Week 2 Flashcards
Wat is een agonist?
Een receptorstimulatie, wanneer het aan een receptor bind, treedt er effect op.
Wat is een antagonist
Een receptorblokkade, wanneer het aan receptor bindt, kan de agonist niet binden en dus geen effect generen.
Wat maakt het moeilijk om specifieke geneesmiddelen te maken?
Omdat de meeste stoffen op meerdere receptoren passen.
Wat is kenmerkend aan een G-eiwit gekoppelde receptor?
- Het heeft 7 transmembraandelen (door de membraan geweikkeld.
Wat gebeurt er bij stimulatie van G-eiwit gekoppelde receptor?
- Bij stimulatie wordt Gs geactiveerd, die AC activeerd/loskoppeld
- cAMP (second messenger) wordt afgegeven.
Wat gebeurt er bij remming van G-eiwit gekoppelde receptor?
- Bij remming wordt Gi geactiveerd.
- Deze bindt AC, waardoor er geen cAMP worden afgegeven.
Wat doet 5HT en waar zit het?
Dit stimuleert zowel Gs als Gi eiwitten.
Bevindt zich in het G-eiwit gekoppelde receptor.
Waaruit bestaan ionkanalen?
Bestaan uit subunits
Waar vind je ionkanalen en wat zijn hun eigenschappen?
Je vindt ze op plekken waar snel actie moet komen.
Eigenschappen: snel, permeabiliteit veranderd snel.
Geef de volgorde van snel naar langzaam van de verschillende soorten receptoren:
- Ion-kanaal-gekoppelde receptor → msec
- G-eiwit-gekoppelde receptor → sec
- Kinase-gekoppelde receptor → min
- Gen-transcriptie receptor → uur
Geef een voorbeeld voor elke soort receptoren (4):
- Ion-kanaal-gekoppelde receptor → Nicotine AChR
- G-eiwit-gekoppelde receptor → Muscarine AChR
- Kinase-gekoppelde receptor → Insuline receptor
- Gen-transcriptie receptor → Oestrogeen receptor
Hoe werkt een kinase-gekoppelde receptor?
- Agonist bind aan receptor
- Eiwit wordt gefosforyleerd
- Cellular effect
Hoe werkt een Gen-transcriptie receptor?
- Receptor met agonist wordt in de nucleus gebracht
- Er vindt mRNA synthese plaats
- Er vind eiwitsynthese plaats
- Cellular effect
Hoe werkt een G-eiwit-gekoppelde receptor (in simpele zin)?
- Het wordt het stimuleert of geremd wat zorgt voor een verandering van prikkelbaarheid in naastgelegen ion-kanaal.
- Of het stimuleert/remt en eiwit die secondmessengers uitzend.
- Deze second messengers zorgen voor Ca release/eiwit fosforylering en andere dingen
- Heeft uiteindelijk cellular effects.
Wat geeft KA aan?
Dit geeft de concentratie van de agonist weer als de helft van de receptoren bezet is.
Wat geeft KB aan?
Dit geeft de concentratie van de antagonist weer als de helft van de receptoren bezet is.
Waarom wordt het effect van medicatie op een bepaald niveau niet meer wanneer je meer toedient?
Omdat elk medicijn een plateau heeft, waar het niet meer effect heeft.
Welke drie soort agonisten zijn er?
- Volle agonisten
- Partiële agonisten
- Inverse agonisten
Wat zijn partiële agonisten ?
Bij deze agonisten is het effect nog niet maximaal. Bij een maximale bezetting bereikt een partiële agonist niet het maximale effect.
Wat zijn volle agonisten?
Een volle agonist heeft bij een maximaal effect bij een mindere bezetting dan 100%.
Wat zijn belangrijke eigenschappen waarin agonisten zijn in te delen?
- Hoe goed die kan binden aan receptor
- Als die eenmaal gebonden is, wat die doet.
Wat is een inverse agonist?
Deze komen voor bij een receptor die van zichzeelf al actief is, de agonist remt dus effect van receptor wanneer die bindt.
Wat zegt effectiviteit?
Effectiviteit zegt wat effect je maximaal kunt bereiken.
Wat zegt potentie?
Potentie is de maat bij welke concentraties de effecten plaats vinden.
Wat zegt de stand van de curve over de hoeveelheid medicatie die je moet toedienen om gewenst effect te krijgen?
- Meer naar rechts → minder hoeven toedienen
- Meer naar links → meer toedienen
Wat geeft Emax aan?
De maximalel effectiviteit
Wat geeft pEC50 aan?
De maat voor potentie (oude term pD2)
Welke soorten antagonisten zijn er?
- Chemisch
- Farmacokinetisch
- Receptorblokkade
- Niet competitief
- Fysiologisch
Welke twee soorten receptorblokkade antagonisten zijn er?
