Układ sympatyczny Flashcards
Selektywni agoniści receptora alfa (wymień, podaj receptor, działanie i zastosowanie (3) i (9))
Fenylefryna (silny agonista alfa1)
Powoduje skurcz naczyń.
-i.v. jako środek pomocniczy we wstrząsie, niedociśnienie tętnicze, podczas znieczulenia przewodowego
-nieżyt nosa o różnej etiologii
-zwężenie naczyń w oku i rozszerzenie źrenicy np. przed zabiegami
Klonidyna (alfa2)
Działa na OUN uspokajająco oraz na ośrodek naczynioruchowy w rdzeniu –> rozszerzenie naczyń
- nadciśnienie ciężkie, w skojarzeniu z diuretykami
- przełom nadciśnieniowy (bardzo wolno i.v. 0.15-0.3mg po rozcieńczeniu roztworem soli fizjologicznej)
- sedacja i zmniejszenie lęku podczas zabiegów pediatrycznych
- bolesne miesiączkowanie
- zaburzenia okresu przekwitania
- leczenie ADHD przez ↓ szybkości uwalniania NA w korze przedczołowej
→ ↓ impulsywności - bezsenność u pacjentów z ADHD
- leczenie objawów abstynencji alkoholowej, opioidowej i nikotynowej
Selektywne alfa-adrenomimetyki wskazania
- wstrząs anafilaktyczny
- anemizacja przekrwionych błon śluzowych
- tamowanie drobnych powierzchownych krwotoków
- wydłużenia działania środków miejscowo znieczulających
- dożylnie w zatrzymaniu czynności serca (niemożliwość defibrylacji)
Selektywne alfa-adrenomimetyki - działania niepożądane (7)
- gonitwa myśli, splątanie
- bóle i zawroty głowy,
- nudności i wymioty
- wzrost ciśnienia
- ból wieńcowy
- niewydolność krążenia
- przejściowe niedokrwienie lub wylewy mózgowe
Leki pobudzające receptor alfa1 stosowane miejscowo o działaniu anemizującym - wspólne zastosowania (3) i wymień (3) oraz zalecenia do stosowania
Zastosowania:
- nieżyt nosa ( też alergiczny katar sienny)
- zapalenie zatok
- zapalenie spojówek
Nafazolina, ksylometazolina, tetryzolina
Stosować do 5 dni, bo po zbyt długim stosowaniu działają na receptory B1 rozszerzające naczynia (zwiększenie dawek, uzależnienie, katar polekowy).
Zbyt częste stosowanie - zanikowy nieżyt śluzówek.
Aminy katecholowe - nieselektywne adrenomimetyki działające bezpośrednio - wymień
Adrenalina, noradrenalina, dopamina
Adrenalina (epinefryna) - działanie na poszczególne receptory, wpływ na macicę, metabolizm i wskazania do użycia (4)
alfa1
- skurcz naczyń i wzrost oporu na obwodzie
- zmniejszenie obrzęku śluzówek
beta1
-ino- i chronotropowy +
beta2
- rozkurcz oskrzeli
- zmniejszenie uwalnianie mediatorów: histaminy, tryptazy itd z mastocytów i bazofilów
Wpływ na macicę:
w I fazie cyklu, I połowie ciąży –> skurcz
w II fazie cyklu, II połowie ciąży, w czasie porodu –> rozkurcz
Wpływ na metabolizm
beta1 –> przyspiesza glikogenolizę i uwalnianie WKT z tk tłuszczowej
alfa2 –> zmniejsza wydzielanie insuliny
(wzrost glukozy, TG, fosfolipidów, LDL)
Wskazania:
- wstrząs anafilaktyczny
- nasilone reakcje alergiczne
- dodatek do środków znieczulających (opóźnia wchłanianie w miejscu podania)
- miejscowo zatrzymuje krwawienie
Adrenalina - dawka we wstrząsie anafilaktycznym i sposób podania
i.m. lub s.c
dorośli - 1mg/ml
dzieci 0,01mg/kg m.c. (max 0,3mg)
Noradrenalina (norepinefryna) - działanie na receptory, nazwa handlowa preparatu, wskazania (2), sposób podania
