Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

Farmakologia ŚUM > NLPZ > Flashcards

NLPZ Flashcards

1
Q

COX - 1 –> jak wydzielana, gdzie + zastosowania (4)

COX - 2 –> jak wydzielana i gdzie, co hamuje jej wydzielanie oraz co robi w przewodzie pokarmowym

A

COX - 1

  • konstytutywna
  • obecna w płytkach krwi; uczestnicy w postawaniu tromboksanu
  • działa protekcyjnie na żołądek (prostaglandyny hamują wydzielanie HCl)
  • reguluje przepływ krwi przez nerki (PGE2 powodują rozszerzanie naczyń w odp na NA i angio II)
  • stymuluje akcję porodową

COX-2

  • indukowana w stanie zapalnym przez IL-2 i TNF-alfa, a konstytutywnie w OUN i nerkach
  • uczestniczy w leczeniu i gojeniu się uszkodzeń przewodu pokarmowego
  • jej indukcja jest hamowana przez GKS
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Ogólny podział NLPZ i wymień je (8,4,1)

A

Dzielimy je na 3 generacje:
I - klasyczne; silniejsze działanie, ale więcej działań niepożądanych: piroksykam, indometacyna, fenylbutazon, azapropazon, aspiryna, naproksen, diklofenak, ibuprofen
II generacji; preferencyjne względem COX-2:
nimesulid, etodolak, meloksykam, nabumeton
III generacji; selektywne względem COX-2 (200x większe powinowactwo do niej): koksyby

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Mechanizm działania aspiryny

A

Jest nieodwracalnym inhibitorem COX ponieważ acetyluje serynę w jej miejscu aktywnym

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Działania niepożądane NLPZ (wymień 8 oraz 1 cha-yczny dla działających silnie na COX-2; kiedy najczęściej występują; dlaczego) oraz pojęcie pułapki jonowej

A

Pułapka jonowa - NLPZ I gen. to słabe kwasy, dlatego w kwaśnym środowisku są w stanie niezjonizowanym i przenikają do komórek przez ich błony, a we wnętrzu komórki (które jest zasadowe) ulegają jonizacji i kumulują się.

Działania niepożądane (najczęściej w chorobach stawów - przewlekłe stosowanie):

  1. Uszkodzenie śluzówki żołądka, dwunastnicy, jej owrzodzenie, perforacja wrzodu (zahamowanie COX-1 –> spadek uwalniania PGE2 i PGI2 –> wzrost uwalniania HCl a sapdek uwalniania śluzu; zahamowanie COX-2 –> spadek regeneracji w układzie pokarmowym)
  2. Reakcje skórne - rumień, pokrzywka, reakcje fototoksyczne a nawet zespół Stevensona-Johnsona (pęcherzowa wysypka obemująca skórę i przewód pokarmowy i zachodząca z toksyczną nekrolizą naskórka)
  3. Zaburzenia czynności nerek - nafrotoksyczność, zatrzymanie Na i H2O, prowadzące do obrzęków i wzrostu ciśnienia (często u osób z chorobami nerek, noworodków czy starszych)
  4. Uszkodzenie wątroby - szczególnie diklofenak
  5. Astma aspirynowa - zahamowanie prostaglandyn powoduje zwiększoną syntezę leukotrienów biorących udział w reakcjach alergicznych i skurczu oszkrzeli
  6. Hiperurykemia - ASA w dawkach > 1-2g/d
  7. Wzrost ciśnienia śródgałkowego
  8. Bóle i zawroty głowy

Cha-yczne działanie niepożądane dla NLPZ o silnym działaniu na COX-2 jest zwiększenie tendencji do krzepliwości krwi, co prowadzi do zawałów, udarów itd)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Które NLPZ I gen dłużej wywołują szkodliwe działanie na przewód pokarmowy i dlaczego?

A

Indometacyna i diklofenak - bo ulegają krążeniu jelitowo-wątrobowemu (wydalanie z żółcią)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Po co stosuje się IPP w przypadku długiego spożywania NLPZ? Jak działa mizoprostol?

