UA10 Flashcards

1
Q

quels elements durant la phase d’absorption peuvnet affecter la reponse a un rx chez un pat donné?

A
  • alimentation
  • interactions medicamenteuses
  • etats physiopatho (maladies)
  • variabilités inter et intra-individuelles
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2
Q

vrai ou faux, la fluctuation de réponse à un med durant la phase d’absorption dépend bcp de la VOIE D’ADMINISTRATION

A

VRAI

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3
Q

def de resorption:

A

processus par lequel medicament passe de son lieu d’application dans la circulation

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4
Q

quelles cracteristiques possede un rx qui a une bonne resorption

A

equilibre entre hydrophilicité et lipophilicité (doit etre sol mais aussi perméable)

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5
Q

différence entre resorption et absorption

A

apparently the same thing

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6
Q

C quoi le Ks?

A

coefficient de partage, aka P
= liposolubilité d’une substance

[] octanol/ [] eau

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7
Q

equations de henderson-hasseback

A

pH = pka + log [A-]/[AH]

ph = pka + log [B]/[BH+]

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8
Q

que signifie un log[A-]/[AH] < 0 ?

A

[A-]/[AH] < 1

donc la forme non-ionisée prime

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9
Q

vrai ou faux: une meilleure hydratation et salification du PA = bonne solubilisation

A

vrai
Les sels ioniques interagissent fortement avec les molécules d’eau, facilitant leur dissociation et leur dispersion dans le solvant.

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10
Q

vrai ou faux: l’absorption d’un rx commence dnas la cavité buccale et l’oesophage

A

faux, rx passe pas assez de temps là (temps de latence trop court)

**exception: voie sublinguale

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11
Q

vrai ou faux: l’Estomac est le meilleur endroit pour la resorption des rx.

A

faux

  • faible surface
  • muqueuse épaisse
  • faible vascularisation
  • pH acide (donc absorption slmt que quelques rx acides faibles)
  • temps de latence moyen
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12
Q

vrai ou faux: l’intestin grêle est le lieu de resorption le plus favorable

A

vrai

duodnum-jejunum:
- surface importante
- ph moins acide (plsu de rx dans leur forme non ionisée)
- bile augmente dissolution des PA lipophiles

iléon:
- surface et longueur++
- good vascularisation
- pH favorable
- TRANSPORTS ACTIFS
- BILE

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13
Q

vrai ou faux: il n’y a pas d’apsorption dan le colon

A

faux
- abs plus lente
**pA dissolution lente, délitement progressif

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14
Q

vrai ou faux: la resorption par al voie rectale est plus lente que par la voie orale

A

faux! plus rapide

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15
Q

vrai ou faux: les rx absorbés par voie rectale évitent le 1er passage hépatique

A

vrai! passent par veines hémorroidales supérieures

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16
Q

comment les facteurs endogènes suivants affectent la variabilité de la reponse d’un rx?

  • vidange gastrique rapide
  • dégradation chimique par l’acidité
  • etats physiopatholgiques (grossesse, diarrhée, malabsorption)
  • vascularisation et debit sanguin
A

1) diminue absorption (dim temps de latence)
2) perte de l’innocuité
3) grossesse peut affecter pH interne, chirurgies affectent surface absorp, diarrhée affecte temps de latence…
4) forte vascularisation = +absorbé

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17
Q

quels facteurs exogènes affectent l’Absorption?

A

alimentation:
- diminue abs en changeant pH et augmentant vidange gastrique
- augmente abs en aug motilité intestinale, débit sang., sécrétion bile

interactions medicamenteuses:
ex:
- quinidine inhibe p-gp intestinales
- IPP suppress acidité

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18
Q

c quoi l’effet de premier passage hepatique

A
  • diminue qté de rx qui atteint circulation
  • metabolisme par organe avec enzymes
  • forme des metabolites actifs ou pas (ex: prodrogues)

**concerne surtout rx orale

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19
Q

quels factuers affecte l’Effet d e1er passage hep?

A
  • maladies du foie
  • mutations cytochromes
  • interactions: inducteurs ou inhibiteurs enzymatiques
  • alimentation
  • tabagisme
  • age
  • grossesse
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20
Q

dans la phase de distribution, quels factuers peuvent affecter la reponse au rx?

A
  • fixation au prot plasma
  • diffusion +/- rapide vers tissus et organes
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21
Q

quelles sont les 4 proteines plasmatiques

A

ALBUMINE
- 50-68% des prot plasm
- prefers acides

AAG
- prefers rx basiques

LIPOPROTÉINES

GAMMAGLOBULINES

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22
Q

vrai ou faux: on dit qu’un rx est FORTEMENT LIÉ si plus de 75% est lié à des proteins plasmatiques

23
Q

qu’arrive-t-il a la concentration en albumine quand on viellit?