Głównie pobudza alfa1 w naczyniach -wzrost ciśnienia tętniczego -spadek przepływu obwodowego (centralizacja krążenia) -wzrost oporu obwodowego W mniejszym stopniu beta1: -chrono- i inotropowo +
Preparat - levonor
Wskazania:
- ostra obwodowa niewydolność krążenia
- wstrząs septyczny
i.v. w roztworze soli fiz. lub 5% glukozy
Dopamina - działania zależne od dawki (3,4,6), wskazania (3), działania niepożądane (2)
0,5-3ug/kg/min - D1 - stymulacja tych receptorów w naczyniach nerkowych, trzewnych, mózgowych i wieńcowych, co zwiększa przepływ przez te obszary
- zwiększony przepływ nerkowy i filtracja kłębuszkowa
- wzrost diurezy i spadek utraty sodu
- brak wpływu na serce
5-10ug/kg/min - Beta1 w sercu
- zwiększona obj wyrzutowa i pojemność min serca
- ino- i chronotropowo +
- zwiększone skurczowe ciśnienie krwi
- brak wpływu na naczynia obwodowe
> 10ug/kg/min - Alfa1 - uogólnione zwężenie naczyń
- zwiększenie oporu obwodowego
- podwyższenie ciśnienia tętniczego
- zwiększenie centralnego ciśnienia żylnego
- podwyższenie ciśnienia w tętnicy płucnej
- zmniejszenie przepływu krwi przez nerki
- znaczna tachykardia (ryzyko arytmii)
Wskazania:
- wstrząs powikłany oligurią
- niewydolność krążenia niewrażliwa na glikozydy nasercowe
- mocznica przednerkowa
Działania niepożądane:
- bóle wieńcowe (bo zwiększone zapotrzebowanie na O2)
- skurcze dodatkowe nad- i komorowe
Fenoldopam - czego agonista, działanie, zastosowanie
Agonista rec D1, szybkie działanie rozkurczające i obniżające ciśnienie.
Stosowany wyłącznie w warunkach szpitalnych i.v. w leczeniu ciężkiego nadciśnienia tętniczego, gdy trzeba je szybko obniżyć.
Adrenomimetyki działające pośrednio przez uwalnianie NE/ hamowanie jej zwrotnego wychwytu i wskazania (4,1) + cechy szczególne
Efedryna
- niedociśnienie
- MAS (zespół Morgagniego-Adama-Stokesa)
- narkolepsja
- zespół bezdechu sennego
Działa dłużej od amin naturalnych i przechodzi przez barierę K-M –> ze względu na to już nie stosowana
Pseudoefedryna
-obkurczanie naczyń w śluzówce w nieżycie nosa, zapaleniu zatok czy górnych dróg oddechowych
Substancje uzależniające będące adrenomimetykami - mechanizm i efekty działania, leczenie zatrucia (1)
Amfetamina
-nasila uwalnianie przekaźników i hamuje wychwyt zwrotny noradrenaliny, dopaminy
Efekty działania:
- zwiększenie koncentracji i funkcji poznawczych (dopamina)
- zmniejszenie zapotrzebowania na sen
- przyspieszenie akcji serca
Leczenie zatrucia chlorpromazyną (bloker dopaminergiczny) i relanium (agonista GABA)
Kokaina
- hamuje zwrotny wychwyt NA –> skurcz naczyń i wzrost ciśnienia, rozszerzenie źrenic, rozkurcz oskrzeli
- hamuje wychwyt zwrotny D –> w mniejszych dawkach pobudzenie psychoruchowe a w większych działanie na serce
Lek pobudzający receptor Beta1 - czego pochodna, z czym podawana, działania (2) i wskazanie (1)
Dobutamina
-syntetyczna pochodna dopaminy, działająca swoiście na beta1
Działanie
- ino- i chronotropowe +
- zmniejsza opór w krążeniu płucnym, ale nie wpływa na nerkowe
W kombinacji z dopaminą zwiększa średnia ciśnienia i zachowuje korzystny wpływ na krążenie nerkowe (wzrost przesączania, diurezy i natriurezy).
