Zafer Sezer Flashcards
Farmakodinami
Drogların canlı sistemler üzerindeki etkisini araştırır
Farmakokinetik
Canlı sistemlerin droglar üzerindeki etkilerini araştırır
ADME
Absorbsiyon
Distrübisyon
Metabolizma
Eksresyon
Yitilik
Farmasötik şekil içindeki etkin madde miktarı
Biyobenzer ilaçlar
Biyoteknoloji referans ürünlere benzeyen, noninovatif versiyonlarının
Referans ilaçlarla biyolojik ürün anlamında benzer fakat Özdeş değillerdir
Faz I
İlacın farmakokinetik özellikleri, toksisitesi, tolere edilebilir doz, biyoyararlanımı, farmakolojik etkileri az sayıda gönüllüde araştırılır
Amaç güvenlilik
Faz II
Amaç güvenlikik ve etkinlik
Ürünün terapötik doz sınırları, klinik etkinliği, doz emniyeti araştırılır
Faz III
Amaç etkinliğin kanıtlanması ve yan etkilerin izlenmesi
*yeni bir endikasyon araştırması
Etkililiği, emniyeti, farklı dozları, farklı veriliş yolları ve yöntemleri, yeni hasta popülasyonu ve yeni farmasötik şekiller yönünden değerlendirilir
Faz IV
Ruhsat almış ürünlerin daha fazla incelenmesi
İntrakutan injeksiyon
Hacmi 0.1mL’den fazla olmamalı
Biyoyararlanım
Farmasötik şekil içinden aktif maddenin absorbe edilme ve vücuttaki etki yerine erişebilme derecesi
İm enjeksiyon
5 mL’yi geçmemeli
Cilt altına enjeksiyon
2 mL’yi geçmemeli
İlaç etkisi
Verilen ilaç sonucu hücre, doku ve organ üzerindeki değişiklik
İlaç tesiri
Oluşan etki sonucu dışarıdan gözlenebilen ve izlenebilen değişiklikler
Bir ilaç bir yoldan gittikçe artan dozlarda verildiğinde doruk konsantrasyon süresi pek değişmeksizin
Doruk konsantrasyon yükselir
Kararlı durum
Yaklaşık 4 yarı ömür kadar bir sürede elde edilir
Kararlı duruma ulaşma süresi dozdan bağımsızdır
Kararlı durum konsantrasyonları
Doz/doz aralığı ile orantılıdır
F/CL ile orantılıdır
Dalgalanmalar
Doz aralığı/ yarı ömür ile orantılıdır
Yavaş emilim nedeniyle azalır
Kararlı durum konsantrasyonu
(Plazma plato konsantrasyonu)
T intervali içinde vücuda giren ilaç miktarı ile vücuttan atılan ilaç miktarının eşit olduğu konsantrasyon
ED50 ortanca (medyan etkin doz)
Bireylerin yarısında kuvantal etki oluşturan doz
Terapötik indeks
TD50/ED50
LD50/ED50
Efikasite
İlacın oluşturduğu max yanıt
Kuvantal doz-cevap ilişkisi
Sadece güçleri hakkında bilgi vermez
Agonist
Reseptörlere bağlanarak reseptörlerle ilişkili süreçleri başlatan böylece gözlemlenebilir bir biyolojik yanıt oluşturan maddeler
Parsiyel agonist
Belli bir reseptör için bir agonistin afinitesi ne olursa olsun bir diğer agonistten daha düşükse
Ortamda tam agonist yokken agonist gibi davranır varken antagonist gibi davranır
Ters (invers) agonist
Reseptörün konstitüf aktivitesini inhibe eden yeni bir ligand grubu
Antagonist aktivite gösterir
Kompetitif antagonistin tersine reseptör üzerinde bir çeşit efikasite gösterir
Antagonist
Reseptöre bağlanan doğrudan etki oluşturmayan ancak agonistin bağlanmasını engelleyen maddeler
Yedek reseptör
Bir dokuda yüksek etkililik gösteren bir agonistin max etki oluşturan en küçük konsantrasyonu uygulandığı zaman dokuda işgal edilmeden kalan reseptörler
Advers etki
Normal dozlarda ilaca karşı görülen zararlı ve amaçlanmayan durum
Advers olay - deneyim