A

W celu zmniejszenia uszkodzeń błony śluzowej żółądka.

Mizoprostol jest analogiem PGE2; zmniejsza ryzyko wrzodów przy stosowaniu NLPZ

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

ASA - zalecenia do podania (3)

A
  1. Profilaktyka wtórna chorób sercowo naczyniowych (75-150mg/d)
  2. Profilaktyka pierwotna choroby Alzheimera
  3. Świeży zawał dawka 300-500mg
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

ASA - działania niepożądane (3)

A
  1. Astma aspirynowa
  2. Zespół Reya
  3. Salicylizm - przy przewlekłym stosowaniu dużych dawek: zaburzenia słuchu, szum w uszach, zawroty głowy, nudności wymioty

+ cha-yczne dla NLPZ

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Zespół Reye’a

A

Jest to ostra encefalopatia wątrobowa. Jest ona uwarunkowana między innymi genetycznie i obarczona wysoką śmiertelnością. Zaobserwowano, że podanie dziecku z infekcją wirusową aspiryny do 12 rż. sprzyja wystąpieniu zespołu Reye’a, dlatego do 12 r.ż nie powinno się jej podawać.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Interakcje lekowe aspiryny (3)

A
  1. Nasila działanie warfaryny poprzez wypieranie jej z połączania z białkami (mniejsza krzepliwość)
  2. Zmniejsza działanie leków hipotensyjnych
  3. Zmniejsza działanie leków zwiększających wydzielanie kw moczowego (nie wolno podawać w dnie moczanowej)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Dawka aspiryny powodująca jej działanie przeciwpłytkowe oraz dawka przeciwzapalna

A

przeciwpłytkowa: 75-150mg/d

przeciwzapalna: 1-2g/d u dorosłego

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Pochodne kw fenylooctowego - wymień 3; podaj generację

A

Diklofenak, aklofenak, fenklofenak

I gen.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Pochodne kw indolooctowego - wymień 2, podaj która to generacja, ich działania niepożądane inne niż cha-yczne dla NLPZ oraz cha-yczne zastosowanie jednego z tych leków

A

I generacja

  1. Indometacyna:
    - najczęściej uszkadza przewód pokarmowy
    - objawy ze strony OUN - uczucie znurzenia, depresja
    - zaburzenia słuchu
    - oligo- lub anurie.

*Wykorzystywana była do zamykania przetrwałego przewodu Botalla (teraz chirurgicznie).

  1. Sulindak - może wywołać:
    -zmiany zabarwienia moczu
    -zespół Stevensa-Johnsona
    -agranulocytozę
    -małopłytkowość
    -cholestazę
    Najrzadziej uszkadza nerki
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Pochodne kw fenylopropionowego - wymień 5 i która to generacja NLPZ

A
  • Ibuprofen
  • Naproksen
  • Ketoprofen
  • Oksaprozyna
  • Kw tiaprofenowy

Leki I gen.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Ibuprofen - w jakiej chorobie lek pierwszego rzutu i z czym synergizm

A

Choroby reumatyczne i synergizm z opioidami

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Naproksen - dlaczego bezpieczny dla pacjentów z ryzykiem astmy aspirynowej?

A

Bo hamuje lipooksygenazę

17
Q

Pochodne kwasów enolowych - wymień 2 (+ 2 przykłady) i która generacja

A
  • Oksikamy (piroksykam, tenoksykam)
  • Pirazolony (metamizol, fenylbutazon)

Generacja I

18
Q

Piroksykam i tenoksykam - jaka toksyczność i okres półtrwania?

A

Wysoka toksyczność i długi okres półtrwannia (2-3dni)

19
Q

Metamizol - czym się różni od reszty jeśli chodzi o działanie, podaj działania niepożądane oraz nazwę handlową leku

A

Jest silnie przeciwbólowy, ale słabo przeciwgorączkowy i przeciwzapalny oraz ma działanie spazmolityczne

Działania niepożądane:

  • mielotoksyczny
  • hepatotoksyczny
  • częste reakcje anafilaktyczne po podaniu i.v.