Wskazanie:
-wstrząs z objawami niewydolności krążenia (dobutamina+dopamina)
Leki pobudzające receptory Beta2 (5) + działanie na oskrzela
Salbutamol
Terbutalina
Fenoterol
Salmeterol
Formoterol
Działanie:
A. Rozkurczające poprzez hamowanie skurczu na różnych etapach (np. zwiększenie aktywności pompy Ca+ lub upośledzenie hydrolizy PIP2)
B. Pozytywny wpływ na oczyszczanie drzewa oskrzelowe (zwiększenie częstości ruchów rzęsek i zwiększone usuwanie wydzieliny), przeciwzapalnie i przeciwalergiczne (hamowanie uwalniania mediatorów zapalania i reakcji alergicznej), cytoprotekcyjnie (zmniejszenie ekspresji cząsteczek adhezyjnych beta-integryn i ICAM), zmniejszanie obrzęku i zwiększenie produkcji surfaktantu.
Krótkodziałający agoniści receptora beta2 (3)
Salbutamol
Terbutalina
Fenoterol
Długodziałający agoniści receptora beta 2 (2)
Salmeterol
Formoterol
Tokolityk - co to i przykład
Lek beta-adrenomimetyczny rozkurczający macicę np. fenoterol
Leki pobudzające receptory beta2 adrenergiczne w naczyniach mięśni poprzecznie prążkowanych (3) i zastosowanie (3)
Bufenina, izoksupryna, bametan
Zastosowanie
-zwężenie obwodowych i mózgowych naczyń, miażdżyza, zespół Reynauda
Leki pobudzające receptory beta3-adrenergiczne (2) + działanie, zastosowanie oraz mechanizm oddawnia moczu
Sibutramina - hamowanie zwrotnego wychwytu NA,Ser,DA; nasilenie po posiłkowego uczucia sytości i zwiększenie wydatku energetycznego (termogenezy) –> zmniejszenie masy ciała
Stosowany w leczeniu otyłości.
Mirabegron - stymuluje receptory beta3 w pęcherzu moczowym; zmniejsza częstość skurczów nie wywołujących mikcji, bez wpływu na objętość pojedynczej mikcji, ciśnienie mikcyjne i objętość moczu zalegającego
Stosowany w nietrzymaniu moczu.
Mechanizm oddawania moczu:
Spoczynek - układ współczulny działa rozkurczowo przez beta3 na pęcherz (gromadzenie moczu)
Mikcja - układ przywspółczulny działa przez M2 i M3 powodując skurcz
Antagoniści rec muskarynowych hamują mimowolne skurcze, a mirabegron promuje rozkurcz, zwiększając obj pojedynczej mikcji, ale nie powodując gromadzenia się moczu.
Leki pobudzające rec beta1 i beta2 (2) + wskazania (4) i działania niepożądane (4)
Izoprenolina, Orcyprenalina
Wskazania:
- bloki serca I i II stopnia
- niewydolność krążenia bez arytmii
- w postępowaniu reanimacyjnym
- w skurczu naczyń obwodowych
Działania niepożądane:
- zaburzenia rytmu serca
- bóle wieńcowe
- nadczynność tarczycy
- bóle, zawroty głowy i “uderzenia gorąca”
*już nie stosowane w PL
Leki pobudzające receptor imidazolowy (I) - mechanizm działania, gdzie działa (3),
zastosowanie i przykład leku (i jego działanie oraz przeciwskazania (2))
Działają one w nerkach (hamują reabsorpcję sodu), mózgu i sercu (nie wpływają na częstość akcji serca czy poj min).
Zastosowanie - obniżanie ciśnienia w nadciśnieniu tętniczym łagodnym i umiarkowanym
Np. Moksonidyna (pobudza receptor I1 w rdzeniu przedłużonym ośrodkowo zmniejszając aktywność układu adrenergicznego oraz I1 w nerkach, zwiększając natriurezę)
Przeciwwskazania:
-bradykaria i bloki przewodzenia
-choroba wieńcowa
Leki alfa-adrenolityczne - działanie + zastosowanie (4)
Dlaczego nie stosuje się w monoterapii nadciśnienia?
Blokują działanie receptorów alfa w naczyniach, powodując spadek oporu obwodowego i ciśnienia krwi.
