UA 3 - IV

Question 1

Qu’est la clairance ? Ses unités ?

Answer 1

Le volume de fluide présenté à l’organe
éliminateur (extracteur) efficacement «purifié» du
médicament par unité de temps.

Unité : ml/min

Question 2

Comment interprter la formule suivante :

CL = Q*E

Answer 2

La clairance dépend du flux (sang qui rentre dans l’extracteur) & élimination (éfficacité de l’extracteur)

Question 3

Quelle est l’utilité de calculer la constante d’élimination ke ?

Answer 3

Elle répond à la question suviante : à quelle vitesse le médicament dépérit-il du réservoir sanguin

Question 4

Que représente les variables de cette équation :
ke = CL/V

Answer 4

ke : constante d’élimination (1/h)
CL : Clairance en L/h
V : Volume en L

Question 5

Pourquoi 2 personnes, ayant consommé le même médicament (supposons CL1 = CL2), auraient une ke différente pour l’élimination du médicament ?

Answer 5

ke dépend de CL & V. Même si CL est le même, il se peut que leurs corps n’ont pas le même volume sanguin.

Question 6

Quelle est l’utilité de la formule suivante :

C = C(0)*e^(-kt)

Answer 6

Elle met en relation la constante d’élimination et la cocnentration donc on peut déterminer la cocnentration si on connait le ke (ainsi que le temps)

> les autres sont des constantes

Question 7

C quoi le temps de demi-vie (t1/2) ?

Answer 7

le temps nécessaire pour que la
concentration(et la quantité dans le réservoir) diminuent de moitié

Question 8

cette relation nous permet de trouver quel paramètre ?

ln(2) * V/CL

Answer 8

t1/2
la relation peut aussi être écrit comme suit :
t1/2 = ln(2) * ke

Question 9

C quoi FDR ?

Answer 9

Fraction de la dose restante (A/Dose)

Question 10

Que représente l’aire sous la courbe (AUC) ? Elle dépend de quoi ?

Answer 10

l’exposition totale du médicament. Elle dépend de la concentration sur le temps (C & dt)

Question 11

Pour la formule suivante, comment expliquer que l’AUC est plus grande que la Dose ?

Dose = CL * AUC

Answer 11

La clairance peut être très faible

Question 12

C’est quoi le volume de distribution ?

Answer 12

le volume de distribution, V, est le volume de plasma à la concentration de médicament, C, nécessaire pour représenter la quantité totale de
médicament dans le corps, A. Valeur “fictive”.

Question 13

Le midazolam a un volume de distribution élevé. Ce médicament est-il lipophile ou hydrophile ?

Answer 13

Lipophile : grand V = tendance à se diffuser dans les organes

Question 14

Quels sont des raisons pour lesquels on utiliserait la voie intraveineuse par rapport à d’autres voies ?

Answer 14

Réponses possibles :
- action rapide (situation d’urgence)
- Biodisponibilité maximale
- Vitesse d’entrée du médicament réglable
- Premier passage hépatique évité
- quantité contrôlée

Question 15

Donne les raisons pour lesquels on administre pas toujours les médicaments en IV malgré la biodisponibilité.

Answer 15

• invasive
• matériel nécessaire
• besoin d’un personnel qualifié
• État clinique du malade
• Risques techniques potentiels (infection, extravasion, risque d’atteindre une artère)
• Risques de contamination
• médicament doit être stérile

Question 16

Pourquoi on convertit nos donnés plasmatiques en log pour en faire l’analyse ?

Answer 16

On veut observer si le logarithm est linéaire, ce qui nous permet aussi de calculer la pente correspondante à la constante d’élimination

Question 17

Décrit le model monocompartimental

Answer 17

Modèle assume que les médicaments sont distribués instantanément dans le corps en entier (sang & organes) et que l’élimination se passe immédiatement après injection

Question 18

Dans le model monocompartimental, on définit l’extracteur qui est responsable de la purification du corps. Explique la relation suivante qui en découle :

Taux d’élimination = QCE = Q (C-Cout)

Answer 18

Dans cette équation,
Q = Flux (ml/min)
C = Concentration dans le réservoir
E = Fraction d’élimination du médicament

On remarque donc que l’élimination dépend du débit sanguin qui passe dans l’extracteur, de la concentration du médicament dans le sang ainsi que l’éfficacité de l’extracteur.

Question 19

Décrit la clairance selon cette équation :
CL = Q*E

Answer 19

La clairance dépend du débit sanguin (Q) rentrant dans l’organe filtrant ainsi que l’éfficacité de la purification (E) de l’organe. C’est donc la capacité de l’organisme à éliminer le médicament.

Question 20

Fait la distinction entre la phase de distribution et la phase d’élimination (terminale)

Answer 20

• Distribution : la distribution dans les tissus détermine principalement le déclin rapide de la concentration plasmatique
• Terminale : le déclin de la concentration est maintenant associé uniquement à l’élimination. Graphqiuement linéaire et paramètres k & t1/2 associés.

Question 21

Pourquoi compute ke instead of taux d’élimination ?

Answer 21

C’est plus facile à trouver ke puisque cela représente la pente du graphique logarithmique de la concentration plasmatique

Question 22

FDR varie-t-elle avec le temps ? Pourquoi ou pourquoi pas ?

Answer 22

Oui, car la fraction de dose restante (FDR) dépend de la constante d’élimination et donc de la clairance. Cela insinue qu’avec le temps, on aura moins de médicament dans l’organisem et ainsi FDR va varier.

Question 23

Que représente C*dt graphiquement
où C = concentration plasmatique
dt = petit intervalle de temps ? Wth does it mean ?

Answer 23

C’est l’aire sous la courbe : AUC et elle représente l’exposition totale

Question 24

Pour un graphique de concentration plasmatique d’un médicament vs temps, comment explique-t-on la diminution de concentration durant la phase de distribution

Answer 24

Ce qu’on observe, c’est le mouvement du médicament, quittant la circulation, et non son élimination.

Question 25

Le model monocompartimental fait appel à quel phase du graphique C vs t d’un médicament ?

Answer 25

Phase terminale ou d’élimination

Question 26

En principe, combien de demi-vies d’élimination doivent être écoulées pour que l’on considère que le médicament a été éliminé.

Answer 26

7 demi-vies (UA 1)

Question 27

c quoi fe (fraction excrétée inchangée)

Answer 27

Mesure quantitative de la contribution de l’excrétion rénale à l’élimination globale
du médicament.
** Important pour patients w insuffisance rénale

Question 28

Que signifie une fe de 0,23

Answer 28

fe < 0,3 donc c’est un médicament principalement métabolisé par le foie

Question 29

Comment s’y prendre pour trouver fe si on ne peut pas faire de collecte d’urine ?

Answer 29

Utiliser l’équation suivante :
CLr = fe * CL
Donc, fe = CLr/CL

Question 30

La clairance rénale dépend-t-elle de la concentration plasmatique du médicament ?

Answer 30

NON.