Bir tıbbi ürünün uygulanmasını takiben ortaya çıkan istenmeyen bir deneyim
Bu durumun tedavi ile nedensel bir ilişkisinin bulunması şart değildir
Kategori a teratogenic etkiler
Gebelerde yapılan kontrollü çalışmalarda ilacın ilk üç ayda fetüste teratojenik etki riskinin olmadığı görülmüş
Kategori b teratojenik etkiler
Hayvanlarda çalışmalar fetüste teratojenik etki riski yapmadığını göstermesine rağmen insanlarda kontrollü çalışma yoktur
Hayvanlarda yapılan çalışmalar teratojenik etki göstermesine karşın insanda yapılan kontrollü araştırmalarda teratojenik etki bulunamamıştır
Kategori c teratojenik etki
Hayvanlarda yapılan çalışmalarda teratojenik etki saptanmasına karşı gebelerde araştırma yoktur
Ya da hayvanlarda veya gebelerde bu konuda yapılmış araştırma yoktur
Kategori d teratojenik etki
Kesin kanıtlı ancak yaşamı tehdit eden durumlarda kullanılabilir
Bakteri hücre duvar sentezini bozan ve litik enzimleri aktive edenler
Penisilinler
Sefalosporinler
Monobaktamlar
Karbapenemler
Vankomisin
Teikoplanin
Sitoplazma membran permeabilitesini bozanlar deterjan etkisi yapanlar
Polimiksinler
Nistatin
Amfoterisin B
Ketokonazol ve diğer antifungal imidazoller
Flukonazol
Ribozomlarda protein sentezini bozanlar
Aminoglikozidler
Tetrasiklinler
Makrolidler
Linkozamidler
Kloramfenikol
Fusidik asit
Linelozid
Bakteri genetik materyali üzerine etki yapanlar
Kinolonlar
Rifampisin
Metronidazol
Ornidazol
Tinidazol
Metotreksat
Bakteriyel antimetabolitler
Sülfonamidler
Trimetoprim
İzoniazid
Klorokin
Alkilleyici ilaçlar kimyasal gruplarına göre 4 alt gruba ayrılır
Azotlu hardallar
Etileminler ve metilmelaminler
Alkil sülfonatlar
Nitrozoüreler
Azotlu hardallar
Siklofosfamid (kendine özgü yan tesiri steril hemorajik sistit)
Melfalan
Klorambusil
Etileniminler ve metilmelaminler
Altretamin
Alkil sülfonatlar
Busulfan
Nitrozoüreler
Karmustin
Lomustin
Antimetabolitler
Metrotreksat
Pürin antimetabolitleri
Pirimidin antimetabolitleri
Metrotreksat
Folik asit analığı
Dihidrofolat redüktazı inhibe eder
Primidin ve pürin sentezini durdurur
Pürin antimetabolitleri
6-merkaptopurin ve 6-tioguanin
Pirimidin antimetabolitleri
5-fluorourasil
Tegafur
Sitarabin
Vinla alkaloidleri
Vinkristin
Vinblastin
Antibiyotik niteliğinde antineoplastik ilaçlar
Daktinomisin
Daunorubisin
Bleomisin
Protein kiraz inhibitörleri
İmatinib
Sunitinib
Erlotinib
Nilotinib
Monoklonal antikorlar
Bevasizumab
Rituksimab
Trastuzumab
Bevasizumab (avastin, altuzan)
VEGF bağlanarak tümör dokusu anjiojenezi inhibe eder
Rekombinant monoklonal IgG I antikorudur
Kolon ve rektumun metastatic karsinomlarında, meme ca, akciğer ca endike
Rituksumab (MabThera)
B tipi lenfositlerin CD20 antijenine bağlanır
Kimerik monoklonal IgG I tipinde bir antikordur
Kronik lenfositik lösemi
Romatoid artritte metotrexat ile kombine
Nükseden veya kemorezistan CD 20 pozitif foliküler lenfoma, difüz büyük B hücreli lenfoma, mantle hücreli lenfoma tanılı hastaların tedavisinde
Trastuzumab (herceptin)
İnsan epidermal büyüme faktör 2’yi bloke eder
Humanize IgG I monoklonal antikoru
HER2’yi yüksek düzeyde eksprese eden meme ca
Erken evre meme kanseri
İleri evre gastrit kanserde endike