- Exantemas y anemia aplásica
Mecanismo de acción de ácido valproico
Inhibe canales de sodio, facilita acción de GABA y disminuye el catabolismo de GABA
Absorción rápida y completa (VO)
Atraviesa BHE, placenta y leche materna
Utilidad del ácido valproico
- Epilepsia
- Tratamiento agudo a manía
- Prevenir fases maniacas de la afecctación bipolar
- Tratamiento crónico de la migraña
- enf. hepatica
- embarazo
Farmacosologia del ácido valproico
- Sedación
- Ataxia
- Hepatotoxicidad
- naúseas
- temblor
- aumento de peso
Primera generación de anticonvulsivantes
- Fenitoina
- Fenobarbital
- Etosuximida
- Primidona
Segunda generación de anticonvulsionantes
- Carbamazepina
- Ácido valproico
- Benzodiazepina
¿Qué es la sustancia negra?
una serie de lugares donde se llevan procesos de activación a través de la dopamina.
¿Qué hacen los Antiparkinsonianos?
Aumentan la concentración de dopamina
¿Cuál es la causa principal de la enfermedad de Parkinson?
La pérdida de neuronas dopaminérgicas en la sustancia negra.
¿Qué ocurre con el equilibrio entre acetilcolina y dopamina en la enfermedad de Parkinson?
La disminución de dopamina provoca un aumento relativo de acetilcolina, lo que contribuye a los síntomas del Parkinson.
¿Cuál es el mecanismo de acción de la Levodopa? y su vida media
(precursor de la dopamina) Se convierte en dopamina en el sistema nervioso por la acción de la dopa descarboxilasa.
t 1/2: 1-3 hrs
¿Para qué se utiliza la Levodopa?
Enfermedad de Parkinson
¿Qué efectos secundarios puede causar la Levodopa?
Náuseas, vómitos, movimientos involuntarios anormales, perturbaciones de la conducta, y el fenómeno “off-on”.
¿Qué fármaco se utiliza como inhibidor y cuál es su utilidad?
Carbidopa, enf. de parkinson
Antiparkinsoniano que inhibe selectivamente la MAO, aumentando las concentraciones de dopamina en el cerebro, y cuál es su vida media?
Selegilina
t 1/2: 10 hrs.
Es un agonista de los receptores D2 y antagonista parcial en los receptores D1, utilizada en el tratamiento del Parkinson. y vida media:
Bromocriptina
t 1/2: 3-8 hrs.
antiparkinsoniano que es un agonista de la dopamina en los receptores D1 y D2. Más potente que bromocriptina.
Pergolida
t 1/2: 21 hrs.
Antiparkinsonianos inhibidores de COMT y mecanismo de acción y cuáles son sus vidas medias
Tolcapona (2-3 hrs.), Entocapona (0.4-0.7 hrs)
Prolongan duración de la levodopa al disminuir su metabolismo periferico
Anticolinergicos que actúan como antiparkinsonianos y en efectos extrapiramidales, contraindicados con glaucoma de ángulo cerrado.
Benzotropina y Biperiden
Es un agente antiviral que aumenta la síntesis y liberación de dopamina en la sustancia negra, usado también en el tratamiento de la influenza. y cuál es su vida media?
Amantadina
t 1/2: 10-31 hrs.
¿Qué se recomienda en el tratamiento del Parkinson cuando el temblor es el signo principal?
Uso de anticolinérgicos como Benzotropina, Biperideno, Trihexifenidilo, o Etopropazina.
¿Qué se recomienda en el tratamiento del Parkinson cuando presentan temblor problemático y son intolerantes a los anticolinergicos?
Uso de anti-histamínicos como Difenhidramina y Orfendrina
¿Qué se recomienda en el tratamiento del Parkinson cuando la lentitud y rígidez son los signos predominantes?
Amantadina (antiviral)
¿Qué tratamiento se sugiere para pacientes con Parkinson que sufren de depresión?
Antidepresivos tricíclicos como Amitriptilina, Trazodona, o Fluoxetina.
