Systèmes Kinnines/Angiotensine Flashcards
Les 2 types de récepteurs des kinines peuvent être identifié selon les 2 critères de Schild. Nomme les 2 critères.
- Ordre de puissance des agonistes
- Affinité des agonistes
Je comprend pas trop ca sert à quoi lol
Il y a 2 système Kallicréine-Kinine. Lesquels ?
- Système au niveau tissulaire
- Système au niveau plasmatique
Il existe 2 “types” de kallicréine : LMWK et HMWK. Dire ce que veut dire les abbréviations et dans quel système on le retrouve.
LMWK = low molecular weight kininogen = dans les tissus
HMWK = high molecular weight kininogen = dans le plasma
Vrai ou Faux
Puisque les molécules de départ des 2 sytèmes ne sont pas les mêmes (LMWK et HMWK) cela signifie qu’ils ont chacun leur précurseur.
Faux, ils sont le même précurseur la différence entre les 2 c’est fait lors de l’épissage alternatif.
Le sytème Kallicréine-Kinine tissulaire sont impliqué dans
Dans les réactions de réparation de :
* Traumatisme
* Inflammation
* Ischémie
Le sytème Kallicréine-Kinine plasmique sont impliqué dans
l’homéostasie (sang et endothélium)
La kallidine et la bradykinine se lie à quel récepteur ?
Les récepteur B2 (ce sont des RCPG)
Dire le processus de la sythèse des kinines à partir du LMWK
LMWK
Kallicréine tissulaire
Lys-BK (Kallidine)
Carboxypeptidase
Métabolites actif
Kallidine
ACE enzyme de conversion de l’angiotensine
Métabolites inactifs
Légende: molécule, enzyme
Dire le processus de la sythèse des kinines à partir du HMWK
HMWK
Kallicréine plasmatique
BK (Bradykinine)
Carboxypeptidase
Métabolites actif
Bradykinine
ACE enzyme de conversion de l’angiotensine
Métabolites inactifs
Les métabolites actifs de la dégradation de la kallidine et la bradykinine se lie à quel récepteur?
Au récepteur B1 (aussi un RCPG)
Quel est l’enzyme majeur responsable de l’inactivation de la bradykinine et la kallidine ?
ACE (enzyme de conversion de l’angiotensine) aussi appelé Kinase II
Il y a également d’autres enzymes qui viennent métaboliser la bradykinine. Nommes-en 1.
- Aminopeptidase P
- Carboxypeptidase N
- Dipeptidyl-peptidatse IV
L’agoniste de Fernand est un agoniste de quel récepteur et quel est son indication ?
Agoniste de B1
Indication: agent perméabilisant - cancer du cerveau
Quels sont les indications/applications principales des agonistes du récepteur B2
- Surtout indication en hypertension (oculaire plus précisément)
- Insuffisance cardique
- Anti-coagulant
Quels sont les indications/applications principales des antagonistes du récepteur B2 ?
- Analgésie
- Anti-inflammatoir
- Anti-cancer
Quels sont les indications/applications des antagonistes de récepteur B1 ?
- Analgésie
- Anti-inflammatoire
Dire le processus de formation de l’angiotensine (jusqu’à Ang III)
Si capable dire la substance elle vient de où.
Angiotensinogène (foie)
Rénine (rein)
Angiotensine I
ACE (poumons)
Angiotensine II
Aminopeptidase
Angiotensine III
Aussi possible à partir de l’angiotensine I:
AngI
Endopeptidase
Ang(1-7)
Légende : Molcécule, enzyme, (lieu)
Voir la diapo 25 - Biosynthèse et dégradation de l’Ang II et suivre les trait plein.
PAS UNE QUESTION
Il faut savoir que il y a d’autre voie que ACE/Rénine qui peut faire la conversion, mais c’est des voies beaucoup plus mineur.
Tourne la carte pour voir un exemple des enzymes
Dans le coeur: Chymase permet de transformer Ang I en Ang II
Dans les neutrophiles: Cathepsine permet de transformer Angiotensinogène directement en Ang II
BONUS tu peux mettre 5 hihihiu
Dire l’effet de l’Ang II dans les organes suivants:
1. Cerveau
2. Moelle épinière
3. Glande surrénale
4. Coeur
- Cerveau : libération ADH et aldostérone
- Moelle épinière : stimulation du sympathique
- Glande surrénale : libération aldostérone
- Coeur: Vasoconstriction
BONUS: c’est aussi les fonctions liée au récepteur AT1 !!!
Quelle sont les fonctions liée au récepteur AT2 de l’angiotensine ? (3)
AT2 a autant d’affinité pour Ang II que Ang III, mais Ang II préfère AT1
- Antiprolifération
- Pro-apotose
- Vasodilatation
Nomme la famille des agonistes sélectifs de AT1
Nomme 2 molécules de la famille
Les sartans : Losartan, Valsartan, Ibersartan, Candesartan
Quel est l’indication des antagonistes du récepteur AT1 ?
HYPERTENSION
Angiotensinogène
- Quoi sa seule fonction ?
- Sécrétion induite ou constitutive ?
- Lieu de synthèse
- Nomme une chose qu peu régulée sa synthèse
- La production d’Ang II
- Constitutive
- Foie
- Régulée à la hausse par les glucocorticoïdes et l’estrogène
Rénine
- Lieu de synthèse ?
- Sécértion régulée à la hausse par ? dire 2/4
- Synthèse par le foie
- Sécrétion régulée à la hausse par L
1. Cathécolamines
2. diminution de Ca2+
3. diminution de la P artérielle moyenne
4. divers médicaments
Vrai ou faux - Les antagoniste AT1 peuvent sous forme de prodrogue ou de drogue active.
Vrai
ACE permet l’interrelation entre le système rénine-angiotensine et kallicréine-kinines (bradykinine). Pourquoi ? Dire où elle agit dans chaque système 3 endroit au total
Parce qu’elle agit dans les 2 systèmes.
Kinines: permet de rendre kinines en métabolites inactifs
Angiotensine: permet formation Ang II et permet de rendre Ang(1-7) en frangment inactif
Diapo 31 sur l’interrelation montre les 2 schéma cote à cote
Puisque ACE agit dans les 2 systèmes, les inhibiteur de ACE sont une bonne cible pour les traitement en clinique. Selon les schéma, quel sont les répercussion de l’inhibiton de ACE
Kinines: Inhiber ACE empêche la dégratation des kinines en leur métabolites actif = plus de bradykinine
Angiotensine: inhiber ACE inhibe la conversion de l’Ang I en Ang II
Quels sont les effets physiologiques de l’inhibiton de ACE ?
Avant on parlé au niveau synthèse de produits, là on veut effets corps
- Baisse de la pression artérielle moyenne
- Baisse de la résistace périphérique totale
- Baisse de la sécrétion d’aldostérone -> augmentation de l’excrétion sodée
- Baisse de l’hypertrophie cardiaque
Nomme les indications principales des inhibiteurs de ACE
- Hypertension
- Insuffisance cardique
Nomme 2 exemple d’inhibiteur de ACE
- Lisinopril
- Quinapril
- Enalapril
- Captopril