Nazwa handlowa: pyralgina

20
Q

Wymień NLPZ II generacji (4)

A

Etodolak
Meloksykam
Nabumeton
Nimesulid

21
Q

Nimesulid - działanie na macierz chrząstki stawowej

A

Jest inhibitorem metaloproteinaz, więc hamuje jej rozkład

22
Q

Nabumeton - w jakiej postaci jest aktywny i jak wydalany (jakie z tego korzyści)

A

On sam podawany jest jako prolek, bo jego metabolit jest aktywny. Wydalany jest z żółcią, więc nie uszkadza nerek

23
Q

Koksyby - która generacja, mechanizm działania i wymień 3

A

III generacja
Są to wybiórcze inhibitory COX-2; a więc powodują zahamowanie konstytutywnej COX-2 w nerkach (retencja wody), hamują gojenie się ran oraz nasilają apoptozę.

Nasilają procesy zakrzepowo-zatorowe, zwłaszcza rofekoksyb (wycofany).

Celekoksyb, etorikoksyb, parekoksyb

24
Q

Celekoksyb i etorikoksyb - zastosowanie

A

Choroba zwyrodnieniowa stawów i RZS; lepszy po ekstrakcji zęba niż ibuprofen

25
Q

Parekoksyb - zastosowanie

A

Krótkotrwałe leczenie bólu pooperacyjnego

26
Q

Przeciwskazania stosowania NLPZ innych niż III gen. (6)

A
  1. Przebyta i aktualna choroba wrzodowa żołądka
  2. Czynne krwawienie
  3. Astma aspirynowa (10% pacjentów z astmą oskrzelową; można dać paracetamol)
  4. Zaawansowana niewydolność wątroby lub nerek
  5. ASA w dnie moczanowej
  6. Ciąża
27
Q

Paracetamol - inna nazwa, czego pochodna, czym się różni działanie od innych NLPZ (ogólnie), mechanizm działania i co to jest efekt pułapkowy

A

Paracetamol = acetaminofen, para-aminofen

Działa p-bólowo i p-gorączkowo, ale nie przeciwzapalnie

Mechanizm działania nie do końca znany,a le możliwe:

  • hamuje COX-3 w OUN’ie (brak typowych dla NLPZ działań niepożądanych)
  • zwiększa aktywność rdzeniowych zstepujących szlaków serotoninergicznych (hamowanie bólu)
  • hamuje przewodnictwo w układzie glutaminergicznym i neuronach uwalniających substancję P

Efekt pułapkowy - powyżej określonej dawki, jego aktywność nie zwiększa się. Ta dawka to 1000mg u dorosłych.

28
Q

Paracetamol - działania niepożądane (3)

A
  1. Skórne reakcje alergiczne
  2. Długotrwale przyjmowany nefrotoksyczny
  3. Hepatotoksyczny (gdy wysyceniu ulegną enzymy katalizujące jego sprzęganie, dochodzi do metabolizmu leku przez oksydazy i powstaje toksyczna N-acetylo-p-benzochinoimina, inaktywowana przy udziale glutationu. Jeśli on się wyczerpie, to ten metabolit się gromadzi i uszkadza wątrobę oraz nerki)
29
Q

Negatywny wpływ NLPZ na ciąże (3) i jaka alternatywa

A
  1. Opóźnienie porodu przez hamowanie produkcji prostaglandyn
  2. Przedwczesne zamknięcie przewodu Botalla
  3. Zwiększone ryzyko krwawień

Alternatywnie w III trymestrze paracetamol

30
Q

NLPZ - interakcje (4)

A

NLPZ silnie wiążą się z białkami, wypierając inne leki;

  • wzrost działania doustnych leków hipoglikemicznych
  • wzrost działania warfaryny czy acenokumarolu i czasu krzepnięcia
  • spadek działania diuretyków
  • spadek działania beta-adrenolityków i inhibitorów ACE

Farmakologia ŚUM (6 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions