Les agents alkylants Flashcards
Qui suis-je ?
une combinaisn d’un agent alkylant et d’un estrogene
estramustine (Emcyt)
dérivé moutardes azotés
Quel est le mécanisme d’action du cyclophosphamide (Procytox) et de l’ifosfamide (ifex)
pro rx: Métabolisation par CYP450, puis formation de Acroléine, puis formation de Aziridium
Autre que Estramustine et les phosphamides, nomme moi 2 dérivés moutardes azotés et leur mécanisme d’action.
chlorambucil (Leukeran)
et
Melphalan (Alkeran)
Bis-alkylation, formation de l’aziridum, puis hydrolyse
Quels sont les EI particuliers a l’estramucine (Emcyt) ?
Reliés à l’estrogene :
- Gynecomastie (75%)
- Impuissance
- Oedeme
- Évenement thromboemboliques, infarctus
Quels sont les EI particuliers a Chlorambucil (Leukeran) et Melphalan (Alkeran) ?
myelosuppression retardée
chlorambucil: éruptions cutanées
autres normaux= nausées-vomissements, diarrhée, stomatite
Quels sont les EI particuliers a la cyclosphosphamide et ifosfamide ?
ACROLENE= irrite la vessie et peut faire des cystites hemorragiques. On donne du MESNA aux patients pour limiter cet EI car se lie a l’acroléine et permet de l’éliminer.
Autre EI :
- ALOÉCIE importante
- SIADH
- Alopécie (cyclo)
autre normaux: myelosuppression, nausées-vomissement, diarrhée-stomatite
Quels dérivés moutardes azotés possede une interaction avec le calcium ?
estramustine
Quel conseil doit-on faire avec le procytox afin de réduire les cystites hemorragique ?
Quels sont les interactions avec les phosphamides ?
Prendre AM afin de favorise rbonne hydratation et réduire risque cystite hemorragique.
-Pro-rx, donc interacions avec inducteurs et inhibiteurs CYP450
Quels est le mécanisme d’action des nitrosourées ?
Carbocation qui réagit avec les nucléophiles de l’ADN et permet l’alkylation.
Quels sont les 4 rx de la famille des nitrosourées ?
carmustine (Bicnu)
Lomustine (CCNU)
Sémustine (Méthyl-CCNU)
Streptozotocin (Zanozar)
Le quels des nitrosourées possede la myélosuppression la plus retardée ?
lomustine
récupération = 42 jours, donc administration se font aux 4-8 semaines
Autre que la myelosuppression, quel EIs possede la lomustine de particulier ?
nausées-vomissements rapides (45 min a 6h apres dose orale)
et fibrose pulmonaire (rare)
Quel est la famille du busulfan (Myléran) ?
Quel est sont EI prticulier ?
Alkyle sulfonate ?
Myelosuppression retardée
Quels sont les interactions a retenir avec le busulfan ?
- acétaminophene : peut réduire l’élimination du Busulfan
- Jus pamplemousse: augmente concentrations de Busulfan (à éviter)
Quel est la famille du ThioTEPA ainsi que son mécanisme d’action ?
Éthylenimine
S’ionise au pH physiologique et crée l’aziridinium, puis alkylation de l’ADN
Quels sont les 2 rx de la famille Triazene ?
Cacarbazine (Dtic)
Témozolamide (Temodal)
Ei particulier avec le temodal ?
Myélosuppression (neutropénie, trhombocytopénie) --> Prophylaxie de PPI avec Bactrim DS Nausées (41%) et vomissements (34 %) Alopécie Constipation Élévation des enzymes hepatique
Par rpport a la prise (poso) des triazenes, qu’est-il important de savoir ?
Ne jamais donner en continue. Pause de 23 jours nécessaire
Les anlogues du platine (Cisplatine et carboplatine) possede quel mécanisme d’action ?
Se fixe sélectivement sur les bases puriques de l’ADN (A ou G), puis Induit une variation de la conformation locale du double brin d’ADN
La procarbazine (Matulane) possede quels EIs prticulier ?
infertilité (peut etre réversible ou irréversible)
rash (>10%)
autres normaux: myelosuppression, nausées, stomatite
Interaction médicamenteuse avec le procarbazine (matulane) ?
alcool: effet antabusel éviter consommation alcool pendant le tx et pendant 1 semaine apres tx.
Les analogues du platine possede quels EI caractéristiques ?
myélosupression neurotoxicité nausées et vomissement graves néphrotoxicité ototoxicité
Quels sont les interactions avec cisplatin ?
étoposide: amélioration de la survie dans le cancer du poumon lorsque cisplatin est donné avant l’étoposide
Interaction avec carboplatine ?
augmente effet de la warfarine et diminue concentration phénytoine
