ΚΝΣ 1 - Αγχολυτικα κ Υπναγωγα Flashcards
Βενζοδιαζεπινες γενικα
μηχ δρασης: υποδ GABA A–> ⬆️ συχνοτητας ανοιγματος διαυλων Cl–> υπερπολωση μεμβρ–> αναστολη παραγωγης δυναμικων Ε
μεταβ στο ηπαρ - ενεργοι μεταβολιτες (εκτος απο λοραζεπαμη, οξαζεπαμη, τεμαζεπαμη)
οχι αντικαταθλιπτικη ή αντιψυχωσικη δραση
Βενζοδιαζεπινες - Ενδειξεις χορηγησης
1 αλπραζολαμη: αγχος, πανικος, φοβιες
2 διαζεπαμη💉: αγχος, προεγχειρητικη καταστολη, μυοχαλαρωτικο, πυρετικοι σπασμοι σε παιδια, σε συνδρομο στερησης αιθανολης
3 λοραζεπαμη💉: αγχος, προεγχειρητικη καταστολη, status epilepticus
4 μιδαζολαμη💉: προεγχειρητικη καταστολη, αναισθησια (πολυ μικρη δδ αρα οχι σε κρισεις-σπασμους)
5 τεμαζεπαμη: διαταραχες υπνου
6 οξαζεπαμη: διαταραχες υπνου, αγχος
💉: χορηγηση iv!
Βενζοδιαζεπινες - ΑΕ
1 καταστολη 2 υπνηλια 3 ⬇️ επιπεδου εγρηγορσης 4 αταξια - ασταθεια 5 ζαλη - συγχυση - αμνησια
Βενζοδιαζεπινες - Αντενδειξεις
1 υπερευαισθησια 2 κυηση - γαλουχια 3 μυασθενεια 4 αναπν ανεπαρκεια 5 ηλικιωμενοι
Βενζοδιαζεπινες - μακροχρονια χορηγηση
ανοχη, διαταραχες προσοχης, διατ μνημης, παραδοξες αντ: αγχος, ανησυχια
εξαρτηση: συνδρομο στερησης 1-2 εβδ, σε διακοπη του φ εμφανιση υποτροπης/φαιν rebound–> βαθμιαια διακοπη της δοσης!
διασταυρουμενη ανοχη (cross-tolerance): βενζοδιαζεπινες - βαρβιτουρικα - αλκοολ
Φλουμαζενιλη
ανταγωνιστης - σε OD απο βενζοδιαζεπινες (οχι σε βαρβιτουρικα ή αλκοολ!)
χορ iv
μπορει να προκαλεσει σπασμους
επαναλαμβανομενη χορ
Νεοτερα υπναγωγα (Z-Drugs)
Ζολπιδεμη - Ζοπικλονη - Ζαλεπλονη
Μη βενζοδιαζεπινικα, δρουν στο GABA, αγωνιστες των BZ1 υποδ
χρηση μονο σε διατ υπνου
ΑΕ: υπνηλια, ζαλη, κεφαλαλγια
χρηση για μικρο χρον διαστ (προκληση εξαρτησης)
μικρη δοση σε ηλικιωμενους (συγχυση)
αντιδοτο για OD: φλουμαζενιλη
Βαρβιτουρικα
επιμηκυνση δρασης GABA, ⬆️ διαρκειας ανοιγματος διαυλων Cl
σε ⬆️ δοσεις: GABA-μιμητικη δραστ
Φαινοβαρβιταλη: σε σπασμους-κρισεις, ⬆️⬆️ δδ
Θειοπενταλη: iv σε αναισθησια, δρα μεσα σε sec
μεταβολισμος στο ηπαρ
επαγωγεις κυτοχρωματος P450–> ⬆️ εκφρ γονιδιων
Βουσπιρονη
αγχολυτικο φ
δραση στους υποδ 5HT1A (μερικος αγωνιστης) - οχι δραση στο GABA
αγχολυτικη δραση σε 1-2 εβδ
προτιμαται σε ιστορικο εξαρτησης κ αλκοολισμου
δεν εμφανιζει διασταυρουμενη ανοχη
οχι κατασταλτικη, αντιεπιληπτικη ή αντισπασμωδικη δραση
σπανια προκαλει ιλιγγο, ζαλη, κεφαλαλγια, νευρικοτητα
δεν προκαλει εξαρτηση
Αλκοολ
οξεια: καταστολη ΚΝΣ (GABΑμιμητικη δραση), οξειδωση, νεφροτοξικοτητα (ΑΤΝ)
χρονια: ηπατοπαθεια, γαστριτιδα, νευροτοξικοτητα (ελλειψη θειαμινης), μυοκαρδιοπαθεια, ⬆️ τοξικοτητας παρακεταμολης, υπογλυκαιμια, χρονια παγκρεατιτιδα, κακοηθειες (οισοφαγος-στομαχι)
εμβρυικο αλκοολικο συνδρομο: καθυστερηση αναπτυξης, μεσοπροσωπικη υποπλασια, μικροκεφαλια, πνευμ καθυστερηση
προκληση αντ δισουλφιραμης (ερυθροτητα, ταχυκαρδια, ναυτια, υποαερισμος) σε συνδυασμο με μετρονιδαζολη, ορισμενες κεφαλοσπορινες, υπογλυκαιμικα σουλφονυλουριας
Αγχολυτικα γενικα
δοσο-εξαρτωμενη καταστολη ΚΝΣ
ενεργοποιηση GABA A υποδ: ⬆️ εισοδος Cl-
ενεργ GABA B υποδ: ⬇️ εξοδος Κ+
αποτελεσμα: υπερπολωση μεμβρανης