A

concentration diminue
=> aug [rx]

24
Q

qu’arrive-t-il a la concentration en albumine chez les femmes enceintes?

A

concentration diminue
=> aug [rx]

25
comment l'insuffisance renale affecte la fixation à l'albumine?
peu causer: - urémie (accumulation de subs toxiques dnas le sang, qui compétitionne avec rx pour lier l'albumine) - protéinurie (albumine dans urine, donc moins dispo dans sang) =>augmente [rx] sang
26
what happens si je donne 2 rx avec meme affinité pour proteines plasmatiques?
interactions medicamenteuses: - [ ] de un des rx va augmenter => risque toxicité
27
exemples de rx a forte liaison:
warfarine, erythromycine, phenytoine
28
c'Est quoi la notion de réservoir?
rx s'ccumule dans le stissus profonds => effet therapeutique persiste apres arret du traitement
29
quels factuers affecte la distribution dun rx dans les tissus?
-taille et lipophilie (si rx passe le smembranes) - liaison au proteines plasmatiques (slmt fraction libre diffuse a travers memb) - irrigation des organes (distribution dépend du déit sanguin)
30
vrai ou faux: la peau, les os et les tissus adipeux sont des organes bien perfusés
faux ex d'organes bien perfusés: foie cerveau rein coeur poumons
31
quelles substances sont limitées par la BHE?
susb hydrophiles passent pas lipophiles oui
32
vrai ou faux: le passage de la BHE est saturable
vrai, car on utilise des transports actifs
33
vrai ou faux: la barriere placentaire est tres selective
non, plupart des subs passent par DIFFUSION SIMPLE **any rx we give to a mom can reach the foetus!!!
34
vrai ou faux: le lait materel laisse passer des rx
vrai
35
quel porucentage du corps humain est composé d'eau
~ 60%
36
vrai ou faux: generalement un rx lipophile a un petit Vd
faux, aurait un grand vd
37
CYP3A4 ET CYP2D6 sont des isoenzymes, what does that mean?
ils catalysent les meme rxns biochimiques, mais ont des structures diff et sont affectés par des factuers différents
38
quels facteurs peuvent causer des changement dans le metabolisme dun rx?
- alimentation, alcool, tabac, jus pamplemousse... - medicaments = inducteurs ou inhibiteurs enymatiques - facteurs génétiques (metaboliseur lent, ultrarapide...) - age, sexe - maladies hepatiques
39
vrai ou faux: l'activité métabolique est plus elevé chez les enfants et personnes âgées
faux, enfant = immaturité enzymatique vieux = diminution du metabolisme
40
vrai ou faux: le metabolisme augmente chez femmes
vrai, plus d'activité du CYP 3A4
41
quelles sont les consequences possibles d'un inducteur enzymatique
plus de metabolisme = - diminue effet therapeutique si metabolite inactif - augmente toxicité si metabolite toxique
42
vrai ou faux: l'alcool et le tabac sont des inducteurs enzymatiques
vrai, donc ils augmente risque de toxicité et formant des metbolites toxiques
43
quelles sont les consequences possibles d'un inhibiteur enzymatique
moins de metabolisme: - accumulation de rx = surdosage, effets indésirable - si prodrogue: diminution de efficacité
44
quelle est la consequence clinique chez un metaboliseur ultrarapide
inefficacité therapeutique
45
quelle est la consequence clinique chez un metaboliseur lent
toxicité (accumulation rx)
46
a quoi sert la bile dans l'excretion des rx
excreter les rx lipophiles => rx goes into intestin, thenhas 2 choices: - elim fécale - reabsorption par cycle entero-hépatique (elimination eventuel, juste plus lent)
47
vrai ou faux: la filtration glomerulaire est un phenomene PASSIF et ne concerne que la fraction LIBRE des rx
vrai
48
vrai ou faux: la secretion tubulaire est un phenomene SATURABLE car elle implique des transporteurs actifs
vrai
49
vrai ou faux: la secretion tubulaire concerne les formes non-ionisées hydrophobes des rx
FAUX, concnerne formes ionisées hydrosolubles (aime eau donc vont dans urine, y arrive grace à transporteurs)
50
vrai ou faux: la secretion tubulaire aide à diminuer la fraction liée des rx
vrai forme hydrophile est libre et secrétée, dim concentration libre, donc dissociation des rx liés
51
vrai ou faux: la reabsorption tubulaire est un phenomene UNIQUEMENT PASSIF
FAUX, peut etre actif
52
vrai ou faux: seule la fraction non ionisée est réabsorbée
vrai, doit pouvoir psser membrane
53
acidification de l'urine favorise elimination des rx acides ou bases faibles?
bases, car la forme BH+ qui ne peut pas traverser memb donc est excretés san reabs
54
alcalinisation de l'urine favorise elimination des rx acides ou bases faibles?
acides, car favorise forme A-, passe pas memb = pas reabs = excreté