1 APP Flashcards
Agonistes β2-adrénergiques à courte et longue action (la classe)
Stimulation des récepteurs B2-adrénergiques
Inhibition de la libération d’histamine
Augmentation de l’activité ciliaire
Augmentation de l’AMP cyclique (AMPc) : L’adénylate cyclase convertit l’ATP en AMPc. Une augmentation des niveaux d’AMPc dans les cellules entraîne divers effets.
Relaxation des muscles lisses : L’AMPc active une autre enzyme appelée protéine kinase A (PKA), qui provoque la relaxation des muscles lisses des bronches. Cela dilate les voies respiratoires et facilite la respiration.
Inhibition de l’inflammation : Les agonistes β2-adrénergiques peuvent également réduire la libération de médiateurs inflammatoires, ce qui contribue à diminuer l’inflammation dans les voies respiratoires.
Diminue les risques d’exacerbation
Augmenter la maîtrise
Effets indésirables
tremblements des extrémités, tachycardie sinusale
Surveillance de l’efficacité du traitement est essentiellement clinique
- En lien avec évaluation des symptômes et de leur contrôle
en lien avec résultats des épreuves respiratoires
Courte action : BACA
Effet immédiat, pic action 30-60 minutes
durée 3 à 5 h
ex : salbutamol
Longue action (BALA)
effet plus long terme
durée 12h
ex: formétérol
Anticholinergiques à courte et longue action
Bloque les récepteurs muscariniques
Ce qui entraîne blocage bronchoconstriction donc bronchodilatation, et blocage de la sécrétion de mucus donc diminution des secretions
diminue les risques d’exacerbations
augmente la maîtrise
bouche sèche
effet systémique minime
Courte action : pic action 3 min et durée 6h ex: pratropium
Longue action : pic action 30 min et durée 24h
ex : uméclidinium
Combinaisons anticholinergiques et bronchodilatateurs
Leurs effets sont complémentaires, car ils favorisent la bronchodilatation par les 2 mécanismes décrits précédemment.
ex : ultibro, anobro
Glucocorticoïdes en inhalation
Diminue la synthèse et le relâchement des médiateurs inflammatoires, diminue l’activité et l’inflitration des cellules inflammatoire, diminue la perméabilité vasculaire
les glucocorticoïdes diminuent l’immunité en inhibant la production de cytokines pro-inflammatoires, en réduisant l’activation et la prolifération des lymphocytes, en induisant l’apoptose de certaines cellules immunitaires, et en diminuant la migration des cellules immunitaires vers les sites d’inflammation.
améliore la symptomatologie, diminue hyperréactivité bronchique, améliore les paramètres fonctionnels ventilatoires
candidose buccale, enrouement de la voix, toux
à dose élevée : effets systémiques possibles
Les nouvelles études précisent que la prise de cortiscostéroîdes en inhalation (CSI) est encouragée seulement chez la clientèle présentant une quantité d’éosinophiles sanguins supérieure à 300 cellules/uL. Il est même conseillé d’arrêter la prise de CSI chez la clientèle qui présente une quantité d’éosinophiles sanguins inférieure à 100 cellules/uL et qui présentent des pneumonies à répétition. La cessation de la prise de CSI chez cette population diminue de 37% le risque d’hospitalisation pour pneumonie.
Comme cortico diminue réponse immunitaire donc rend plus à risque de pneumonie
Inhibiteurs de la PDE-4
Inhibition de la phosphodiéstérase ce qui se traduit une diminution de l’inactivation du AMPC
PDE4 = enzyme qui dégrade AMPC donc si inhiber alors plus de présence. Rôle ampc est de réduire la libération de cytokines pro-inflammatoires, limitant ainsi l’inflammation.
Il influence l’activation et la fonction des cellules immunitaires, telles que les macrophages et les lymphocytes, en les rendant moins réactifs aux stimuli inflammatoires.
AMPC : L’AMPc inhibe la production de plusieurs cytokines pro-inflammatoires, comme le TNF-α, l’IL-1 et l’IL-6, qui sont essentiels pour initier et maintenir une réponse inflammatoire.
Diminue l’inflammation, de la production de mucus
permet de meileurs échanges gazeux
utilisation + chez le pt MPOC
ex: roflumilast : daxas comprimé PO
diarrhée, diminution appétit, perte poids, nausée, céphalée, insomnie, dépréssion
Vrai ou faux? La trithérapie CSI/BALA/AMLA combinée dans un seul inhalateur (ex. Breztri) est plus efficace que la trithérapie requérant plusieurs inhalateurs (Advair et Spiriva) dans la prévention des exacerbations chez le patient MPOC
Vrai, la prise de trithérapie dans un seul inhalateur réduit le risque d’exacerbation et de la mortalité.
Médication relative au sevrage à la nicotine : effets nicotine
Activation des récepteurs nicotiniques
provoque une libération de norépinéphrine et d’épinéphrine, crée libération de dopamine
Épinéphrine
engendre une vasoconstriction, une augmentation de la FC, une augmentation de la sécrétion gastrique et de la motilité intestinale
Norépinéphrine : augmente la vigilence, améliore la cognition et la mémoire diminue appétit
Thérapie de remplacement nicotinique (timbres et gommes)
libération de nicotine afin de procurer les mêmes effets que la consommation de cigarettes, permet un contrôle de la quantité de nicotine
vise une réduction des concentrations de nicotine fait en plusieurs étapes, jusqu’à l’arrêt
cessation tabagisme
réduire les risques de récidives
diminution des risques de signes et symptômes de sevrage
les fumeurs qui utilisent une pharmacothérapie = 2x plus de chance de réussite
Gommes
se doit être machée
Attention : il est important de la macher lentement durant 30 minutes
macher trop rapidement pourrait engendrer un relâchement de nicotine trop grand
brûlures à la gorge
hoquet
problèmes dentaires
Timbres
permet un relâchement transdermique de nicotine
application chaque matin au niveau d’une zone sans poils (omoplate, bras)
Signes d’hypersensibilité au site
Buproprion
Ne contient pas de nicotine
inhibe le recaptage de la dopamine et de la norépinéphrine
suppression de l’appétit, insomnie, sécheresse de la bouche
risque de convulsion
entraînant souvent abandon du traitement ; tremblements et éruptions cutanées
ex : Zyban
Les récepteurs nicotiniques sont un sous-type de récepteurs cholinergiques! Plus spécifiquement le varénicline est un agoniste partiel des récepteurs nicotiniques, plus spécifiquement les récepteurs alpha4-beta2. En activant ce sous-type de récepteur, un relâchement de dopamine survient, ce qui donne les effets thérapeutiques désirés!
Varénicline
Agoniste partiel des récepteurs nicotiniques
activation des récepteurs nicotiniques : augmente le relâchement de dopamine
aide à réduire les signes et symptômes de sevrage
dose dépendante
trouble du sommeil
céphalée
bouche sèche
Ex : champix
Agoniste partiel des récepteurs nicotiniques
Ce médicament doit être utilisé avec précaution chez le pt ayant des troubles psychiatriques, des antécédant de tentative de suicide
provoque un changement d’humeur, une dépendance et une augmentation des idées noires ou suicidaires
