1.2.1 : Cholinomimétiques Flashcards
❤️Prototypes désignés
Cholinomimétiques
Molécules mimant l’effet de l’acétylcholine
- Méthacholine (action directe)
- Néostigmine (action indirecte)
- Organophosphates
❤️Prototypes désignés
Anticholinergiques
- Atropine
- Glycopyrrolate
a) Quelle enzyme est responsable de la synthèse de l’acétylcholine ?
b) Et de sa dégradation?
a) choline acétyltransférase (CHAC)
b) acétylcholinestérase
Quels sont les produits de la dégradation de l’acétylcholine ?
Choline + Acétate.
Dans quelles pathologies le système cholinergique est-il impliqué (exemples de maladies) ?
- Alzheimer (dégénérescence des neurones cholinergiques)
- Myasthénie (problème de transmission neuromusculaire)
- Intoxications aux organophosphorés (accumulation excessive d’ACh).
Pourquoi les ions calcium (Ca²⁺) sont-ils nécessaires à la transmission synaptique ?
Ils déclenchent l’exocytose des vésicules contenant l’ACh dans la fente synaptique.
a) Quel neurotransmetteur est utilisé dans toutes les synapses ganglionnaires du système nerveux autonome ?
b) Quel type de récepteur est activé par l’acétylcholine dans les ganglions autonomes ?
a) Acétylcholine (ACh)
b) nicotinique
PSYMP, SYMP et surrénales
Quelle est la fonction des récepteurs α2 et β2 présynaptiques ?
- Récepteurs α2 : inhibent la libération de noradrénaline
- Récepteurs β2 : facilitent la libération de noradrénaline
Quels types de récepteurs sont présents au niveau des muscles squelettiques dans la voie somatique ?
Récepteurs nicotiniques
Quel est l’effet des récepteurs α1 sur les muscles lisses des vaisseaux sanguins ?
vasoconstriction des vaisseaux sanguins (augmentation de la pression artérielle).
Les cholinomimétiques à action directe sont des amines (?)
Amines quaternaires ou tertiaires
sous types : nicotiniques (ex. nicotine) et muscariniques (ex. métacholine)
Sites d’action des récepteurs nicotiniques
N1
N2
N1 : ganglions
N2 : muscle squel.
Autre : SNC
Ou sont situés les récepteurs muscariniques?
organes effecteurs du système parasympathique + glandes sudoripares (sympathique)
Quelles sont les trois conséquences d’une stimulation excessive et persistante des récepteurs nicotiniques ?
- désensibilisation des récepteurs.
- Blocage de la transmission nerveuse (bloc ganglionnaire ou neuromusculaire).
- Diminution de la libération des catécholamines.
Pourquoi un patient exposé à une forte dose de nicotine peut-il présenter une paralysie musculaire ?
Bloc neuromusculaire par désensibilisation des récepteurs nicotiniques musculaires (N2).
Quels effets les cholinomimétiques muscariniques ont-ils sur le cœur ?
Bradycardie
(activation des récepteurs M2).
Quels effets les cholinomimétiques muscariniques ont-ils sur les bronches et poumons?
Bronchoconstriction et augmentation des sécrétions bronchiques.
Quel est l’effet des cholinomimétiques muscariniques sur la motilité gastro-intestinale ?
Augmentation du péristaltisme et des sécrétions digestives.
Quels symptômes urinaires peut-on observer après administration de cholinomimétiques muscariniques ?
Urgence mictionnelle et incontinence urinaire (contraction du détrusor et relaxation du sphincter vésical).
Pourquoi la stimulation des récepteurs muscariniques peut-elle entraîner une hypotension, même si les vaisseaux ne sont pas directement innervés par le parasympathique ?
Présence de récepteurs muscariniques M3 sur les cellules endothéliales vasculaires, qui induisent une libération de NO (oxyde nitrique) provoquant une vasodilatation
Autorécepteurs muscariniques (présynaptiques) : régulent (positivement/négativement) la libération d’ACh (feedback positif/négatif).
négativement
négatif
Quels sont les effets secondaires possibles des cholinomimétiques muscariniques ?
Digestifs, respi, CV, urinaire, etc
myosis
myosis
Contraction du muscle sphincter de l’iris
réduction du diamètre pupillaire).
Quel est le rôle du muscle ciliaire dans l’accommodation visuelle ?
- Contraction du muscle ciliaire → relâchement des ligaments suspenseurs → accommodation pour la vision de près.
- Relaxation du muscle ciliaire → tension sur le cristallin → vision de loin.