- Reversibel competitief → kom je het meeste tegen
- Irreversibel competitief → kan je niet meer wegkrijgen, curve zal steeds meer zakken.
Wat doet een niet competitief antagonist?
Deze antagonist bindt op een andere plek op de receptor
Wat is een fysiologische antagonist?
Een stof die iets heel anders doet en daardoor tegenwerkt. Denk aan stoffen die zorgen voor vasodilatie of vasoconstrictie.
Wat is een voorbeeld van een fysiologisch antagonisme?
- Histamine tegen salbutamol.
- Histamine zorgt voor bronchoconstrictie
- Salbutamol zorgt voor bronchodilatie
- Samen gebruikt zorgen ze dat er niets gebeurt.
Wat is een eigenschap van reversibel antagonist?
Zolang je een overmaat aan agonist blijft geven, zal hetzelfde effect bereikt worden, ookal is de antagonist aanwezig, curve schuift telkens op.
Welke klachten ontstaan er bij ernstige aortaklepziekte?
- Hartfalen, dyspnoe en moe
- Duizelingen/syncope
- Angina pectoris
Welke nadelen heeft het medicijn diuretica (plaspillen)?
- Jicht op de voeten
- Nierfunctie gaat achteruit.
Wat is dyspnoe?
Kortademigheid
Wat is syncope?
Flauwvallen
Wat is angina pectoris
Pijn op de borst bij inspanning of emotie, vaak door coronair lijden
Waarom is de hartspier vaak beschadigd na een operatie?
Dit komt omdat tijdens de operatie het hart geen zuurstof krijgt en een stukje beschadigd raakt.
Wat is ischemie tijd?
De tijd dat je hart even geen zuurstof krijgt tijdens operatie.
Wat is pericarditis constrictiva?
Dat is panserhart, wat betekent dat er een laag kalk om het hart zit.
Wat zijn oorzaken van pericarditis constrictiva?
- Idiophatisch of infectieus
- Systeemziektes
- Neoplastisch
- Post-cardiac injury
- Metabool
- Overige oorzaken (effusie)
Wat gebeurt er bij post-cardiac injury?
Het pericard komt in aanraking met bloed wat een reactie veroorzaakt en een panserhart kan veroorzaken.
Wat is effusie?
Het doorlekken van (lichaams)vloeistoffen naar lichaamsholte of ander weefsel
Waarom is panserhart lastig vasttestellen?
Omdat bij de meeste het pericard alleen dik en stijf is en niet heel verklakt, met een echo kan je dit vaak wel aantonen.
Wat gebeurt er bij een restictieve vullingsprobleem?
Het hart kan alleen vroeg vullen (in de vroege vullingsfase). Soms gaat je hartspier extra relaxeren zodat het het aankan, maar vaak gaat de vulling van de ene kamer ten koste van de andere.
Bij wie komt acute pericarditis veel voor en wat is het?
Bij jongeren, is een ontsteking van het hartzakje
Wat is dissimilatie en wat is assimilatie en bij welk deel van het zenuwstelsel hoort het?
Dissimilatie is afbraak van organische stoffen → parasympatisch
Assimilatie is de opbouw van organische stoffen → orthosympatisch
Welke invloed heeft de sympathicus en welke de parasympathicus op het oog, pupil?
Sympathicus = mydriase (verwijding)
Parasympathicus = miose (vernauwing) en accomodatie (je kan beter zien van dichtbij doordat lens boller worden, ook convergentie
Welke invloed heeft de sympathicus en welke de parasympathicus op de speekselklieren?
Sympathicus = Secretie (licht) → tegen uitdroging van mond
parasympathicus = secretie
Welke invloed heeft de sympathicus en welke de parasympathicus op de hartfrequentie?
S = HF gaat omhoog
P = HF gaat omlaag
Welke invloed heeft de sympathicus en welke de parasympathicus op de longen?
S = Bronchodilatatie
P = Bronchoconstrictie
Welke invloed heeft de sympathicus en welke de parasympathicus op het spijsverteringskanaal?
S = Verlaagde mobiliteit
P = Verhoogde mobiliteit
Welke invloed heeft de sympathicus en welke de parasympathicus op de blaas, sfincter?
S = contractie
P = relaxatie
Welke invloed heeft de sympathicus en welke de parasympathicus op de penis?
S = ejaculatie
P = erectie
Welke invloed heeft de sympathicus en welke de parasympathicus op de clitoris, labia minora?
S = -
P = erectie/zwellen
Bevat autonome zenuwstelsel vooral afferente of efferente informatie?
Efferente
Krijgt het CZS via de hersenzenuwen sensorische informatie over organen binnen via afferente of efferente zenuwen/informatie?
