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PHA-2071 intro pharmacogenomique > vecteurs colloïdes > Flashcards

vecteurs colloïdes Flashcards

1
Q

qu’est-ce que la vectorisation

A

domaine des sciences pharmaceutiques qui étudie les différents moyens de formuler une substance active afin d’éviter ces problèmes. on modifie l’environnement immédiat des principes actifs pour changer leur comprotement dans l’organisme et ainsi optimiser leur activité pharmacologique

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Q

à quoi réfère le terme colloïdal

A

suspension dont le diamètre est situé entre 1-1000nm

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3
Q

quelles sont les voies d’administration des vecteurs colloïdaux

A

parentérale (doivent arriver intact dans le sang)

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4
Q

quels sont les organes que les vecteurs colloïdaux doivent éviter

A

reins
foie
rate

**fins capillaires des poumons peuvent aussi s’obstruer et créer une embolie

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5
Q

quels sont les colloïdes qui peuvent être plus rapidement retirés de la circulation par les macrophages

A

diamètre supérieurs à 200nm
surface hydrophobe
chargée
adsorbant des grandes quantités de protéines plasmatiques

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6
Q

quels sont les 2 plus grands principes de vectorisation

A

conjugaison covalente à un support macromaculaire

incorporation dans une structure colloïdale servant d’enrobage ou de transporteur

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7
Q

quelle est la visée de la conjugaison à des macromolécules

A

accroitre l’encombrement stérique aurtour du pa et augmenter son rayon hydrodynamique (diminuer accessibilité aux enzymes)

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8
Q

plus le nombre de sites de greffage augmente, plus le produit final est … et plus le risque d’interférer avec l’activité pharmacologique est …

A

hétérogène

grand

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9
Q

pour les principes actifs de … poids moléculaire, la présence du polymère bloque généralement l’effet thérapeutique

A

faible

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10
Q

de quelle facon peut se faire l’hydrolyse du lien entre le polymère et le principe actif

A

de manière passive en milieux biologiques

ou plus spécifiquement de manière enzymatique

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11
Q

pourquoi est-ce que les principes actifs de faible poids moléculaires sont plus complexes à produire

A

doit avoir un clivage avec la macromolécule car bloque son action
nécessite donc généralement une internalisation cellulaire et un passage par les lysosomes

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12
Q

que permet l’ajout d’un PEG

A

réduire antigénicité des protéines et augmenter leur temps de résidence dans la circulation sanguine

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13
Q

un Peg est généralement chimiquement …

A

inerte

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14
Q

de quelle façon est éliminé le PEG s’il a une masse molaire inférieure à 30 000g/mol

A

filtration rénale

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15
Q

quel est le mécanisme des PEG

A

augmente le rayon hydrodynamique et permet ainsi d’augmenter le temps dans la circulation sanguine (molécules moins sujettes à s’extravaser et à être filtré) + de
diminution du métabolisme enzymatique + protège contre la réponse immunitaire

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16
Q

quel est le désavantage du PEG linéaire

A

n’a que 2 fonctions réactives à chaque extrémité de la chaine (donc faible chargement en principe actif)

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17
Q

qu’est-ce qu’un vecteur vésiculaire

A

vecteur où une cavité interne liquide est délimitée par une membrane hydrophobe

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18
Q

qu’est-ce qu’un liposome

A

vésicule dont la membrane est composée de phospholipides

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19
Q

qu’est-ce qu’il faut faire pour créer un liposome

A

hydrater des phospholipides. ils s’agencent de façon multi-lamellaire et il faut ensuite uniformiser la taille et former des structures uni-lamellaire

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20
Q

quels sont les avantages des liposomes

A

ingrédients biodégradables
innocuité établie
propriétées d’encapsulation et de rétention de principes actifs

21
Q

qu’est-ce qu’on peut faire pour protéger la vésicule

A

l’entourer d’une couche de polymère hydrophile

22
Q

que permet l’ajout d’une couche de polymère hydrophile

A

réduit la déposition des ptos plasmatiques à la surface des liposomes et ralentit leur clairance

23
Q

que permettent les structures coeur couronne conventionnelles

A

solubiliser/disperser des principes actifs hydrophobes dans les environnements aqueux

24
Q

à quel moment survient la formation de micelles

A

concentration d’amphiphile dépasse concentration micellaire critique (CMC)

