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Antinéoplasiques 1 > thérapies antihormonales > Flashcards

thérapies antihormonales Flashcards

1
Q

Nomme moi les 8 classes de rx en thérapies antihormonales.

A 
antioestrogene
SERM
inhibiteurs de l'aromatse
Agoniste de LHRH
Antagoniste de LHRH
Progesttif
Antiandrogenes
Inhibiteurs de la biosynthese des androgenes
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Q

Quel est le seul rx antioestrogene ?

Mécanisme d’action ?

A

fulvestrant

antagoniste des récepteurs ER (estrogéniques) et stimule leur dégradation.

bref: Dégrader les récepteurs des Estrogene
Les bloque ET cause une downrégulation !

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Q

Comment s’administre le fulvestrant ?

A

par voie intramusculaire

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4
Q

Quels sont les EI du fulvestrant ?

A

effet anti-oestrogene. Donc ei ressemble a la ménopause!

bouffées de chaleur,
nausées, céphalées

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5
Q

Qu’est-ce que SERM ?

avantage ?

A

modulateur sélectif des récepteur oestrogéniques

but: avoit activité oestrogénique sélective en regard des tissus

agoniste a/n des os, cerveau, systeme cardiovasculaire

antagoniste au niveau du sein (anti-cancéreux)

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6
Q

Quel est le seul rx SERM ?

A

tamoxifene

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7
Q

Ei fréquents du tamoxifene (Nolvadex) ?

A

bouffées vasomotrices, sécheresses vaginale, nausée

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8
Q

EI graves du tamoxifene dus a son effet agoniste ?

quoi surveiller/quand référer au medecin ?

A

cancer de l’endometre : saignements vaginaux anormaux

accidents trhomboembolique : si douleur au mollet, oedeme unilatérale, chaleur , rougeur ou si douleur htoracique, dyspnée

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9
Q

Interactions médicamenteuse avec le tamoxifene ?

A

tamoxifene est un promédicament qui nécessite une activation métabolique par le CYP 2D6.

les inhibiteurs du 2D6 peuvent donc nuire a l’efficacité.

ISRS (paroxetine, fluoxetine..)

warfarine : surveiller étroitemen INR

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10
Q

Mécanisme d’action des inhibiteurs de l’aromatase ?

chez qui on peut le donner seulement ?

A

inhibent la conversion périphériques des androgenes en estrogenes

CHE LES FEMMES POST-MÉNOPAUSÉ
pré ménopausé : oestrogène former par Ovaire
post ménopausé : oestrogène former en périphérie par aromatase

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11
Q

inhibiteurs de l’aromatase

À l’opposé de l’_________ (1) et du létrozole (Femara), _________ (2) se lie de manière
covalente et de manière irréversible à l’aromatase.

impact clinique ?

A
  1. anastrozole
  2. exémestane (Aromasin)

cliniquement: considérés équivalents

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12
Q

L’indication officielle des inhibiteurs de l’aromatase est pour le tx du cncer du sein seulement chez qui ?

A

femmes postménopausées

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13
Q

Quels sont les EI des inhibiteurs de l’Aromatse ?

A

bouffes de chaleur, sécheresse vaginale, athralgie/myalgie, perte osseuse/fracture ostéoporoique

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14
Q

Les inhibiteurs de l’aromatase cause moins d’évnements thromboemboliques et de cancer de l’endometre que le tamoxifene. VF

A

vrai

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15
Q

Le tmoxifene ainsi que les inhibiteurs de l’aromatase ont comme EI la perte osseusse. VF

A

faux!!!

tamoxifene= non car agoniste a/n de l’os

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16
Q

Interactions avec les inhibiteurs de l’aromatase ?

A

jus de pamplemousse (augmente concentration de l’inhibiteur)

tamoxifene-anastrozole: réduction des concentrations de l’anastrazole donc ne pas associer

17
Q

Dis moi la différence clinique entre une administration pulsé vs continue d’agonistes de LHRH.

A

pulsée: augmente libérationd et FSH et LH

continue: désensibilisation des récepteurs (par rétrocontrole a/n de l’hypophyse): effet inhibiteur

18
Q

Quels sont les 6 rx agonistes de LHRH ?

A 
leuprolide (Lupron)
Leuprorelin (Eligard)
Goserelin (Zoladex)
Busereline (Suprefact)
Triptoreline (Trelstar)

P.S: exist des forme LA ou depot: administration plus espacées

19
Q

les agonistes LHRH, chez la femme, peuvent seulement etre utilisé en post-ménopause. VF

A

fauuuxxx

en pré ou péri ménopause.

sa sert a rien de bloquer l’Axe si post ménopausé, car ovaire en produise déja pu !

