Makrolid, Linkozamid Ve Amfenikoller

Question 1

Makrolidler

Answer 1

Eritromisin ve türevleri
Roksitromisin
Klaritromisin
Azitromisin
Troleandomisin
Spiramisin

Question 2

Makrolidlerin etki mekanizması

Answer 2

Bakteri ribozomlar 50S alt birimine bağlanarak aynı yere tRNA molekülünün bağlanmasını ve peptit zincirinin uzamasını önlerler
Bakteride protein sentezini bozarlar

Question 3

Makrolidler genellikle bakteriyostatiktir

Answer 3

Streptokoklara karşı Bakterisid

Question 4

Bakteri ribozomunda makrolidlerin bağlandığı yerin yanına kloramfenikol ve linkozamidler bağlanır

Answer 4

Bu üç antibiyotik türü birbirinin antibakteriyel etkisini önler
Birlikte kullanılmamalıdırlar

Question 5

Makrolidlerin antibakteriyel spektrumu

Answer 5

Penisilin G’ye benzer ancak beta laktamaz üreten stafilokoklara da etkili
Ayrıca mycoplasma ve chlamidia enfeksiyonlarında da etkili

Question 6

Makrolidlere rezistans oluşumu

Answer 6

Mutant bakterinin METİLAZ salgılaması sonucu ribozomların 50S alt biriminin bir ögesi olan 23S ribozomlar RNA’nın metillenmesi
Makrolidlerin 50S üzerindeki etki yerlerine bağlanmasının azalması

Question 7

Eritromisin

Answer 7

Absorbsiyonu besinlerle azaltılmaz

Question 8

Roksitromisin, klaritromisin ve azitromisin

Answer 8

Oral biyoyararlanımı besinlerle azaltılır
Yemekten 1 saat önce alınmalıdır

Question 9

Eritromisin ve türevlerinin en tercih edildiği enfeksiyonlar

Answer 9

Lejyoner hastalığı
Difteri, difteri portörlüğü
*mycoplasma pneumaniae’ye bağlı atipik pnömoni
Boğmaca
Bebeklerin klamidial pnömonisi
Gebelikteki klamidial pelvik infeksiyon
Camphlobacter enteriti

Question 10

Eritromisinin en ciddi yan tesiri

Answer 10

Nadiren oluşan kolestatik hepatit (hasta sararır)

Question 11

Bacteroideslere en etkili antibiyotik

Answer 11

Klindamisin
(En sık kullanılan değil en etkili olan)

Question 12

Linkozamidlerin rezistansı

Answer 12

Makrolidlere rezistan olan linkozamidlere de rezistandır

Question 13

Klindamisinin en önemli kullanım yeri

Answer 13

B. Fragilisin genellikle aerobik gram (-) basillere beraber neden olduğu karın içi ve pelvis içi (jinekolojik) enfeksiyonlar

Question 14

Linkozamidlerin en ciddi yan tesiri

Answer 14

Antibiyotiğe bağlı psödomembranöz kolit

Question 15

Amfenikoller

Answer 15

Kloramfenikol ve tiamfenikol

Question 16

Amfenikollerin etki mekanizmaları

Answer 16

Bakteri ribozomlarının 50S alt birimine bağlanır ve tRNA’nın bağlanmasını engelleyerek peptidil transferaz enzimini bloke ederler
Kloramfenikol ayrıca memeli hücresinde 70S ribozomları tarafından yapılan proteinleri de inhibe ederek aplastik anemiye neden olabilir

Question 17

Amfenikollerin farmakokinetik özellikleri

Answer 17

Geniş spektrumlu ve bakteriyostatik etkilidirler
Beyin, BOŞ ve göz dahil vücut dokularına iyi dağılırlar
%100’e yakını emilir
Karaciğerde glukronil transferaz tarafından büyük ölçüde metabolize edilirler

Question 18

Kan beyin engelini en fazla geçen ilaç

Answer 18

Amfenikoller

Question 19

Amfenikollere direnç gelişimi

Answer 19

R-plazmidin taşıdığı genler tarafından yaptırılan asetil transferaz enzimi ile asettilenerek

Question 20

Amfenikollerin yan etkileri

Answer 20

Doza bağımlı kemik iliği depresyonu ve dozdan bağımsız aplastik anemi (tiamfenikolun kemik iliği toksisitesi yoktur)
Prematüre ve yenidoğanlarda biyotransformasyon enzim yetersizliğine bağlı Gri Bebek sendromu (akut dolaşım ve solunum depresyonu)
İmmün yanıtlarda azalma
Parasetamol kloramfenikolun yıkılımını azaltır

Question 21

Herxheimer reaksiyonu (açığa çıkan endotoksine bağlı dolaşım kolapsı)

Answer 21

Amfenikollere özel yan etki

Question 22

Kloramfenikol karaciğer mikrozozomal enzimlerini

Answer 22

İnhibe eder