Szóbeli 1.C - Szívelégtelenség terápiájában alkalmazott gyógyszerek.

Question 1

Szívelégtelenség gyógyszeres kezelése - felsorolás és akalmazásuk gyakorlata.

Answer 1

1. ACE gátló kezelés (elsődlegesen választandó terápia)
2. Vízhajtók/diuretikumok/
3. Kardiotonikumok: másnéven: szívglikozidok, pozitív inotrop szerek
4. Béta-blokkolók/béta szimpatolitikumok/
5. Hosszú hatású Nitrát készítmények
6. ARB blokkoló (angiotenzin receptor II. blokkoló)

Krónikus dekompenzáció enyhébb stádiumában vízhajtók és ACE gátlók
súlyosabb stádiumban kiegészül a kezelés kardiotonikus szívglikozidok, béta-blokkolók adása.
Akut szívelégtelenségben: elsősorban pozitív inotrop hatású szerek /dopamin, dobutamin/ adásával biztosítjuk a perctérfogatot, sz.e vízhajtókkal és nitrát tartalmú értágítókkal egészítjük ki a kezelést.

Question 2

ACE gátló kezelés

• működés
• mellékhatás
• készítmények
• adagolás, szedés

Answer 2

1.	Elsődlegesen választandó terápia az ACE gátló kezelés: szívműködés romlása a renin-angiotensin műlödést fokozza. ACE gátló az angiotensin képződését gátolja. Érszűkítő hatása van. 
Mellékhatása: 
-	száraz köhögés
-	bőrkiütés, anaemia
-	ízérzés zavar
-	kálium szint emelkedés
-	tetranogenitás
-	nem adható terheseknek és kétoldali veseartéria szűkület okozta hypertoniában
Készítmények:
-	captopril / tensiomin tbl, captopril tbl/ étkezés elött kell bevenni
-	enalapryl /ednyt tbl, renitec tbl/
-	lisinopril /lisopress tbl/
-	perindopril /coverex tbl/
-	ramipril /tritace tbl/

Question 3

Vízhajtók/diuretikumok

• fajtái, hatásmechanizmus
• mellékhatás
• készítmények
• adagolás, szedés

Answer 3

Vízhajtók/diuretikumok/ a keringő verőtérfogat csökkentésével könnyítik a szív munkáját.

Szívelégtelenség azon formáiban adjuk, ahol kimutatható a vízvisszatartás. Tünetmentes esetekben csak akkor adjuk, ha a beteg hypertoniás. Vízhajtókat szívelégtelenségben mindig ACE gátlókkal kell adni /keringést támogatja/
Hatásukat a vesén keresztül fejtik ki. Diuretikumok a vizeletkiválasztás fokozását glomerulus filtráció növelésével, tubulusok visszaszívó, sóvisszaszívó képességének gátlásával érik el. Sók közül nátriumnak van legnagyobb szerepe, mely vízkötő képességével befolyásolja a vizeletképződést. Ha a nátrium üritése fokozódik vele együtt a víz kiválasztása is fokozódik.

1 Kálium vesztő vízhajtók /kacsdiuretikumok/:
henle-kacs felszálló ágában gátolják a Na visszaszívását. Nő a kiválasztás és a K kiválasztás is, Kálium pótlás szükséges. Növeli a vese vérátáramlását, csökken az ödéma és a bal kamrai nyomás is.
Készítmények:
- etacrinsav /Uregyt inj/ erős gyors hatású,
- Furosemid /furosemid inj,tbl, furon/ gyors és erős hatás.
- tiazidok, tiazid származékok: disztális kanyarulatos csatornában gátolják a sóreasorpciot. Káliumvesztést okoznak. Hugysavszint és vércukorszint nő. Koleszterin és tg szint nő.

Készítmények:

• clopamid /brinaldix tbl/
• hydrochlorothiazid /hypothiazid tbl/
• chlortalidon /hygroton tbl/

2. Kálium megtartó diuretikumok: disztális tubulus és gyűjtőcsatorna Nátrium csatornáinak működését gátolják. Csökkenti a kálium visszaszívását is, ezért nem okoz alacsony kálium szintet. Káliumürítő antibiotikumokkal együtt adjuk, mert önmagukban gyenge szerek.
   Mellékhatások: ACE gátlókkal, nem szteroid gyulladásgátlókkal gyütt adva magas káliumszintet okozhat. Hányás, fejfájás, hasmenés jelentkezhet.
   Készítmények: amilorid /amilorid tbl/
3. Aldoszteron antagonisták: aldoszteron a mellékvesekéreg mineralokortikoid hormonja, mely distalis tubulusokban na visszaszívást segíti elő. Gátolja az aldoszteron hatását, na és víz kiürül, kálium, magnézium, kálcium visszatartása. 3-4 nap alatt fejlődik ki a hatás. Káliumot nem szabad adni mellé! Nem adható akut veseelégtelenségben és hyperkalaemiában!
   Készítmények:
   -spironolacton /verospiron tbl, kapszula, spiron tbl/ ,
   -canrenoat /aldacton inj/
4. ADH-antagonisták
   Li+ ion, demeclocyclin
   A gyűjtőcsatorna alsó szakaszán gátolják az ADH (antidiuretic hormon) hatását Þ nem fejeződik ki az aquaporin csatorna Þ vízürítés nő
   Indikációk: SIADH
   Mellékhatások: A Li+ ataxiát, tremort, hypothyreosist, nephrogen diabetes insipidust okozhat
   A demeclocyclin egy tetracyclin antibiotikum (lsd. ott)
5. Ozmotikus diuretikumok
   Mannitol, isosorbid, glycerin, urea
   - A proximális tubulusban gátolják a Na+ visszaszívást.
   - Csökkentik az intracelluláris víztérfogatot, ezért növelik az extracelluláris térfogatot, csökkentik a vér viszkozitását, gátolják a renin felszabadulást. Nő a RBF, így a velőből NaCl-ot vonnak ki.
   Parenterálisan adandók, nagyon erős hatású diuretikumok
   Indikációk: akut veseelégtelenség, agyödéma

