1 kolis Flashcards
Alfa 1 receptoriai
alfa 1
agonistas:Epi>=NA>>Izo
Fenilefrinas
antagonistas:Prazosinas
Kraujagyslių lygieji raumenys
Susitraukia
Urogenitalinės sistemos lygieji raumenys
Susitraukia
Žarnos lygieji raumenys
Atsipalaiduoja (hiperpol.)
Širdis
dideja Inotropija, jaudrumas
Kepenys
Glikogenilizė ir gliukoneogenezė
alfa 2
alfa 2
agonistas: EpiNA>>Izo Klonidinas
antagonistas: Yohimbinas
Kasos β ląstelės
mazeja Insulino sekrecija
Trombocitai
Agregacija
Nervų terminalės
dideja NA išskyrimas
Kraujagyslių lygieji raumenys
Susitraukia
beta 1
1
agonistas: Izo>Epi =NA Dobutaminas
antagonistas: Metoprololis CGP 20712A
Širdis
dideja Chronotropija ir inotropija
Širdis
dideja AV mazgo laidumas
Inkstų JUGA ląstelės
dideja Renino sekrecija
Beta 2
2
agonistas Izo>Epi >>NA salbutamolis
antagonistas: ICI 118551
Lygieji raumenys (VT, UG, Krg, bronchų) Atsipalaiduoja
Kepenys
Glikogenolizė ir gliukoneogenezė
Skeleto raumenys
Glikogenolizė ir K+ įsiurbimas
Beta 3
beta 3
agonistas: Izo>Epi =NA BRL 37344
antagonistai: ICI 118551 CGP 20712A
Adipocitai
Lipolizė
14 skaidre. adrenerginiai agonistai
Adrenalinas. Indikacijos, kontra
Indikacijos
– Anafilaksinis šokas
Adrenalinas
– Širdiessustojimas
– Anestetikų vietiniam poveikiui prailginti
– Vietiškaikraujavimuistabdyti
– Inhaliacijomis – krupas (infekcinis laringitas), po intubacijos
• Kontraindikacijos
– Vartojantiemsneselektyviųadrenoblokatorių
• Nepageidaujamas poveikis
– Neramumas, pulsuojantis galvos skausmas ir širdies plakimas
(palpitacija)
– Smegenųhemoragijos,širdiesaritmijos
– Krūtinės angina pacientams su KŠL
Noradrenalinas. Indikacijos, nepageidaujamas poveikis
Noradrenalinas
• Neefektyvus vartojamas per os
• Greitai inaktyvinamas organizme COMT ir MAO
• Indikacijos – Šokas
• Nepageidaujamas poveikis
– Panašus į adrenalino, bet labiau didina kraujospūdį
– Nekrozė dėl ekstravazacijos
– Pablogėjusi inkstų (inkstų nepakankamumas) ir vidaus organų
kraujotaka (išemija, nekrozė)
Dopaminas. Poveikis, vartojimas, nepageidaujamas poveikis
Dopaminas
– Poveikis
• Mažos dozės (< 2 μg/kg per min) pasirinktinai veikia inkstų, mezenterinių ir vaininkinių kraujagyslių D1 dopamino receptorius (vazodilatacija per cAMF)
• Suprafiziologinės dozės (2–10 μg/kg per min) veikia teigiamai inotropiškai per 1 receptorius
• Didelės dozės (>10 μg/kg per min) veikia kraujagyslių 1 receptorius ir sukelia vazokonstrikciją
– Vartojimas
• Kardiogeninis ir nekardiogeninis šokas (ypač, kai šoką sukėlė mažas širdies minutinis tūris, ir yra sutrikusi inkstų funkcija – oligurija); prieš vartojimą būtina koreguoti hipovolemiją
– Nepageidaujamas poveikis
• Skilvelinė tachikardija, sinusinė tachikardija, krūtinės angina,
galvos skausmas, hipertenzija, periferinė vazokonstrikcija
alfa 1 adrenoreceptoriu agonistai. Indikacijos. Nepageidaujamas poveikis, kontraindikacijos.
