1. Grundlagen, Pharmakokinetik und Pharmakodynamik Flashcards
Pharmakon
= Stoff oder Stoffgemisch mit Wirkung auf ein Lebewesen
Arzneistoff
= Pharmakon mit therapeutisch nützlicher Wirkung
Medikament
= Arzneistoff, der technisch mit Hilfsstoffen in eine anwendbare Form gebracht wurde
Arzneiform
= Zubereitung eines Arzneimittels mit Hilfsstoffen (zB. Tropfen/Tablette/Salbe)
Fertigarzneimittel
= Arzneimittel aus industrieller Fertigung
Freiname
= Name eines chemisch definierten Wirkstoffs (generischer Name)
Markenname
= Bezeichnung eines geschützten Namen eines bestimmten Herstellers
Generikum
= Bezeichnung eines Fertigarzneimittels das unter dem Freinamen nach Ablauf des Patentschutzes auf den Markt gebracht wurde
Prototypischer Zeitverlauf der Psychopharmaka-Entdeckung und –Entwicklung
Teil 2: Psychopharmaka-Entwicklung
Teil 2: Die 3 Phasen der Psychopharmaka-Entwicklung
Teil 2: Die 1. Phase der Psychopharmaka-Entwicklung
Phase I: Festlegen des Pharamkoverhaltens
Erforschen der folgenden Markierungen
-(Orale) Bioverfügbarkeit
-Halbwertszeit (24h)
-Plasmaproteinbindung
-vorhersagbare Kinetik
-Grad der Enzyminhibition/Induktion
-Ausscheidung (Niere/Leber)
Teil 2: Die 2. Phase der Psychopharmaka-Entwicklung
Phase II: Prüfung von Wirksamkeit und Ungefährlichkeit an wenigen Patienten
-randomisiert kontrollierte Studien
-ggf Unterteilung in Phase IIa und IIb
-IIa = Klären von Dosisfragen
-IIb = Klären von Wirkspezifität bei vorliegender Erkrankung
-Grad der Enzyminhibition/Induktion
-Ausscheidung (Niere/Leber)
Teil 2: Die 3. Phase der Psychopharmaka-Entwicklung
Phase III: Prüfung von Wirksamkeit und Ungefährlichkeit an vielen Patienten
-Hier fallen die meisten der Kandidatensubstanzen heraus
-Große Studien, teuer
-40% Wahrscheinlichkeit einer Substanz zur Marktreife
-Lebensqualitätsuntersuchungen
-Kosteneffektivitätsstudien
-Patienten-Angehörigenarbeit
-bei positiven Ergebnissen folgt Antrag auf Zulassung
Teil 2: Die 4. Phase – oder: Wie geht es nach der Zulassung weiter?
Phase IV: Monitoring nach Einführung eines neuen Pharmakons
-Prüfung auf Langzeit- und seltenen Nebenwirkungen einer zugelassenen Substanz
-Nachweis der Kosteneffizienz
-Untersuchung von Medikament-Interaktionen
-Untersuchung von Subpopulationen von Patienten (zB. bestimmten Genotypen)
-4. Phase kann auch dazu führen, dass ein Präparat vom Markt genommen wird
Teil 3: Pharmakokinetik
Das LADME – Dogma der Biopharmazie
Was ist eine Halbwertszeit (HWZ)?
-Die Plasma Halbwertszeit ist die Zeitspanne in der nur noch die Hälfte des Wirkstoffs im Plasma vorhanden ist – sie ist also Dosisunabhängig
-Daumenregel 1: 4 HWZ nach Gabe sind über 90% des Pharmakons aus dem Körper eliminiert
-Daumenregel 2: bei repetitiver Gabe eines Pharmakons über 4 HWZ ist seine Plateaukonzentration erreicht.
-Daumenregel 3: Je länger die HWZ desto größer ist das Kumulationsrisiko eines Pharmakons im Körper
-Daumenregel 4: Wenn ein Mensch eine zB. Leber oder Nierenfunktionsstörung hat ist die HWZ meist verlängert und das Kumulationsrisiko – somit auch das Risiko einer Intoxikation steigt erheblich!
Wie können Pharmaka appliziert werden?
Teil 4: Pharmakokinetik
Teil 4: Pharmakodynamik Markierungen zu Wirkstärke von Medikamenten:
Markierungen zu Wirkstärke von Medikamenten:
ED50 = Dosis mit der 50% des maximalen Effektes erreicht werden
EC50 = Konzentration mit der 50% des maximalen Effektes erreicht werden
IC50 = Konzentration mit der ein Effekt um 50% gehemmt wird
LD50 = (Letaldosis 50) Dosis die 50% der Tiere tötet
Therapeutische Breite = Maß für die Sicherheit zwischen therapeutischer und toxischer Wirkung
Teil 5: Arzneimittelinformationen
Primärliteratur = Originalarbeiten
Sekundärliteratur = Review Arbeiten
Tertiärliteratur = Lehrbücher
Beipackzettel = Gebrauchsinformation
Rote Liste
DIMDI = Deutsches Institut für
Medizinische Dokumentation und
Information