Question 4

Kardiotonikumok:

• fajtái, hatásmechanizmus
• mellékhatás, kontraindikáció
• készítmények
• adagolás, szedés

Answer 4

Kardiotonikumok: /másnéven: szívglikozidok, pozitív inotrop szerek/ növelik a szívösszehúzódások erejét.

1. Digitáliszok /szívglikozidok/: piros és sárga gyűszűvirág hatóanyagai.
   Pozitív inotrop hatása: Nátrium pumpa működését csökkentve több nátrium jut a szívizom sejtekbe, így nő a Na-Ca csere. Nő a Ca koncentráció a sejtekben, fokozódik a szívizom ereje. Paraszimpatikus tónusfokozódás: vagus tónus fokozódással csökken a szívfrekvencia, lassul az ingervezetés.
   Fokozódik a sinus csomón kívüli ingerképzés, extrasisitole, arritmia jöhet létre. Vesében csökken a renin felszabadulása.
   Alkalmazásának indikációi: krónikus dekompenzáció /NYHA III-IV/ tachycardiával járó ritmuszavarok, pitvari fibrilláció.
   Kontraindikációk: súlyos bradycardia, hypertonia okozta hypertrofia, digitálisz-intoxikáció gyanúja.
   Adagolása: lassan érnek el a szervezetben hatást, könnyen kumulálódik. Terápiás hatás eléréséhez szükséges mennyiséget telítési adagnak nevezzük. Fenntartó adag /kisebb mennyiség/ Vesebetegség, időskor, kis testtömeg esetén csökkentett adagokra van szükség.
   Túladagolás tünetei:
   általános tünet: étvágytalanság, hányinger, hányás, hasmenés, látászavar.
   Kardiális tünetek: pulzus csökken, bigeminia, ritmuszavarok, pitvar-kamrai blokk, tachycardia. Túladagolás esetén digitálisz elhagyása, fokozott folyadékbevitel mellett forszírozott diurézis. K, esetleg digoxin spcifikus antitest adható.
   Készítmények: digoxin /digoxin tbl,inj,csepp/, digitoxin /digimerck tbl/
2. Szív szimpatikus idegvégződését izgató kardiális stimulánsok: vegetatív idegrendszerre hatnak, tachycardiát okoznak. Hosszútávon szívizom számára megterhelő, emiatt átmenetileg akut állapotokban alkalmazzuk.

Készítmények:

• isoprenalin /isuprel inj/,
• epinephrin /tonogen inj/,
• dopamin /dopamin konc. infúzióhoz/Dopamint kis adagban a szívizomban fejti ki hatását pl: szívizom infarktus okozta szívelégtelenségben, nagyobb adagok perifériás érszűkítő hatásúak, ezért sokkokban alkalmazzuk. Fel kell függeszteni a kezelést,ha tachycardia, vagy arritmia lép fel.
• dobutamin /dobutrex oldat infúióhoz, dobutamin por infúzióhoz/hipotóniával, tacycardiával járó szívelégtelenségben használják, növeli a szívfrekvenciát
• milrinone /corotrope inj/ pozitiv inotrop és értágító hatás. Digitáliszra nem reagáló betegeknek adjuk.
• levosimendan /simdax konc.infúzióhoz/ növeli a szívizom összehúzódási képsségét. Csak a szokásos szerekre nem reagáló betegeknek adják, rövid ideig.

Question 5

Béta-blokkolók/béta szimpatolitikumok

• fajtái, hatásmechanizmus
• mellékhatás, kontraindikáció
• készítmények
• adagolás, szedés

Answer 5

Béta-blokkolók/béta szimpatolitikumok/ a kórosan fokozott szimpatikus aktivitás ellensúlyozására adhatók.

Szívizom összehúzódások erejét csökkenti, csökken a pulzusszám, csökken a szívizom oxigén igénye. Renin termelést gátolja. Fokozza a szívizom működésének hatékonyságát.

Mellékhatása:
- bronchus szűkületet okozhat. Idősek krónikus bronchitisében, asztmában veszélyes!
- hypoglykaemia: beállított diabeteses terápiát felboríthatja
- néha alvadászavart, nyugtalan alvást okoz
- nem szabad a terápiát hirtelen megszakítani: rebound hypertóniához vezet
Béta-blokkolók kontraindikációja:
- súlyos kardiális dekompenzációban
- nagyfokú bradycardiában
- astma bronchialeban
- labilis diabetes mellitusban
Készítmények:
- metoprolol /betaloc tbl/
- bisoprolol /concor tbl/

Question 6

Hosszú hatású Nitrát készítmények

Answer 6

Hosszú hatású Nitrát készítmények: csökkentik a vénás visszaáramlást a szívbe. Pl.:Nitromint 2,6 mg tbl, Nitroderm tapasz

Question 7

ARB blokkoló (angiotenzin receptor II. blokkoló

Answer 7

ARB blokkoló (angiotenzin receptor II. blokkoló): pangásos szívelégtelenségben. /Pritor, Atacand, Aprovel