alfa1 adrenoceptorių agonistai
– alfa1 – phenilefrinas, oksimetazolinas, ksilometazolinas
• Indikacijos:
– Hipotenzija (fenilefrinas)
– Nosies paburkimui mažinti – Midriazei sukelti
– Šokas (fenilefrinas)
• Nepageidaujamaspoveikis
– Širdies aritmijos
– Hipertenzija
– Galvos skausmas, nemiga, nervingumas, paradoksinis nosies
paburkimas
• Kontraindikacijos
– Uždarojo kampo glaukoma
– Sunki hipertenzija ar tachikardija (IV fenilefrinui)
alfa 2 receptoriu agonistai. Poveikis, indikacijos, kinetika, nepageidaujamas poveikis
2 adrenoceptorių agonistai • Klonidinas
– Poveikis
• IV – veikia kraujagyslių 2 receptorius – iš pradžių hipertenzija; PO – hipotenzinis poveikis dėl centrinio poveikio (dėl 2 receptorių stimuliavimo smegenų kamiene), PNS stimuliavimo, presinapsinių 2 receptorių aktyvinimo
– Indikacijos
• Hipertenzija
• Gydantpriklausomybę • Glaukoma
– Kinetika
• Bioprieinamumas – 100%, Cmax ir max hipotenzinis poveikis – po 1-3 h (PO); T1⁄2 -apie 12 h (6-24); apie 50% išsiskiria su šlapimu nepakitusiame pavidale
– Nepageidaujamas poveikis
- Burnos džiūvimas, sedacija
- Lytinės funkcijos sutrikimai, bradikardija
- Nutraukimo reakcijos staiga nutraukus vaisto vartojimą
alfa2 receptoriu agonistai. Metildopa.veikimas, vartojimas, nepageidaujamas poveikis
2 adrenoceptorių agonistai • Metildopa
– Smegenysemetildopa(alfa-metil-3,4-dihidroksifenilalaninas)verčiamas alfa-metil-NA, kuris, manoma, aktyvina centrinius alfa2 receptorius ir mažina kraujospūdį panašiai kaip klonidinas
– α-metil-NA nemetabolizuoja MAO, todėl ji kaupiasi ir išstumia noradrenaliną iš vezikulių. α-Metil-NA išsiskiria taip pat kaip noradrenalinas, bet daug silpniau veikia α1-receptorius, nesukelia vazokonstrikcijos. Stipriau veikia presinapsinius (α2) receptorius, todėl slopina mediatorių išsiskyrimą.
– Vartojamas : nėščiųjų hipertenzija
– Nepageidaujamas poveikis: sedacija, (centrinis poveikis), imuninės
hemolizinės reakcijos, hepatotoksinis poveikis
beta adrenoreceptorius veikiantys vaistai
beta Adrenoceptorius veikiantys vaistai
• 1 adrenomimetikai
– Dobutaminas
• 2 adrenomimetikai
– Salbutamolis, salmeterolis, formoterolis
• 1+2 adrenomimetikai – Izoproterenolis
Dobutaminas. veikimas, vartojimas, kinetika.
Dobutaminas
• Racematas: (-) ir (+) izomerai
• (-) - 1 agonistas; (+) - 1 antagonistas, abu agonistai ((+) maždaug 10
kartų stipresnis negu (-))
• Labiau veikia inotropiją negu chronotropiją
• Periferinis pasipriešinimas praktiškai nekinta
• Nepageidaujamas poveikis
– Tachikardija, aritmijos, infarkto ploto padidėjimas (dėl O2 poreikio didinimo),
• Vartojimas
– Trumpalaikiam širdies inotropijos gerinimui (po širdies operacijų, ŠN, ŪMI)
– Neinvazyviam pacientų su KŠL tyrimui (dobutamino testas)
• Kinetika
– Vartojamas infuzija 2,5-10 g/kg/min; T1⁄2 - 2 min
Beta 2 adrenomimetikai
2 adrenomimetikai • Vartojami astmai gydyti. Poveikis beta2 >>> beta1
• Salbutamolis
– Inhaliacijos, PO (tokolizei), IV (status astmaticus)
– Po inhaliacijos apie 10-20% pasiekia plaučius, pradeda veikti po 5 min., veikia 4-6 val.; dalis metabolizuojama kepenyse, išsiskiria pro inkstus metabolitų ir nepakitusio vaisto pavidalu
• Salmeterolis
– Lipofiliškas, veikimo pradžia lėta, veikia >12 val. (50x selektyvesnis negu
salbutamolis); metabolizuoja CYP3A4, išsiskiria su išmatomis
– Astma, LOPL,
• Formoterolis
– Lipofiliškas, pradeda veikti greitai, veikia iki 12 val.
