UA 6 - Phénomènes de membrane de biotransformation Flashcards
Que utilise un biocatalyseur pour permettre des réactions chimiques ?
Énergie + Cofacteurs
Comment définir un substrat ?
Molécule qui démontre une certaines affinité pour une enzyme & l’enzyme capable de transformer cette molécule par une réaction chimique
Un médicament peut-il être un substrat ?
Seulement si l’enzyme peut INTÉRAGIR avec reagents & les TRANSFORMER en produit
Quels propriétés physicochimiques de la molécule affectent l’intéraction entre le substrat et le site d’action d’un enzyme ?
- lipophilicité (perméabilité membranaire)
- charges
- taille
Quels propriétés structurelles de la molécule affectent l’intéraction entre le substrat et le site d’action d’un enzyme ?
- Conformation dans l’espace
- Stéréosélectivité (R vs S)
Que signifie Km élevé ?
substrat a moins d’affinité pour l’enzyme
Que signifie un V max bas ?
moins de capacité métabolique
Que mesure le paramètre Vmax/Km ?
efficacité du système
Les enzymes peuvent être différents selon l’individu. Énummère 5 raisons.
- Génétique (age, origine ethnique)
- Âge (pédiatrie vs gériatrie)
- Pathophysiologie (maladies)
- Environnement (inhibition ou induction)
Quels sont les particularités du transport paracellulaire ?
- Diffusion entre les cellules
- petits molécules hydrosolubles peu liées aux protéines peuvent traverser ainsi
- jonctions serrées entre cellules composant une barrière tissulaire contrôlent cette voie
Quels sont les indicateurs de perméabilité membranaire ?
- PSA (polar surface area)
- LogP (log du coefficient de perméabilité)
- Taille moléculaire
- Degré de ionisation (pKa et pH)