20
Q

Effets indésirables des gonistes de LHRH ?

A

bouffées de chaleur, diminution de libido

ugmentation douleur osseuse si métastate osseuse (à l’introduction de l’agent en raison du flare up)

21
Q

les agonistes de LHRH sont a faire attention avec les rx qui allongent l’intervale QT car risque augmenté VF

A

vrai

22
Q

Différence entre les antagonistes et les agonistes du LHRH ?

MA des antagoniste LHRH ?

A

pas de flare-up au début.

MA: antagoniste sélectif du récepteur de l LHRH qui se fixe au récepteurs hypophysaires.

23
Q

Quel est le seul rx antagoniste LHRH ?

A

degarelix (Firmagon)

24
Q

EI des antagoniste de LHRH ?

A

réactions au site d’injection
Bouffées vasomotrices
Augmentation de poids

25
Q

Mécanisme d’action du progestatif ?

A

Il possède peu ou pas d’effet oestrogénique, androgénique ou

adrénocorticoïde mais il compétitionne avec les récepteurs aux androgenes et aux glucocorticoides.

26
Q

Quel est le rx progestatif ?

A

Mégestrol (Mégace)

27
Q

Quels sont les indications non-oncoloique de Mégestrol et pourquoi.

A

anorexie, cachexie, perte de poids: car stimule énormément l’appétit.

28
Q

EI du mégestrol ?

A

gain de poids
stimulation apétit
supression surrénalienne
rétention hydrosodée

29
Q

Quel est le mécanisme d’action des antiandrogenes ?

A

bloquent la fixation de la testostérone et de la DHT au niveau des récepteurs
androgéniques des cellules cancéreuses

30
Q

Quels sont les 5 antiandrogenes ?

A

flutamide (Euflex)
Nilutamide (Anandron)
Bicalutamide (Casodex)
Cyprotérone (Androcur)

suuper-antiandrogene: Enzalutamide (Xtandi)

31
Q

Effets indésirables du flutamide (Euflex) ?

A

Perturbation des enzymes hépatiques (faire suivi

régulièrement), Diarrhée (12-26%), Hépatotoxicité (rare)

32
Q

Effets indésirables du Nilutamide (Anandron)

A

Effet antabuse (chez 5% des patients, Trouble
d’adaptation à l’obscurité (chez 25% des patients),
Diarrhée (2%)

33
Q

le bicalutamide (Casodex) possede moins d’ei que les autres antiandrogene. VF

A

vrai

diarrhée : 2-12 %, comparée a flutamide : 12-26%

34
Q

Ei de l’enzalutamide (Xtandi) ?

A
  • Maux de tête (>10%)
  • Bouffées de chaleur (20%)
  • Convulsions (1%)
  • Troubles de mémoire
  • Hallucinations (1,6%)
35
Q

Quel antiandrogene possede bcp d’interactions rx ?

A

enzalutamide (Xtandi) le super antiandrogene

Inducteur puissant du CYP3A4 et un inducteur modéré du CYP2C9
et du CYP2C19
§ Métabolisé par le CYP2C8. Si prise d’un inhibiteur puissant du CYP
2C8 (Gemfibrozil, TMP, Glitazones, etc) , réduire la dose
d’Enzalutamide de 50%

36
Q

Mécanisme d’action de l’inhibiteur de la biosynthese des androgenes ?

A

Inhibiteur irréversible du CYP

17A1

37
Q

Quel est le seul rx inhibiteur biosynthese androgene ?

A

Abiratérone (Zytiga)

38
Q

Quels sont les EI de l’abiratérone (Zytiga) ?

A

§ Hypokalémia (suivie a/n des électrolytes)
§ hypertension,
§ rétention liquidienne
§ fatigue

39
Q

Interactions médicamenteuse avec l’abiratérone ?

A

Abiratérone est un puissant inhibiteur du CYP 1A2 et CYP 2D6 et un
inhibiteur modéré du CYP 2C9, CYP 2C19 et CYP 3A4/5.
DM : Abiratérone peut augmenter les concentrations sériques du DM
Il est un substrat du CYP 3A4. Les puissants inhibiteurs ou
inducteurs du CYP 3A4 peuvent potentiellement augmenter ou réduire
les concentrations de l’Abiratérone

Antinéoplasiques 1 (10 decks)

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