Inhibiteurs des topoisomérases 1 et 2

Question 1

Quelles sont les 4 classes des inhibiteurs des topoisomérases ?

Answer 1

anthracyclines
Epipodophyllotoxines
Anthracene
Camptothécines

Question 2

Mécanisme d’Action des inhibiteur topoisomérase ?

Answer 2

ADN topoisomérases sont des enzymes importante dans la division et duplication de l’ADN

il y a donc inhibition de la réplication de l’ADN

Question 3

Qui suis-je ?

antibiotiques antitumoraux à 4 cycles lié a un sucre déoxyaminé

Answer 3

anthracyclines

Question 4

L’etoposide est dans quelle classe des inhibiteurs des topoisomérase ?

Answer 4

epipodophyllotoxines

Question 5

Quels sont les 5 molécules anthracyclines ?

Answer 5

Daunorubicine (Cérubidine)

Doxorubicine (Adriamycine)

Épirubicine (Pharmorubicine)

Idarubicine (Idamycine)

Valrubicine (Valstar)

aucun ne se prend per os

Question 6

Quels est le mécanisme d’action plus précis des anthracyclines ?

Answer 6

Mécanisme d’action
Ils entraînent la génération de radicaux libres endommageant la membrane cellulaire et causant des dommages à l’ADN.

Ils inhibent la réplication de l’ADN en s’intercalant dans celle-ci et en inhibant la topoisomérase II, enzyme impliqué dans la et la réplication de l’ADN.

Ils ne sont pas spécifiques à une phase du cycle
cellulaire

Question 7

Interaction possible avec tous les anthracyclines ?

Answer 7

Interaction possible avec antioxydants. Éviter la prise
d’antioxydant durant chimiothérapie comprenant une
anthracycline.

Question 8

Quels sont les EI des anthracyclines fréquents/particuliers ainsi que les spécifiques?

Answer 8

particuliers:
- Vesicant (si se retrouve a l’extérieur de la veine, peut aller jusqua nécrose du tissu, donc toujours a l’intériur de la veine)
- Coloration des urines rouge-orane (seulement 1 a 2 mictions apres, tandis que la cystite hemorragique= urine toujours rouge (meme 3 jours apres)

spécifiques:

• Cardiotoxicité (moins fréquente avec la doxorubicine liposomale) il y a des doses maximales a vie
• Syndrome d’érytheme palmo-plantaire (doxuribicine liposomale)

Question 9

Mécanisme d’action des épidophyllotoxines ?

Answer 9

Ils forment un complexe tertiaire avec la Topoisomérase II
et ADN. Ce complexe entraîne un bris du double brin
d’ADN. Normalement, la Topoisomérase II assure la
relaxation de l’hélice d’ADN au cours de sa synthèse,
de sa traduction en ARN ou de sa réparation.

Question 10

Nomme moi les 2 molécules de la classe des epipodo….

Answer 10

etoposide (vepesid)
et
teniposide (vumon)

Question 11

Quels sont les Ei particulier du etoposide ?

Answer 11

altération du gout

Question 12

Par rapport a l’étoposide, qu’a-t-il de particulier par rapport a la posologie ?

Answer 12

les doses quotidiennes >200mg doivent etre fractionnées en 2 brises BID car dépassé cette dose, il n’y a pas un maximum d’absorption.

Question 13

Interaction avec l’étoposide ?

Answer 13

jus de pamplemousse : éviter 48h avant et le jour de la prise.

Question 14

Effets indésirables particuliers des anthracenes ?

Answer 14

coloration des urines verte!

vesicant
cardiotoxicité

Question 15

Quel est le seul rx anthracene ?

Answer 15

mitoxantrone (Novantrone)

Question 16

Quelles sont les 2 molcéules camptothécines ?

Answer 16

Irinotécan (Camptosar)

Topotécan (Hycamtin)

Question 17

Quels et le ei particulier avec les camptothécines ?

Answer 17

diarrhée aigues et tardives (irinotécan)

topotécan= myelosuppression

Question 18

epipodophyllotoxines, quel ei se passe-t-il si administration IV rapide ?

Answer 18

hypotension