– Astma (gydymui ir profilaktikai), LOPL
Isoproterenolis
Isoproterenolis (Izoprenalinas, izopril-NA)
• Stiprus, neselektyvus adrenomimetikas
• Poveikis
– Teigiamasinotropinisirchronotropinis
– Mažėjaperiferiniųkraujagysliųpasipriešinimas
– Atpalaiduoja lygiuosius raumenis (VT, bronchų)
• Indikacijos
– Stimuliuoti širdies susitraukimų dažnį pacientams su bradikardija ar blokada
– Astma, šokas (pirmenybė teikiama kitiems vaistams)
• Kinetika
– Greitai absorbuojamas PO, metabolizuoja COMT, veikia trumpai, nors ir ilgiau
kaip Epi
• Nepageidaujamas poveikis
– Palpitacija, tachikardija, galvos skausmas, karščio bangos, širdies išemija, aritmijos
Neteisioginiai adrenomimetikai. Amfetaminas.
Amfetaminas
•Pakeičia endogeninius katecholaminus (NOR, 5-HT, dopaminą) vezikulėse
•Silpnai inhibuoja MAO
•Blokuoja katecholaminų grįžimą (NET)
•Tolerancija; psichinė ir fizinė priklausomybę; didina SKS ir DKS, sukelia nerimą, tremorą, dirglumą, sumišimą, agresyvumą, erekcijos disfunkciją, paranoines haliucinacijas, paniką, suicicines ir homicidines mintis
Amfetamino poveikis
Amfetamino poveikis
• Širdies kraujagyslių sistema: didina SKS, DKS, ŠSD – refleksiškai mažėja (didelės dozės – aritmijos)
• Lygieji raumenys: kaip ir nuo kitų simpatomimetikų
• CNS: stimuliacija (kvėpavimo centras)
• Poveikis psichikai priklauso nuo dozės ir žmogaus asmenybės:
– 10-30 mg – budrumas, sumažėjęs nuovargio pojūtis, nuotaikos pagerėjimas, padidėjusi iniciatyva, pasitikėjimas savimi ir koncentracija; euforija, padidėjęs motorinis ir kalbinis aktyvumas
– Ilgalaikis ar didesnių dozių vartojimas beveik visada lydimas depresijos ir nuovargio
– Daugeliui pacientų būna galvos skausmas, palpitacija, galvos svaigimas, vazomotorinis sutrikimas, ažitacija, sumišimas, disforija, delyras ar nuovargis
– Miego poreikis gali sumažėti, bet nustojus vartoti vaistą, tai bus kompensuojama
• Toksiškimas, priklausomybė
• Metilfenidatas (ADHD – atention-deficite/hyperactivity disorder)
Efedrinas
Efedrinas
• Mišrus simpatomimetikas:
– alfa ir betareceptoriųagonistas
– Skatina NA išsiskyrimą iš simpatinių neuronų
• didina ŠSD, MT ir periferinį pasipriešinimą didina KS
• Plečia bronchus
• Stimuliuoja CNS
• Būdinga tachifilaksija
• Augaliniai preparatai
Adrenoreceptorių antagonistai. 34 skaidrė.