Afferente
Door welke systemen wordt het autonome zenuwstelsel geregeld?
Door een efferent systeem en de plexs entericus
Wat is het efferente systeem?
De sympatische en parasympatische
Hoe gaat de informatie via de plexus entericus in de darmen naar het Centrale zenuwstelsel in de hersenen?
- Vanaf de plexus entericus
- Door de autonome ganglion
- Via ruggengraad omhoog
- Door de hersenstam
- Waar het uiteindelijk uitkomt in de hypothalamus
Wat voor informatie komt er in de nucleus tractus solitarii (bevindt zich in de hersenstam) binnen en via welke zenuw?
Visero-sensibele informatie, via de n. vagus
Wat is visero-sensibele informatie?
Bloeddruk, O2, smaak, rekking, ect.
Wat zijn vegatieve functies?
Functies die door het autonome zenuwstelsel worden geregeld, waar jij geen invloed op hebt.
Hoe werkt de nucleus tractus solitarii?
- Visero-sensibele informatie (uit bv reflex activity) komt binnen bij de nucleus tractus solitarii
- Deze stuur het of naar de preganglionere neuronen die een visero-motorische response geven (bv naar hart of longen)
- Of het stuurt het naar hersenkernen als hypothalamus waar het signaal omgezet word naar een hormonal en gedrags respons.
Waarbij is acetylcholine een belangrijke neurotransmitter?
- Bij postganglionair parasympatisch
- Postganglionair sympatisch
- pregangalionair parasympatisch
- preganglionair sympatisch
Is het somatische zenuwstelsel deel van het azs of niet?
Nee
Hoe werkt het parasympatische zenuwstelsel in globale zin?
- Preganglionaire vezel reist van czs door tot het doelorgaan
- Geeft daar acethylcholine af aan een N2-receptor in het ganglion bij het doelorgaan
- De postganglionaire vezel geeft acetylcholine af aan de M-receptor van de betreffende cel.
Hoe werkt het sympatische zenuwstelsel in globale zin?
- Preganglionaire vezel reist van czs naar ganglion (vlakbij ruggenmerg, dus valk bij czs).
- Geeft daar acetylcholine af aan N2- receptor
- Postganglionaire vezel reist af naar het doelorgaan
- Geeft door noradrenaline (norepinephrine) af aan a- en ß-adrenerge receptoren van betreffende cel
Hoe werkt het sympatische zenuwstelsel via de bijnier?
- Preganglionaire vezel reist van czs naar adrenal medulla (bijnier)
- Geeft acetylcholine af aan N2-receptor van een chromaffin cel
- Deze cel is neuroendocrien.
- Hij geeft neurohormonen en neurotransmitters af aan bloed, met name (nor)adrenaline
- Deze adrenaline bindt weer aan een doelorgaancel
Wat zijn N2-receptoren en wat M-receporen (volledige naam en soort)?
- N2-receptoren zijn nicotinereceptoren, zijn ligang gebonden ion-kanalen
- M-receptoren zijn muscarine acetylholine receptoren, zijn G-eiwit gekoppelde receptoren
Wat is belangrijk om te onthouden in je achterhoofd bij de werking van ortho- en parasympatisch stelsel bij het functioneren van targetorganen?
- Ze hebben vaak een tegengesteld effect
- Hoeft niet altijd op niveau van individuele cellen te zijn
- Zijn uitzonderingen
- Regulatie is complex, niet een simpele aan of uit schakelaar
Hoe werkt de pupilreflex?
- Licht valt op retina
- Signaal wordt via de retinale ganglioncel opgevangen en verstuurd
- signaal gaat naar de LGN (lateral geniculate nucleus)
- vaak door naar de pretectal nucleus
- Vanaf daar gaan ze beiden naar de nucleus Eidnger-Westphal.
- Daarna reist het met het parasympaticus mee, via de 3e hersenzenuw (n. ocuulomotirs) mee
- Deze schakelt over in de Ganglia Ciliare.
- De spier van de pupil spant aan en pupil wordt kleiner
Wat is convergentie?
Hierbij gaan je ogen dichter bij elkaar staan, de laterale spieren relaxeren en de mediale/midden spieren spannen aan
Waarom zorgt de sympathicus meestal voor vasoconstrictie?
Hij venauwd dan de vaten die dicht bij de organen zijn die op dat moment niet belangrijk zijn. Daarbij verhoogt hij hierdoor het hart-minuutvolume
Hoe werkt de sympatische activiteit op de bloedvaten via a1-receptoren?
