Transporteurs Des Médicaments Flashcards
Quelle est la définition de l’absorption ?
Ensemble des phénomènes intervenant dans le transfert du PA depuis son site d’administration jusqu’à la circulation générale.
Quelles type d’administration d’utiliser pas l’absorption?
IV, intra-artérielle et intra-cardiaque
De quoi est composée la membrane cellulaire?
Lipides, protéine et carbohydrates
De quoi se compose la bicouche de phospholipides de la membrane cellulaire?
Acides gras: groupes non polaires vers l’intérieur
Glycérol : groupes polaires vers l’extérieur
Quelles sont les caractéristiques de la diffusion passive?
- Permet le passage des molécules liposolubles, non ionisées
- Transfert dans le sens du gradient de concentration
- Ne consomme pas d’énergie
- Non saturable
- Cinétique d’ordre 1
- Non spécifique
- Pas de compétition
- Mécanisme de transfert de la plupart des médicaments.
Quelles sont les caractéristiques de la diffusion facilité?
- Nécessite un transporteur (protéine membranaire)
- Transfert dans le sens du gradient de concentration
- Ne consomme pas d’énergie
- Spécifique
- Saturable
- Cinétique d’ordre 0
- Compétition possible vis-à-vis des transporteurs
Quelles sont les caractéristiques du transport actif?
- Concerne des molécules de structure similaire à des molécules indispensables pour l’organisme empreignant ce système de transport (acides aminés, vitamines).
- Nécessite un transporteur (protéine membranaire).
- Transfert contre le gradient de concentration.
- Nécessite de l’énergie
- Spécifique
- Saturable
- Cinétique d’ordre 0
- Compétition possible vis-à-vis des transporteurs
Quelles sont les deux types de transport actif?
- Transport actif primaire : couple la réaction de l’hydrolyse de l’ATP avec le transport de molécules contre leur gradient de concentration
- Transport actif secondaire : Couple une réaction de diffusion facilitée d’une molécule ce qui libère de l’énergie avec le transport d’une seconde molécule contre son gradient de concentration qui nécessite de l’énergie. Peut être symport (dans le même sens) ou antiport (dans le sens opposé)
Quelles sont les caractéristiques de la filtration?
-Concerne l’eau et les molécules hydrosolubles de faibles PM
-Se fait à travers des ports aqueux de la membrane cellulaire
Quelle est la différence entre la phagocytose et la pinocytose?
Phagocytose = transport de particules solides
Pinocytose = transport de gouttelette liquide
Quelles sont les propriétés physico-chimiques impliquées dans l’absorption des médicaments ?
Solubilité, ionisation et taille de la molécule
Qu’est-ce qui nous donne la lipophilie?
Coefficient de partage Kp huile/eau
Que signifie un grand Kp? Un petit Kp?
- Kp grand Liposolubilité élevée Diffusion passive rapide à travers la membrane lipidique
- Kp petit Hydrosolubilité élevée Diffusion passive réduite à travers la membrane lipidique
De quoi dépend le Kp?
Le pH du milieu
La solubilité d’un médicament déterminer 2 choses. C’est quoi?
Détermine le profil de dissolution (libération du PA) et d’absorption du PA
Quel est le meilleur profil d’absorption d’un médicament ?
Médicament liposoluble pour pouvoir traverser les membranes lipidiques, mais ayant une certaine hydrosolubilité pour se dissoudre dans le contenu aqueux du tube digestif et pour traverser le film qui recouvre la membrane cellulaire
Quelle forme d’ionisation traverse la membrane?
La forme non ionisée
De quoi dépend le degré d’ionisation?
Du pKa de la molécule et du pH du milieu dans lequel elle se trouve
Qu’est ce que le pKa?
Correspond au pH pour lequel un acide se présente à 50% sous forme non ionisée et 50% sous forme ionisée. Plus le pKa est petit, plus l’acide est fort
Dans quel milieu l’absorption d’un acide faible est-il favorable?
Acide faible s’ionise plus en milieu alcalin ce qui limite son passage transmembranaire. L’absorption d’un acide faible est favorable en milieu acide (estomac)
Dans quel milieu l’absorption d’une base faible est-elle favorable?
Base faible s’ionise plus en milieu acide ce qui limite son passage transmembranaire
L’absorption d’une base faible est favorable en milieu alcalin (intestin)
Quelles sont les deux classes de transporteurs des médicaments?
Transporteurs d’efflux et transporteurs d’influx
Quelles sont les deux classes de transporteurs des médicaments?
Transporteurs d’efflux et transporteurs d’infflux
Quels sont les deux superfamilles des transporteurs?
ABC et SLC
Quelles sont les caractéristiques des transporteurs ABC?
• ATP-Binding Cassette Proteins
• Utilisent l’ATP comme source d’énergie (transport
actif primaire)
• Surtout des transporteurs d’efflux
• 7 sous-familles (ABCA à ABCG)
Quelles sont les caractéristiques des transporteurs SLC?
• Solute Carrier Proteins
• Catalysent le transport en utilisant un gradient
électrochimique (transport actif secondaire)
• Surtout des transporteurs d’influx
• 43 familles
LA diffusion passive permet le passage de quel type de molécules?
Molécules liposolubles, non ionisée
Quel type de molécules utilise le transport actif?
Molécules de structures similaire à des molécules indispensables pour l’organisme, comme les acides aminés et les vitamines
Le transporte actif secondaire utilise quoi au lieu de l’ATP comme énergie?
Différence de potentiel électrochimique
Quels groupement fonctionnelle augmente la valeur de Kp?
Alkyles, phényles, S et halogènes
Quels groupements fonctionnels peuvent diminuer la valeur de Kp?
Hydroxydes, les acides, les ester et les ammonium quaternaire