Alfa adenoblokatoriai
alfa adrenoblokatoriai
• Neselektyvūs: fentolaminas
– Feochromacitoma (hipertenzija, prakaitavimas)
» Nepageidaujamas poveikis: traukuliai, padėties hipotenzija, tachikardija, palpitacija,
burnos džiūvimas (kserostomija)
» Kontraindikacijos: sunki hipotenzija, koronarinė širdies liga,
• Selektyvūs alfa1: prazosinas, doksazosinas, terazosinas, tamsulosinas – Hipertenzija
– Gerybinė prostatos hiperplazija
» Nepageidaujamas poveikis:, pirmosios dozės padėties hipotenzija, sinkopė, širdies
plakimas, galvos skausmas, svaigimas, astenija, nosies užgulimas
» Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas vaistui
• Selektyvūs alfa2: yohimbinas
– Organinė ir psichogeninė impotencija
» Nepageidaujamas poveikis: bronchų spazmas, nervingumas, tremoras, nerimas, sujaudinimas, padidėjęs KS
» Kontraindikacijos: lytinių irganų lėtinis uždegimas, kartu vartojant nuotaiką veikiančių vaistų, skrandžio ir 12ž opa, inkstų, kepenų liga, psichikos sutrikimas
Beta adrenoblokatoriai
beta adrenoblokatoriai
• Slopina NA, Epi ir kitų simpatomimetikų sąveiką su beta
adrenoreceptoriais
• Poveikis ir terapinis vartojimas priklauso nuo receptorių potipio, ir lokalizacijos, efektorių, vaistų veikimo įvairovės
• beta antagonistai skiriasi:
– Specifiškumu beta1 ar beta2 receptoriams
– Vidiniusimpatomimetiniuaktyvumu
– Pajėgumublokuoti beta-receptorius
– Tirpumulipiduose
– Gebėjimu sukelti vazodilataciją
– Farmakokinetinėmis savybėmis
beta blokatoriu poveikis
beta Blokatorių poveikis
• Širdies ir kraujagyslių sistema
– mazina ŠSD ir kontraktiliškumas, trumpai vartojant mazina ŠMT, didėja periferinis pasipriešinimas; ilgai vartojant – periferinis pasipriešinimas mažėja
– mazina sinusinį dažnį, spomntaninį ektopinių ritmo vedlių depoliarizacijos dažnį, lėtina laidumą prieširdžiuose ir AV mazge, didina AV mazgo refrakterinį periodą
• Kvėpavimo sistema
– Sergantiems astma ir LOPL gali sukelti bronchų konstrikciją (galima atsargiai vartoti
selektyvius beta1 blokatorius arba su vidiniu simpatomimetiniu aktyvumu • Metabolinis poveikis
– Skatina glikogenolizę ir mobilizuoja gliukozę (gali maskuoti hipoglikemiją, nes slopina simpatinės nervų sistemos aktyvinimo požymius: tremorą, tachikardiją, nervingumą)
– Gali sumažinti hormonams jautrios lipazės aktyvinimą ir laisvų RR išskyrimą iš riebalinio audinio.
– Neselektyvūs mažina DTL cholesterolio, didina MTL cholesterolio ir trigliceridų kiekį.
– 1 selektyvūs gerina lipidų profilį pacientams su dislipidemija
beta adrenoblokatoriai. indikacijos. kontraindikacijos. nepageidaujamas poveikis.
beta adrenoblokatoriai
• Indikacijos:
– Krūtinės angina ir ūminis koronarinis
sindromas
– Hipertenzija
– Stazinis širdies nepakankamumas
– Širdies aritmijos (supraventrikulinės ir ventrikulinės)
– Glaukoma (timololis)
– Tirotoksikozė
• Kontraindikacijos
– Bronchinė astma, LOPL, kardiogeninis šokas, dekompensuotas ŠN, II ar III laipsnio AV blokada, sunki sinusinė bradikardija
• Nepageidaujamas poveikis:
– Bronchų spazmas
– Dusulys
– AV blokada, bradikardija
– Sedacija
– Sumažėjęs libido
– Hipoglikemijos požymių maskavimas
– Depresija
Mch-blokatoriai
 Atropinum
Scopalaminum
Atropini sulfas , injekcijos 1 mg/ml; N10
Butylscopalaminum, tab. 10 mg; N20; supp. 10 mg N10.