- Varicositeiten geven noradrenaline af
- Dit bindt aan een a1-receptor
- Deze activeert via een G-eiwit het enzym PLC
- Hierbij word de secondmessenger IP3 gevormd
- IP3 bindt aan receptor op Ca-kanaal van SR
- Deze opent, Ca stroomt in het cytoplasma van spiercel
- Treedt vasoconstrictie op. Tweede fase, gemiddelde snelheid
Hoe werkt de sympatische activiteit op bloedvaten via P2X receptoren?
- ATP bindt aan P2X-receptor
- Deze laad Ca++ en Na+ de cel in.
- Dit depolariseert het naastegelegen Ca-kanaal die hierdoor Ca in de cel laat stromen
- Zorgt voor vasoconstrictie, is de 1e fase en de sneltste respons
Hoe werkt de y1-receptor bij sympatische activiteit op bloedvaten?
- Neuropeptide Y bindt aan Y1-receptor
- Deze zorgt voor verhoogde afgifte Ca++ en is de derde fase en langzame fase van de vasoconstrictie.
Wat betekent co-transmissie?
Dit gebeurt in de postganglionaire vezels van het AZS, het wil zeggen dat een varicositeit verschillende neurotransmitters kan afgeven.
Wat is een uitzondering van het sympatische wat betreft neurotransmitter?
Bij activatie zweetklieren, worden de cholinerge receptoren door acetylholine geactiveerd.
Is ATP een neurotranmitter?
Ja
Hoe werkt de parasympathicus op de bloedvaten via NO?
- L-arginine wordt in cytosol van parasympatisch axon omgezet tot Nitric oxide (EN l-CITRULLINE) met behulp van NOS (nitric oxide synthase)
- NO diffundeert naar het cytosol van de gladde spiercel
- Bindt aan GC
- Hier wordt GTP omgezet in cGMP wat zorgt voor relaxatie en dus vasodilatie.
Hoe werkt de parasympathicus op de bloedvaten via M3-receptoren?
- Acetylcholine bindt aan M3-recepotr
- Deze geeft via G-eiwit IP3 af
- Deze verhoogt de Ca concentratie
- Dit activeert NOS die NO maakt
- NO diffundeert naar gladde spiercel
- Bindt aan GC
- GTP wordt cGMP en treedt vasodilatie op.
Waardoor wordt de funny current gestimuleerd?
Door een hyperpolarisatie in tegenstelling tot de andere die dat door depolarisatie hebben.
Wat doet het parasympaticus in het hart?
Het remt de funny current en activeert K-kanalen waardoor het niet snel kan depolariseren.
Wat doet de sympathicus op het hart?
Het stimuleert Ca-kanalen vooral die van SA-knoop, zodat er snel signalen achter elkaar komen. Zorgt ook voor betere contractie hartspiercellen.
Wat zijn de verschillen tussen sympathicus en parasympathicus wat betreft frequentie en contractie?
S = toename frequentie en toename contractiekracht
P = afname frequentie, niets op contractiekracht
Hoe zorgt de sympathicus voor extra goede contractie van myocard?
Het gaat niet via de Ca kanalen dicht bij RYR. Maar via de Ca-kanalen verder in de T-tubili die direct Ca++ de cel in brengen en naar de myofilamenten brengen.
Welke twee sensoren bevinden zich in het cardiovasculaire systeem?
- Baroreceptoren
- Volumereceptoren
Wat doen baroreceptoren en waar vindt je ze?
Ze hebben snelle invloed op hartslag en vaatweerstand, bevinden zich in halsslagader en aorta
Wat doen volumereceptoren en waar vind je ze?
Ze hebben een lange termijn invloed op circulerend volume (input van hart) (o.a. via de nier) bevinden zich in atria en vena cava
Hoe gaat de regelkring van de baroreceptoren?
- Medulla in CZS zendt informatie
- Efferente vezelf vervoren het naar effector (hart en vessels)
- Mean atrial pressure gemeten
- Gedetecteerd door baroreceptoren,
- via afferent doorgegeven aan CZS
Welke soort volumereceptoren zijn er en waar liggen ze?
- Type A, liggen in atria, meten hoeveel bloed terugkomt in atria
- Type 2, liggen in vena cavas, activatie leidt tot hogere hartfrequentie en vasodilatatie neirarteriën
Wat is motiliteit?
Het vermogen van een eencellig, of eenvoudig meercellig organisme, om op eigen kracht energie om te zetten in arbeid
Wat is pilo-erectie?
Het omhoog gaan staan van je haartjes op je huid
Wat is afferent?
Van orgaan naar CZS
Wat is efferent?
Van CZS naar orgaan
Wat indeling van zenuwstelsel?
- Verdeelt in perifeer en centraal
- Perfifeer is opgedeeld in afferent en efferent
- Efferent is opgedeeld in autonoom en somatisch
- Autonoom is opgedeeld in parasympatisch en sympatisch