Week 2 Flashcards
Wat is een agonist?
Een receptorstimulatie, wanneer het aan een receptor bind, treedt er effect op.
Wat is een antagonist
Een receptorblokkade, wanneer het aan receptor bindt, kan de agonist niet binden en dus geen effect generen.
Wat maakt het moeilijk om specifieke geneesmiddelen te maken?
Omdat de meeste stoffen op meerdere receptoren passen.
Wat is kenmerkend aan een G-eiwit gekoppelde receptor?
- Het heeft 7 transmembraandelen (door de membraan geweikkeld.
Wat gebeurt er bij stimulatie van G-eiwit gekoppelde receptor?
- Bij stimulatie wordt Gs geactiveerd, die AC activeerd/loskoppeld
- cAMP (second messenger) wordt afgegeven.
Wat gebeurt er bij remming van G-eiwit gekoppelde receptor?
- Bij remming wordt Gi geactiveerd.
- Deze bindt AC, waardoor er geen cAMP worden afgegeven.
Wat doet 5HT en waar zit het?
Dit stimuleert zowel Gs als Gi eiwitten.
Bevindt zich in het G-eiwit gekoppelde receptor.
Waaruit bestaan ionkanalen?
Bestaan uit subunits
Waar vind je ionkanalen en wat zijn hun eigenschappen?
Je vindt ze op plekken waar snel actie moet komen.
Eigenschappen: snel, permeabiliteit veranderd snel.
Geef de volgorde van snel naar langzaam van de verschillende soorten receptoren:
- Ion-kanaal-gekoppelde receptor → msec
- G-eiwit-gekoppelde receptor → sec
- Kinase-gekoppelde receptor → min
- Gen-transcriptie receptor → uur
Geef een voorbeeld voor elke soort receptoren (4):
- Ion-kanaal-gekoppelde receptor → Nicotine AChR
- G-eiwit-gekoppelde receptor → Muscarine AChR
- Kinase-gekoppelde receptor → Insuline receptor
- Gen-transcriptie receptor → Oestrogeen receptor
Hoe werkt een kinase-gekoppelde receptor?
- Agonist bind aan receptor
- Eiwit wordt gefosforyleerd
- Cellular effect
Hoe werkt een Gen-transcriptie receptor?
- Receptor met agonist wordt in de nucleus gebracht
- Er vindt mRNA synthese plaats
- Er vind eiwitsynthese plaats
- Cellular effect
Hoe werkt een G-eiwit-gekoppelde receptor (in simpele zin)?
- Het wordt het stimuleert of geremd wat zorgt voor een verandering van prikkelbaarheid in naastgelegen ion-kanaal.
- Of het stimuleert/remt en eiwit die secondmessengers uitzend.
- Deze second messengers zorgen voor Ca release/eiwit fosforylering en andere dingen
- Heeft uiteindelijk cellular effects.
Wat geeft KA aan?
Dit geeft de concentratie van de agonist weer als de helft van de receptoren bezet is.
Wat geeft KB aan?
Dit geeft de concentratie van de antagonist weer als de helft van de receptoren bezet is.
Waarom wordt het effect van medicatie op een bepaald niveau niet meer wanneer je meer toedient?
Omdat elk medicijn een plateau heeft, waar het niet meer effect heeft.
Welke drie soort agonisten zijn er?
- Volle agonisten
- Partiële agonisten
- Inverse agonisten
Wat zijn partiële agonisten ?
Bij deze agonisten is het effect nog niet maximaal. Bij een maximale bezetting bereikt een partiële agonist niet het maximale effect.
Wat zijn volle agonisten?
Een volle agonist heeft bij een maximaal effect bij een mindere bezetting dan 100%.
Wat zijn belangrijke eigenschappen waarin agonisten zijn in te delen?
- Hoe goed die kan binden aan receptor
- Als die eenmaal gebonden is, wat die doet.
Wat is een inverse agonist?
Deze komen voor bij een receptor die van zichzeelf al actief is, de agonist remt dus effect van receptor wanneer die bindt.
Wat zegt effectiviteit?
Effectiviteit zegt wat effect je maximaal kunt bereiken.
Wat zegt potentie?
Potentie is de maat bij welke concentraties de effecten plaats vinden.