Cyclopentolatum, akių lašai 10 mg/ml, 15 ml
Tropicamidum, akių lašai 5 mg/ml, 15 ml; 10 mg/ml, 5 ml
Oxybutyninum, transdermalinis pleistras, 3.9 mg / 24 val. Ipratropium, 20 mikrogramų/dozėje suslėgtas inhaliacinis tirpalas
Mch blokatorių poveikis
 Širdis
Tachikardija (ryškiausia jauniems)
Akis
Midriazė, cycloplegija
Virškinimo traktas Motorikaslopinama
Sekrecija
Slopinama, burna džiūva, sausa oda; VT sekrecija slopinama silpnai
(pirenzepinas – M1ChRB) Lygieji raumenys
Atsipalaiduoja (bronchų, tulžies latakų, šlapimo trakto
CNS
Jaudinimas. Atropina:smažos dozės – neramumas, didesnės –
sujaudinimas ir dezorientacija; didelės – hiperaktyvuvas, dirglumas, hipertermija. Skopalaminas: mažos dozės – sedacija, didesnės dozės – kaip atropino.
Ganglioblokatoriai
nAChR mimetikai
Nikotinas (vartojamas mesti rūkyti), lobelinas
Ganglioblokatoriai
Heksametonijus
Trimetafanas
23 skaidrė. ganglioblokatorių poveikis
Arteriolės
Simpatinė (adrenerginė)
Vazodilatacija, periferinė keaujotaka, hipotenzija
Venos
Simpatinė (adrenerginė)
Vazodilatacija, veninė grąža, ŠMT
Širdis
Parasimpatinė (cholinerginė)
Tachikardija
Rainelė
Parasimpatinė (cholinerginė)
Midriazė
Krumplyno raumenys
Parasimpatinė (cholinerginė)
Cikloplegija (akomodacija toliui)
Virškinimo traktas
Parasimpatinė (cholinerginė)
tonusas ir motorika, vidurių užkietėjimas, sekrecija
Šlapimo pūslė
Parasimpatinė (cholinerginė)
Šlapimo susilaikymas
Seilių liaukos
Parasimpatinė (cholinerginė)
Kserostomia (burnos džiūvimas)
Prakaito liaukos
Simpatinė (cholinerginė)
Anhidrozė
Miorelaksantai
 Nedepoliarizuojantys
Atracurium, inj. 25 mg/2,5 ml N5; 50 mg/5 ml N5
Pipecaronii bromidum, 4 mg inj.
Rocuroni bromidum, 50 mg/5 ml, N10; 100 mg/10 ml, N10 Mivacurii chloridum, 2mg/ml, 10 ml, N5
Cisatracurium, 5 mg/2,5 ml, N10; 55
Tubocurarinum
Depoliarizuojantys
Suxamethonium, injekcinis tirpalas 20 mg/ml 5 ml
Vartojimas – raumenų relaksacijai chirurgijoje
28 skaidrė. miorelaksantų savybės.
Miorelaksantų šalutinis poveikis
 Kardiovaskulinis kolapsas (dėl histamino išlaisvinimo)
Kūno temperatūros pokyčiai,
Ilga apnėja, elektrolitų disabalansas (depoliarizuojantys miorelaksantai išlaisvina K+ iš intraląstelinių vietų)
Piktybinė hipertermija (RYR-1 mutacija, pagalba – dandrolenas blokuoja Ca2+ išsiskyrimą skersaruožiuose raumenyse)
Anticholinesterazinės medžiagos
 Acetilcholinesterazė
Butirilcholinesterazė
Grįžtamo poveikio
Donepezilum, tab. 5 mg, 10 mg; N28, 56.
Rivastigminum, caps. 1,5 mg; 3 mg; 4,5 mg; 6 mg; N28, 56, 112 Neostigminum, inj. 0,5 mg/ml, 1 ml; N10. Inj.
Pyridostigminum
Negrįžtamo poveikio (FOJ)
Antiche indikacijos
 Panaikinti nedepoliarizuojančių miorelaksantų poveikiui (neostigminas).
Myasthenia gravis gydyti (neostigminas, piridostigminas).
Myasthenia gravis diagnozuoti: edrofonijus.
Alzheimerio ligai gydyti (donepezilis, rivastigminas). Glaukoma (ekotiopatas)