Transporteurs Des Médicaments

Question 1

Quelle est la définition de l’absorption ?

Answer 1

Ensemble des phénomènes intervenant dans le transfert du PA depuis son site d’administration jusqu’à la circulation générale.

Question 2

Quelles type d’administration d’utiliser pas l’absorption?

Answer 2

IV, intra-artérielle et intra-cardiaque

Question 3

De quoi est composée la membrane cellulaire?

Answer 3

Lipides, protéine et carbohydrates

Question 4

De quoi se compose la bicouche de phospholipides de la membrane cellulaire?

Answer 4

Acides gras: groupes non polaires vers l’intérieur
Glycérol : groupes polaires vers l’extérieur

Question 5

Quelles sont les caractéristiques de la diffusion passive?

Answer 5

• Permet le passage des molécules liposolubles, non ionisées
• Transfert dans le sens du gradient de concentration
• Ne consomme pas d’énergie
• Non saturable
• Cinétique d’ordre 1
• Non spécifique
• Pas de compétition
• Mécanisme de transfert de la plupart des médicaments.

Question 6

Quelles sont les caractéristiques de la diffusion facilité?

Answer 6

• Nécessite un transporteur (protéine membranaire)
• Transfert dans le sens du gradient de concentration
• Ne consomme pas d’énergie
• Spécifique
• Saturable
• Cinétique d’ordre 0
• Compétition possible vis-à-vis des transporteurs

Question 7

Quelles sont les caractéristiques du transport actif?

Answer 7

• Concerne des molécules de structure similaire à des molécules indispensables pour l’organisme empreignant ce système de transport (acides aminés, vitamines).
• Nécessite un transporteur (protéine membranaire).
• Transfert contre le gradient de concentration.
• Nécessite de l’énergie
• Spécifique
• Saturable
• Cinétique d’ordre 0
• Compétition possible vis-à-vis des transporteurs

Question 8

Quelles sont les deux types de transport actif?

Answer 8

• Transport actif primaire : couple la réaction de l’hydrolyse de l’ATP avec le transport de molécules contre leur gradient de concentration
• Transport actif secondaire : Couple une réaction de diffusion facilitée d’une molécule ce qui libère de l’énergie avec le transport d’une seconde molécule contre son gradient de concentration qui nécessite de l’énergie. Peut être symport (dans le même sens) ou antiport (dans le sens opposé)

Question 9

Quelles sont les caractéristiques de la filtration?

Answer 9

-Concerne l’eau et les molécules hydrosolubles de faibles PM
-Se fait à travers des ports aqueux de la membrane cellulaire

Question 10

Quelle est la différence entre la phagocytose et la pinocytose?

Answer 10

Phagocytose = transport de particules solides
Pinocytose = transport de gouttelette liquide

Question 11

Quelles sont les propriétés physico-chimiques impliquées dans l’absorption des médicaments ?

Answer 11

Solubilité, ionisation et taille de la molécule

Question 12

Qu’est-ce qui nous donne la lipophilie?

Answer 12

Coefficient de partage Kp huile/eau

Question 13

Que signifie un grand Kp? Un petit Kp?

Answer 13

• Kp grand Liposolubilité élevée Diffusion passive rapide à travers la membrane lipidique
• Kp petit Hydrosolubilité élevée Diffusion passive réduite à travers la membrane lipidique

Question 14

De quoi dépend le Kp?

Answer 14

Le pH du milieu

Question 15

La solubilité d’un médicament déterminer 2 choses. C’est quoi?

Answer 15

Détermine le profil de dissolution (libération du PA) et d’absorption du PA

Question 16

Quel est le meilleur profil d’absorption d’un médicament ?

Answer 16

Médicament liposoluble pour pouvoir traverser les membranes lipidiques, mais ayant une certaine hydrosolubilité pour se dissoudre dans le contenu aqueux du tube digestif et pour traverser le film qui recouvre la membrane cellulaire

Question 17

Quelle forme d’ionisation traverse la membrane?

Answer 17

La forme non ionisée

Question 18

De quoi dépend le degré d’ionisation?

Answer 18

Du pKa de la molécule et du pH du milieu dans lequel elle se trouve

Question 19

Qu’est ce que le pKa?

Answer 19

Correspond au pH pour lequel un acide se présente à 50% sous forme non ionisée et 50% sous forme ionisée. Plus le pKa est petit, plus l’acide est fort

Question 20

Dans quel milieu l’absorption d’un acide faible est-il favorable?

Answer 20

Acide faible s’ionise plus en milieu alcalin ce qui limite son passage transmembranaire. L’absorption d’un acide faible est favorable en milieu acide (estomac)

Question 21

Dans quel milieu l’absorption d’une base faible est-elle favorable?

Answer 21

Base faible s’ionise plus en milieu acide ce qui limite son passage transmembranaire
L’absorption d’une base faible est favorable en milieu alcalin (intestin)

Question 22

Quelles sont les deux classes de transporteurs des médicaments?

Answer 22

Transporteurs d’efflux et transporteurs d’influx

Question 23

Quelles sont les deux classes de transporteurs des médicaments?

Answer 23

Transporteurs d’efflux et transporteurs d’infflux

Question 24

Quels sont les deux superfamilles des transporteurs?

Answer 24

ABC et SLC

Question 25

Quelles sont les caractéristiques des transporteurs ABC?

Answer 25

• ATP-Binding Cassette Proteins
• Utilisent l’ATP comme source d’énergie (transport
actif primaire)
• Surtout des transporteurs d’efflux
• 7 sous-familles (ABCA à ABCG)

Question 26

Quelles sont les caractéristiques des transporteurs SLC?

Answer 26

• Solute Carrier Proteins
• Catalysent le transport en utilisant un gradient
électrochimique (transport actif secondaire)
• Surtout des transporteurs d’influx
• 43 familles

Question 27

LA diffusion passive permet le passage de quel type de molécules?

Answer 27

Molécules liposolubles, non ionisée

Question 28

Quel type de molécules utilise le transport actif?

Answer 28

Molécules de structures similaire à des molécules indispensables pour l’organisme, comme les acides aminés et les vitamines

Question 29

Le transporte actif secondaire utilise quoi au lieu de l’ATP comme énergie?

Answer 29

Différence de potentiel électrochimique

Question 30

Quels groupement fonctionnelle augmente la valeur de Kp?

Answer 30

Alkyles, phényles, S et halogènes

Question 31

Quels groupements fonctionnels peuvent diminuer la valeur de Kp?

Answer 31

Hydroxydes, les acides, les ester et les ammonium quaternaire