Ua 2 - Les paramètres pharmacocinétiques Flashcards
Qu’est-ce qu’un profil pharmacocinétique
C’est un graphique qui suit l’évolution des concentrations des médicaments en fonction du temps pour un patient.
Comment définit-on la marge thérapeutique sur le profil thérapeutique?
C’est une fenêtre sur l’axe de concentration dont la valeur inférieure signifie la concentration minimale efficace et la concentration plafonne désigne la concentration dorénavant toxique.
Pourquoi la voie IV est-elle la voie de référence en recherche ?
Puisque 100% du médicament se retrouve dans la circulation générale sans résorption première.
Quelle(s) valeur(s) peut prendre le paramètre F (biodisponibiité) pour une administration par voie orale
F ∈ [0-1]
Quelle(s) valeur(s) peut prendre le paramètre F (biodisponibiité) pour une administration par voie IV
F = 1
La biodisponibilité fait appel à quel lettre de l’acronyme LADMER ?
A : Absorption
que signifie le paramètre Vd (ou V), découlant de l’étape “Distribution” du LADMER ?
Le volume de distribution :
quantification théorique de la répartition du médicament dans l’organisme
montre la tendance du médicament à se diffuser dans les tissus
La Clairance (Paramètre PK “Cl”) correspond à quelle étape du LADMER ?
Élimination
Quelle est l’importance du paramètre PK “Cmax” (Concentration maximale)
Éviter toxicité ainsi que s’assurer que la dose produit un effet. En gros, on veut que Cmax se situe dans la marge thérapeutique.
Quelle est l’importance du paramètre PK “AUC” (Aire sous la courbe)
Reflète exposition totale au médicament sur un intervalle de temps (24h ou extrapolée à l’infini)
comment calcule-t-on graphiquement le paramètre PK “ke” (constante d’élimination) ?
Quelle est l’importance du paramètre PK “T1/2” (temps de demi-vie) ?
C’est l’indicateur de la durée de persistance du médicament dans l’organisme.
Explique pourquoi un grand Vd augmenterai le temps de demi-vie d’un médicament par rapport à un autre ?
T1/2 = ln(2)*Vd / Cl
Si Vd est grand, cela allonge la demi-vie (T1/2), car le médicament est “stocké” dans les tissus et revient lentement dans le plasma pour être éliminé.
Explique pourquoi un grand Cl diminuerai le temps de demi-vie d’un médicament par rapport à un autre ?
T1/2 = ln(2)*Vd / Cl
Si Cl est grand, cela racourcit la demi-vie, car le médicament se fait éliminer rapidement par le corps.
Après combien de demi-vies juge-t-on qu’un médicament a été éliminé par le corps ?
À partir de 7 demi-vies
t = 7*T1/2
Une demi-vie de 5h pour un médicament est-elle courte ?
non; demi-vie moyenne.
courte: <4h
moyenne : entre 4h et 12h
longue: >12h
Le t1/2 est aussi important pour estimer le temps mis pour atteindre un plateau d’équilibre. À cmb de demi-vies on atteint cet état ?
5 demi-vies (97% éliminé)
En utilisant la formule suivante, explique comment le temps de demi-vie d’un médicament pourrait changer d’un patient à un autre.
t1/2 = ( ln(2) * V )/CL
t1/2 dépend du volume de distribution et de la clairance rénale.
Ces deux paramètres sont propres aux patients en ce qui concerne les pathophysiologies, l’âge et le poids.
L’insuffisance rénale fait varier cmt le temps de demi-vie ?
L’Insuffisance rénale augmente le temps de demi-vie. Si on élimine moins bien un médicament, bah il va bien se poser dans ton corps
t1/2 = ln(2) * V/CL
Est-il possible de ne pas avoir de données pour une biodisponibilité relative ? Pourquoi ou pourquoi pas ?
F relative non disponible si on a seulement 1 seule forme galénique (non IV pcq F pour IV = 1 par définition)
OU pro-drogue
Comment déterminer si un médicament générique est bioéquivalent ?
On va comparer les AUC des deux médicaments sur un graphique C vs t. Si la différence est inférieure à 20%, on peut le qualifier de bioéquivalent.