Zastosowanie:
- schorzenia obwodowe naczyń np. choroba Raynauda
- wstrząs kardiogenny
- diagnostyka i leczenie guza chromochłonnego nadnerczy
- terapia skojarzona nadciśnienia i migreny
Alfa-adrenolityki - pochodne sporyszu (3) + zastosowanie
Dihydroergotamina, dihydroergotoksyna, ergotamina
Zastosowanie: leczenie migreny
Alfa-adrenolityki (6) + po jednym zastosowaniu
Fentolamina (próba regitynowa w diagnostyce pheochromocytoma i nadciśnienie u osób z guzem)
Tolazolina (zaburzenia ukrwienia)
Fenoksybenzamina (neurogenne zaburzenia oddawania moczu!)
Prazosyna (nadciśnienie!) * nie stosowany
Doksazosyna
Urapidil
Wymień generacje beta-blokerów, ich cechy cha-yczne i do każdej generacji odpowiednio 4,6,3 przykłady
I - nieselektywne, blokujące oba podtypy receptorów beta: propranolol pindolol tymolol satolol II - kardioselektywne : acebutolol atenolol bisoprolol betaksolol esmolol metoprolol III - wielofunkcyjne (hybrydy) lub wazodylatacyjne, łączące właściwości blokowana rec beta z działaniem rozszerzającym naczynia o różnych mechanizmach: karwedylol (doustny) nebiwolol (naczyniorozszerzający) celiprolol (dodatkowo agonista receptora beta2)
Wskazania do zastosowania LBA (leków beta-adrenolitycznych) (9)
- choroba wieńcowa
- stan po zawale m. sercowego
- zapobieganie niemiarowościom komorowym
- częstoskurcz nadkomorowy
- nadciśnienie i przełom nadciśnieniowy
- nadczynność tarczy i przełom tarczycowy
- pheochromocytoma
naczyniorozszerzające dodatkowo w chorobie wieńcowej i nadciśnieniu naczyniowo-nerkowym
LBA - objawy niepożądane (8)
- rzadkoskurcz
- zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego
- hipotensja
- niewydolność krążenia
- skurcz naczyń obwodowych
- nasilenie lub wystąpienie objawów bronchospastycznych
- hipoglikemia bez wyraźnych objawów
- hipercholesterolemia i hipertrójglicerydemia
- koszmary senne po penetrujących przez barierę k-m jak propranolol)
Przeciwwskazania bezwzględne do stosowania LBA (4)
- blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia u chorych bez stymulatora
- bradykardia <50/min
- wstrząs kardiogenny
- niewydolność krążenia w okresie dekompensacji
Przeciwwskazania względne do stosowania LBA
- zespół chorego węzła zatokowego
- blok przedsionkowo-komorowy I stopnia
- astma oskrzelowa
- zaawansowana rozedma płuc
- choroby naczyń obwodowych
- cukrzyca
- hiperlipoproteinemie
- depresja
Zasady odstawiania LBA
W wyniku długotrwałej terapii dochodzi do zwiększenia ilości receptorów beta i zwiększonego uwalniania NA, dlatego nie wolno ich odstawić nagle, lecz stopniowo w ciągu 2 tyg. Nagłe odstawienie powoduje nadwrażliwość na działanie katecholamin, manifestująca się bólami wieńcowymi lub zaburzeniami rytmu serca.
Przed zabiegiem operacyjnym zaprzestać stosowania 24h wcześniej i 48 przed porodem.
beta-blokery z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną (ISA) - różnica w działaniu od reszty beta-blokerów i wymień (3)
Zmniejszają one efekt bradykardii, działają inotropowo (-) przy mniejszym działaniu chronotropowym (-) i nie wpływają niekorzystnie na profil lipidowy (wzrost VLDL, spadek HDL).
acebutolol,
pindolol,
celiprolol,
Leki sympatykolityczne (2) wraz z mechanizmem działania i wskazaniami
Guanetydyna - hamuje uwalnianie NA z zakończeń presynaptycznych i zaburza magazynowanie w ziarnistościach
Stosowana w nadciśnieniu ciężkim, złośiwym i zespole Raynauda.
Metyldopa - hamuje czynność DOPA dekarboksylazy i działa konkurencyjnie w stosunku do adrenaliny i noradrenaliny, czego wynikiem jest hamowanie biosyntezy NA. W ten sposób w miejsce fizjologicznego neuroprzekaźnika tworzy się fałszywy.
Obniżenie ciśnienia w stanie przedrzucawkowym.
