UA 2

Question 1

Concentration maximale

Answer 1

Cmax

Question 2

Temps correspondant à la concentration maximale

Answer 2

Tmax

Question 3

Aire sous la courbe noté AUC (SSC ou ASC)

Answer 3

• Surface délimitée par les axes et la courbe des concentrations en fonction du temps
• Peut être limité à un temps déterminé ou extrapolée jusqu’à l’infini
• Mesure la quantité de substance circulante
• mg.h/ml

Question 4

Constante d’élimination

Answer 4

Ke
Pente sur la partie terminale de la courbe

Question 5

Demi-vie T1/2

Answer 5

• Temps nécessaire pour que la concentration diminue de moitié
• Indicateur de la durée de persistance du médicament dans l’organisme
• Permet d’évaluer le temps qu’il faut pour qu’un médicament soit éliminé de l’organisme (7 demi-vie)
• Sert à déterminer le rythme de prise
• Permet d’estimer le temps mis pour atteindre un plateau d’équilibre lors de l’administration répétée de dose (5 demi-vie)

Question 6

effet modification demi-vie

Answer 6

Conséquences directes sur:
- le délai d’obtention de l’état d’équilibre
- l’intervalle d’administration entre deux prises
- le temps nécessaire à l’élimination totale du médicament

Question 7

Effet insuffisance rénale sur demi-vie

Answer 7

plus longue

Question 8

C’est quoi la biodisponibilité

Answer 8

Fraction du médicaments qui après administration orale atteint la circulation générale

Question 9

Biodisponibilité relative

Answer 9

La forme de référence est administrée par une autre voie que la voie intra-veineuse
* Cette forme de référence peut être administrée par la même voie que la forme à tester:
- autre forme galénique
- autre formulation d’une forme commercialisée (génériques)

Question 10

Étude bioéquivalence

Answer 10

min 12 personnes
2 groupes et deux phase
phase 1: gr1 = générique, gr2 = originale
phase 2: gr1 = originale, gr 2 générique

Question 11

À quoi sert l’étude bioéquivalence

Answer 11

Voire les différence intra-individuelle

Question 12

Pro-droques

Answer 12

Les pro-drogues (précurseurs de médicaments) ont une biodisponibilité nulle ou très faible puisqu’ils ne sont pas retrouvés dans la circulation générale (transformation rapide en molécules responsables de l’activité)

Question 13

Remarques sur le volume de distribution rendu diapo 29.

Answer 13

• La valeur obtenue par ce calcul est en fait le volume atteint en supposant une répartition homogène de la molécule dans un volume (cad la concentration de médicament serait partout identique à celle dans le plasma)
• Si une substance est fortement fixée au niveau tissulaire, la concentration plasmatique sera faible et le volume de distribution sera grand et réciproquement.

Question 14

C’est quoi la clairance pour un organe

Answer 14

CL = Débit sanguin (Q) x Coefficient d’extraction de l’organe

Question 15

Par rapport à l’extraction, comment classe-t-on les médicaments

Answer 15

• Fortement extrait si E>0,7
  -moyennement extraits quand 0,3<E<0,7
• Faiblement extrait quand E<0,3

Question 16

Pourquoi la clairance hépatique est difficile à quantifier?

Answer 16

elle nécessite de réaliser des prélèvements biliaires, la clairance intrinsèque est difficile à mesurer …

Question 17

Comment peut-on déduire la clairance hépatique

Answer 17

Clairance totale = Clairance rénale + clairance non rénale (= hépatique notamment)

Question 18

Quels sont les intérêt de la clairance pour la prescription

Answer 18

• Déterminer les conséquences d’un défaut d’élimination affectant une voie particulière
• La nature des mécanismes mis en jeu permet d’anticiper les conséquences d’altérations physio-pathologiques chez le patient
• Des indices physiologiques peuvent être utilisés pour adopter la posologie s’ils sont reliés à la clairance du médicament.