Tema 5 Flashcards
Smärtsignalering
Efter att receptorerna i nervändernas signaler vidare till dorsala hornet (ryggmärgen) för att sen kopplas vidare till talamaus som signalerar till cortex och vi får en känsla
Nedåtgående smärthämmande banor
Startar i cortex + talamus. Via hypotalamus till hjärnstammen, PAG där de projicerar vidare till NRM. När PAG stimuleras hämmar det smärtsamma stimuli. Vidare skickas hämmande signaler till dorsala hornet i ryggmärg, där serotonin + noradrenalin spelar stor roll
Vad händer när vi disinhiberar nedåt banor
Opioider binder till sina receptorer och blockerar frisättningen av GABA (en hämmande signalsubstans) Eftersom GABA hämmar neuronens aktivitet, leder blockeringen av GABA till att det hämmande systemet försvagas. Detta resulterar i ökad neuronal aktivitet och en förstärkt effekt av de nedåtgående banorna, vilket kan ge smärtlindring och andra effekter.
Morfin
20-50% når kretsloppet. Metaboliseras via konjugeringsrekation då får vi metabolitenn: M6G som kan bidra till effekt mer än morfin och har ett enterhepatisk kretslopp.
Kodein
prodrug som blir morfi genom CYP2D6. Vissa personer kan vara ultrasnabba metabolerare som effektivt omvandlar det medan andra knappt gör det så det blir en dålig analgetisk effekt och därför så rek. ej.
Upptagsblockerare
EX. amitriptylin, venlafaxin, duloxetin
Från NRM och locus signaleras det med serotonin och noradrenalin till ryggmärgen. Om man förstärker denna får man en smärtlindrande effekt.
Tramadol
Både opoid och återupptagshämmare. Metaboiseras av CYP2D6 vilket ger metabolit som är mer aktiv än själva tram, den är mer aktiv på My-receptor.
Tramadol fördel vs nackdel
F: vid equi analgetisk dos får vi mindre uttalad andningsdeppression
N: kramper + hypoglykemi, många interaktioner, ej lämpligt för äldre + missbruk
Antiepileptika
Gabapentin och pregabalin för epilepsi. Gaba-analoger som hämmar främst N- och T-spänningskänsliga Ca+ kanaler.
Kategori B gravid
Verkningmekanism GABA-analoger
depolarisering vid Ca+ kanalen, när de binder uteblir eller minska Ca+ insläppet vilket leder till mindre kraftigt svar. Detta leder till hämmad frisättning av algogener och transmittor frisättning. Minskad glutmatfrisättning ex. transmittor eller substans P.
Karbamazepin
antiepiletikum.
Spänningskänsliga Na+-kanaler påverkas. Vid nervskador som blir neuropatiska uppregleras ett antal av NAV 18, ffa vid behandling av trigeminusneuralgi
Kategori D gravid
Olika typer av smärt-ursprung
Nociceptiv: från skadan till CNS
Neuropatisk: nervskda som ger upphov till smärta ex. på perifer kan vara virus medan central kan va stroke/MS
Psykogen: psykos/depression
Idiopatisk
Endogena ligander
Betaendorfiner främst på My och Delta
Dynorfiner främst på Kappa
Nociceptin bara på NOP
Exogena ligander
Morfin främst på MY
Fentanyl främst på MY
Naloxon främst på MY och kappa
Opoid effekterna
analgesi: minskad smärtkänsligheten
andningsdepression: mindre känslighet frö stigande partialtryck av CO2 i blod
Hämmar GI-mobilitet, mios, eufori
Vilka är de vanligaste inhalationsanastetika
fluraner: grupp anastetika som indikerar subtstanser som isofluran, sevofluran, desfluran
lustgas används för analgetisk effekt
Vad säger teorin bakom inhalationsanastetika
anastetika påverkar olika receptorer i CNS som GABA receptorer och NMDA-receptorer som ökar inhiberingen av glutamatreceptorer som minskar excitabilitet. Detta leder till medvetandeförlust och smärtfrihet
Vanligaste intravenösa anestetika
tiopental: barbiturat för induktion
profol: kortverkande medel som ger snabb anestesi
ketamin: dissociativa egenskaper
lidokain verkningsmekanism (lokalanestetika)
Blockerar Na-kanaler i nervfibrer vilket hindrar Na+ flödet som hindrar depolarisering och därmed signalöverföring -> bedövande effekt
Vanligaste tillsatserna för vasokonstriktion
Adrenalin och felypressin används för att minska blödning och förlänga effekten av lokalbedövningsmedel genom vasokonstriktion.
Psykologiskt vs fysiologiskt beroende
Psykologiskt: individen känner lust till att använda drogen
Fysiologisk: kroppen anpassar sig och upplever abstinenssymtom när användningen bryts
Kokain
Blockerar dopaminåterupptag i hjärnan vilket ökar dopaminnivåer och ger eufori känsla
Amfetamin
Ökar frisättning av dopamin och noradrenalin vilket ger ökad energi och vakenhet
Ecstasy MDMA
främjar frisättning av serotonin som ger känslor av välbefinnande och empati
Hallucinogen 4 st
LSD, Psilocybin, Fencyklidin, Ecstasy
Läkemedel mot alkoholberoende
Disulfiram - illamående vid alkohol konsumption
Naltrexon - minskar lust
Acamprosat - hjälper med absitinenssymtom
Verkningsmekanismen för cannabis
Cannabiodreceptioer i hjärnan och kroppen, effekter som eufori, avkoppling, ökad aptit och smärtlindring.
Lipidmediatorer
Reglerar smärta, humör, aptit via cannabinoidreceptorer i CNS
