Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

PHR504 intra > Prostanoides (Sarah) > Flashcards

Prostanoides (Sarah) Flashcards

- Comprendre comment les prostaglandines sont synthétisées. - Connaitre les enzymes responsables de leur synthèse et pouvoir expliquer leurs caractéristiques, rôles et fonctions. - Analyser les différents récepteurs des PG et décrire leur mode de signalisation intracellulaire dans différents systèmes. - Identifier les principaux effets biologiques des PG. - Définir les caractéristiques des inhibiteurs des COX.

1
Q

Qu’est-ce qu’un autacoide?

A

Une petite substance avec une courte demi-vie produite par les cellules d’un organe qui se déverse dans un milieu interstitiel et dans le sang pour produire des effets sur d’autres organes.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Vrai ou Faux

Les autacoides peuvent agir de manière autocrine ou paracrine.

A

Vrai

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Quand est-ce qu’un autacoide prend le nom d’une hormone?

A

Lorsqu’il entraine une excitation des organes stimulés à distance.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Quand est-ce qu’un autacoide prend le nom de chalone?

A

Quand il inhibe les cellules d’un organe.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Vrai ou Faux

Un autacoide est un eicosanoide

A

Faux, c’est le contraire.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Qu’est-ce qu’un eicosanoide?

A

Un autacoide de 20C dérivé des phospholipides membranaires très prévalent dans presque tous les tissus et fluides corporels.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Nomme des eicosanoides.

A

Prostaglandines, prostacycline, thromboxane et leucotriènes.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Dans quels processus physiologiques et physio-pathologiques les eicosanoides sont-ils impliqués?

A

Homéostasie, sécrétions gastrointestinales, thrombose, parturition, inflammation.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Quelles sont les voies générales du métabolisme de l’acide arachidonique?

4 voies

Nommer enzyme et produit

A

L’AA esterifié est premièrement détaché de la membrane par la phospholipase A2 (PLA2), devient AA.
1. 5-LOX transforme AA en leucotriènes.
2. COX transforme AA en Prostaglandine (qui peut faire thromboxane [TXA2] et prostaglandine E2 [PGE2]).
3. CYP-450 epoxygenase transforme AA en EETs, et mEH/sEH les transforment en DHET.
4. CYP-450 omega-hydroxylase transforme AA en 20-HETE.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Décris la notion de “metabolic shunt.”

A

Si on bloque une des voies du métabolisme de l’AA, ça augmente les autres (compensation). Un inhibiteur peut donc entraîner des effets secondaires en lien avec cela.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Quels sont les effets principaux de la prostaglandine I2 (prostacycline)?

A

Vasodilatation, diminution de l’agrégation plaquettaire.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Quels sont les effets principaux des prostaglandines D2-E2-F2?

A

Inflammation, douleur, stimulation/inhibition des muscles lisses, gastroprotection.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Quels sont les effets principaux de la thromboxane A2?

A

Vasoconstriction, augmentation de l’agrégation plaquettaire.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Quels sont les 3 types de PLA2?

A

sPLA2 (sécrétée)
cPLA2 (cytosolique)
iPLA2 (indépendante du Ca2+)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Quelles PLA2 sont dépendantes du calcium?

A

sPLA2 et cPLA2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Quelle PLA2 est sélective pour l’AA (+spécifique)?

A

cPLA2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Quelle PLA2 est présente dans les granules de sécrétion?

A

sPLA2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Quelles sont les fonctions de sPLA2?

A

Digestion, bactéricide, relache de l’AA et d’autre acides gras insaturés

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Quelle PLA2 sont présentes dans le cytosol?

A

cPLA2 et iPLA2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Quelles sont les caractéristiques de cPLA2?

Autre que dépendance au Ca2+, lieu

Induite/constitutive, distribution, isotypes, activité, etc.

A
  • Induite en présence d’inflammation par IL-1, TNF-alpha, LPS, PKA (phosphorylation)
  • Antibactérienne
  • 3 sous-types : alpha (important pour relâche de AA), beta, gamma
  • Largement distribuée
  • Peu d’activité basale, doit être activée.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Qu’est-ce qui peut inhiber la synthèse de cPLA2?

A

Glucocorticoides

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Quelle est la PLA2 clé pour l’hydrolyse de l’AA et la synthèse d’eicosanoides?

A

cPLA2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Qu’est-ce qui induit la cPLA2?

A

Cytokines et facteurs de croissance

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Décris les étapes d’activation de cPLA2.