25
Q

qu’est-ce qu’il faut pour conserver les micelles

A

conserver une concentration supérieure à la CMC

26
Q

quel est le problème pour faire des micelles avec des molécules de faibles poids moléculaires

A

CMC trop élevée pour utiliser la vectorisation

27
Q

à quoi peuvent servir les micelles

A
  • rx hydrophobes

- acides nucléiques hydrophiles

28
Q

quelle est l’utilisation clinique des micelles

A

solubiliser certains principes actifs avant de les administrer. n’agit pas réellement comme un vecteur

29
Q

que sont les nanoparticules de polymères

A

structure coeur couronne où le centre du colloide est formé d’une matrice rigide et solide

30
Q

que peut on varier pour modifier la cinétique de libération du principe actif avec les nanoparticules

A

vitesse de dégradation du polymère
tortuosité de son réseau de pores
coincorporer plusieurs principes actifs

31
Q

quel est le principal avantage des nanoparticules

A

grande versatilité des principes actifs qui peuvent y être encapsulés

32
Q

quel est le principal désavantage des nanoparticules

A

mécanisme de reconnaissance de l’organisme sont très efficaces pour éliminer les particules (à cause de la surface du coeur rigide et hydrophobe)

33
Q

que permet l’abraxane vs le paclitaxel

A

paclitaxel mais lié à une protéine d’albumine ce qui permet de de pas utiliser de solvant, de diminuer les e2 et donc d’augmenter la dose maximale

34
Q

à quoi servent les vecteurs colloïdaux inorganiques

A

agents de contraste

traitement des carences en fer

35
Q

quel est l’effet secondaire de la doxorubicine et que peut on faire pour le diminuer

A

cardiotoxicité

le mettre dans un vecteur avec un PEG

36
Q

quel est le désavantage de l’encapsulation de la doxorubicine

A

trop longue exposition au rx donc toxicité dermatologique

37
Q

nommez un exemple d’une combinaison de rx pour augmenter leur efficacité

A

doxorubicine et cytarabine

38
Q

outre l’ARNm, que trouve-t-on dans les nanoparticules de vaccins

A

phospholipides
cholestérol
lipides PEGylés
lipides ionisables

39
Q

quel est le mécanisme d’action des vaccins ARNm

A

ARNm est libéré dans le cytoplasme des cellules musculaires et immunitaires qui endocytes les particules de vaccins. traduction ARNm en une copie de la protéine virale Spike. cellule la montre à sa surface et SI développe une réponse immunitaire

40
Q

que permet le vaccin contre le covid

A

prévenir la transmission asx, la forme grave de la maladie et les décès

41
Q

quelle est la définition de magic bullet

A

rx qui pourrait spécifiquement différencier les pathogènes des cellules saines

42
Q

c’est la … du vecteur qui lui confère plus d’affinité pour certains types de cellules

A

structure

43
Q

expliquez l’effet EPR

A

développement de cellules cancéreuses en tumeurs solides entraine relargage de facteurs de croissance. stimulent développement d’un réseau vasculaire parallèle à la circulation. comme la croissance est rapide, la nouvelle vasculature est souvent anormale. la couche endothéliale est discontinue et dépourvue de membrane basale/cellules musculaires lisses. donc extrêmement perméable. accumulation de susbtances macromoléculaires qui ne peuvent pas réentrer dans les vaisseaux par diffusion

44
Q

quel est le problème avec l’effet EPR

A

difficile à prévoir parce que certains patients seraient plus susceptibles que d’autres à cet effet

45
Q

qu’est-ce qu’on peut faire pour que les vecteurs soient spécifiques à leur cible

A

y ajouter des fragments d’anticorps, aptamères ou petites molécules

46
Q

comment est-ce qu’on choisit une cible thérapeutique précise

A
  • on cherche un récepteur ou une protéine de surface qui peut être internalisé
  • on veut une disponibilité d’un ligand
  • haut degré de sélectivité par rapport au tissu sain
47
Q

quel est le désavantage associé au greffage d’anticorps sur un colloïde

A

augmente antigénicité et donc la vitesse à laquelle il est reconnu

48
Q

nommez des exemples de ligands endogènes qu’on peut utiliser pour le ciblage actif

A

transferrine, acide folique, glactosamine

PHA-2071 intro pharmacogenomique (6 decks)

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