1 Farmacocinética Flashcards
¿Cuál es el objetivo principal de la farmacocinética?
Alcanzar y mantener la concentración plasmática necesaria para conseguir el efecto terapéutico sin llegar a ser tóxico.
Pasos de farmacocinética
ADME: Administración, Metabolización, Distribución y Excreción).
¿Qué rutas de administración se consideran parte de la vía digestiva?
Oral, sublingual, y rectal.
¿Cuáles son las rutas de administración parenterales?
Intra-arterial, intravenosa, intramuscular, y subcutánea.
¿Qué características tienen las rutas de administración intravenosa?
es la más rápida, alcanzando el 100% del medicamento en la circulación
¿Cuál ruta de administración es la más rápida?
Parenteral
algunas de las otras rutas de administración. (no digestivas ni parentales)
Inhalación, transdérmico, y tópico.
¿Qué es la absorción en farmacocinética?
Es el proceso por el cual un medicamento abandona su sitio de administración para entrar en la circulación.
¿Cuáles son los tipos de absorción?
Inmediata (Directa, con traumatismo) y Mediata (Indirecta, sin traumatismo).
¿Qué es la biodisponibilidad?
Es el porcentaje del fármaco que llega a los vasos sanguíneos.
¿Qué es la biofase?
Es el espacio virtual donde interactúan fármaco y receptor.
¿Cuáles son los tipos de transporte de un fármaco?
Transporte pasivo y transporte especializado.
¿Qué tipo de transporte es más utilizado por los medicamentos?
Difusión simple
¿Cómo se clasifican los fármacos según su solubilidad en relación con la difusión?
Hidrosolubles (alto peso molecular, ionizadas) y liposolubles (bajo peso molecular, no ionizadas).
¿Qué ocurre durante la biotransferencia?
Se produce una acumulación del fármaco del lado donde hay mayor grado de ionización cuando una membrana separa dos medios con distinto pH.
¿Qué es el pH en el contexto de la biotransferencia?
El pH de una solución expresa la cantidad de iones H, mediado por la cantidad de hidrogeniones.
¿Qué es el pKa en relación a un fármaco?
Es el logaritmo negativo de la constante que indica el pH en el cual el fármaco se encuentra 50% ionizado y 50% no ionizado.
¿Qué ecuación es importante para entender la biotransferencia?
La ecuación de Henderson-Hasselbalch.
¿Qué es la distribución en farmacocinética?
Es la manera en que el fármaco se reparte en los tejidos posterior a su llegada a la circulación.
¿De qué depende la distribución de un fármaco?
De la biodisponibilidad del fármaco.
Menciona algunas características de la distribución.
Permite el acceso de los fármacos a los órganos, elegir el fármaco adecuado para áreas específicas, comprender el retraso en el efecto, y la terminación del efecto del medicamento.
¿Cuáles son los tipos de distribución del fármaco?
Distribución unida a proteínas, por barrera hematoencefálica, y redistribución o depósitos de fármacos.
¿Qué factores pueden alterar la distribución de un fármaco?
Tamaño y flujo sanguíneo, unión a proteínas, solubilidad del medicamento, y volumen de distribución.
¿Qué es el volumen de distribución (VD)?
Es el espacio corporal disponible que puede contener un medicamento, relacionado con la cantidad de medicamento en el cuerpo y su concentración plasmática.
¿Qué es la biotransformación en farmacocinética?
Es el proceso mediante el cual el hígado convierte los medicamentos en sustancias inactivas llamadas metabolitos.
¿Cuáles son los objetivos de la biotransformación?
Convertir sustancias en más ionizadas, más polares, más hidrosolubles, menos difusibles, y más fáciles de eliminar.
¿Qué es el fenómeno de primer paso?
Es cuando un porcentaje de drogas administradas por vía oral pasa directamente al hígado antes de alcanzar la circulación, disminuyendo su biodisponibilidad.
¿Qué vías de administración evitan el fenómeno de primer paso?
Vía sublingual, vía rectal (parcial), vía transdérmica, y vías parenterales.
¿Cuáles son las fases de la biotransformación?
Fase I (oxidación, reducción, hidrolisis, descarboxilación) y Fase II (síntesis y conjugación).
¿Cuál es el sistema enzimático más importante en la biotransformación?
El sistema microsomal Citocromo P-450, también conocido como MEOS.
Menciona algunos factores que modifican el metabolismo de drogas.
Factores químicos, genéticos, fisiológicos, vía de administración, dosis, unión a proteínas plasmáticas, inhibidores y estimulantes del metabolismo.
¿Qué es la inducción enzimática?
Es el aumento de la síntesis del Citocromo P-450, acelerando el metabolismo del fármaco y disminuyendo su actividad farmacológica.
¿Qué es la inhibición enzimática?
Es la disminución de la actividad del Citocromo P-450, retrasando el metabolismo del fármaco y aumentando su actividad farmacológica.
¿Qué es la excreción en farmacocinética?
Es el proceso mediante el cual un fármaco o su metabolito se eliminan del cuerpo.
¿Qué es la cinética de primer orden?
Se metaboliza un porcentaje constante del fármaco por unidad de tiempo, proporcional a la concentración plasmática del fármaco.
¿Qué es la cinética de orden cero?
Se metaboliza una cantidad constante de fármaco por unidad de tiempo, independientemente de la concentración del fármaco.
Menciona algunas vías de eliminación de fármacos.
Renal, hepática, intestinal, pulmonar, y otras como salival, leche materna y piel.
¿Qué es la vida media de un fármaco?
Es el tiempo necesario para que se elimine el 50% del fármaco del cuerpo.
¿Qué es la depuración (clearance) en farmacocinética?
Es la capacidad que tiene un fármaco de eliminarse de la circulación sistémica.
¿Para qué sirve el volumen de distribución (Vd)?
Sirve para saber a dónde se va a distribuir el medicamento
¿Cómo se calcula el volumen de distribución (Vd)?
Vd = Dosis / Concentración
¿Qué indica la vida media (T 1/2) de un fármaco?
La vida media es el tiempo necesario para reducir a la mitad la concentración del fármaco en el cuerpo.
Se requieren 4 vidas medias para alcanzar el estado de equilibrio dinámico.
¿Qué es la depuración (CL)?
Es la capacidad del cuerpo para eliminar un fármaco, calculada como CL = Depuración total x Css (Concentración de equilibrio dinámico).
¿Qué es el equilibrio dinámico en farmacocinética?
Es el estado en el que la tasa de eliminación del fármaco es igual a la tasa de administración.