A
  1. Stimulation par Ca2+ (PLC, IP3, augmentation Ca2+).
  2. Le calcium lie CaLB (Ca2+-dependent binding domain) = phosphatidylserine.
  3. cPLA2 transloque à la membrane nucléaire.
  4. MAPK phosphoryle une sérine de la cPLA2.

Jcomprends pas tant les étapes lol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

iPLA2 est constitutive dans les poumons et d’autres tissus, mais est surexprimée dans une pathologie. Laquelle?

A

Asthme induite par l’exercice

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

Décris la structure chimique des prostaglandines

Pas dans les objectifs de cours

A
  • Dérivés de l’acide prostanoique.
  • Tête de cyclopentane
  • 2 chaines aliphatiques
  • Groupement COOH au bout d’une des chaines
  • Insaturation entre C13 et 14
  • Groupement OH C15

À quel point c’est important, on est pas des chimistes

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

Vrai ou Faux

Chaque prostaglandine a son récepteur spécifique, mais il y a de la réactivité croisée (affinités variables).

A

Vrai

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

Les 2 premières étapes de la biosynthèse des prostaglandines sont toujours les mêmes. Quelles sont-elles?

A

COX1/2 transforme AA en PGG2
COX1/2 transforme PGG2 en PGH2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

La TX synthase transforme le PGH2 en …

Compléter

A

TXA2 (thromboxane)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

Quel est le récepteur spécifique de la TXA2?

A

TP

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
31
Q

TXA2 a une courte demi-vie. Elle se transforme en …

Compléter

A

TXB2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
32
Q

Le PGH2 a une courte demi-vie. Elle se transforme en …

Compléter

C’est le seul qui a pas d’enzyme so I guess que c’est ça que ça veut dire

A

MDA et 12-HHTrE

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
33
Q

La PGD synthase transforme le PGH2 en …

Compléter

A

PGD2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
34
Q

Quels sont les récepteurs de la PGD2?

A

DP1 et DP2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
35
Q

La PGE synthase transforme la PGH2 en …

Compléter

A

PGE2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
36
Q

Quels sont les récepteurs de la PGE2?

A

EP1, EP2, EP3, EP4

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
37
Q

Quelle PG synthase possède une forme constitutive et une forme inductible?

A

PGE synthase (cPGE-s = constitutive, mPGE-s = inductible)

38
Q

La PGF synthase transforme la PGH2 en …

Compléter

A

La PGF2alpha

39
Q

Quel est le récepteur de la PGF2alpha?

A

FP

40
Q

La PGI synthase transforme la PGH2 en …

Compléter

A

PGI2 (prostacycline)

41
Q

Quel est le récepteur spécifique de la prostacycline?

A

IP

42
Q

La prostacycline a une courte demi-vie. En quoi se transforme-t-elle?

A

6-keto-PGF1alpha

43
Q

Vrai ou Faux

Les COX sont des PGH synthase.

A

Vrai. COX-1 = PGH-S1, 2=PGH-s2

44
Q

Les COX ont un domaine de liaison …

Compléter

A

Membranaire

45
Q

COX-1 est stimulé par un stimuli ……….., tandis que COX-2 est stimulé par un stimuli …………

Compléter

A

Physiologique
Inflammatoire

46
Q

Laquelle des COX est constitutive et laquelle et inductible?

A

COX-1 est constitutive
COX-2 est inductible

47
Q

Laquelle des COX est à la membrane du RE, et laquelle est à la membrane plasmique?

A

COX-1 : RE
COX-2 : MP

48
Q

Quelles sont les fonctions de la COX-1, à travers les prostaglandines?

A
  • Protège les muqueuses gastriques (PGI2)
  • Supporte les fonctions rénales (PGE2)
  • Module l’aggrégation plaquettaire (TXA2)
49
Q

Dans quelles conditions COX-2 est-elle induite?

A

Inflammatoires. Activé en réponse aigue aux cytokines et facteurs de croissance.

50
Q

Quelles sont les fonctions de COX-2?

A
  • Médie l’inflammation
  • Sensibilise les nocicepteurs
  • Fièvre et perception douleur (cerveau)
  • Supporte fonction rénale
  • Contraction utérine (parturition)
  • Aussi impliqué dans tumorigénèse
51
Q

Laquelle des COX est pro-inflammatoire?

A

COX-2

52
Q

Vrai ou Faux

Les récepteurs aux PG sont des RTK

A

Faux, ce sont des RCPG

53
Q

Quels problèmes rencontront-nous lors des essais de liaison des PG?

A

Puisque ce sont des lipides, ils ont tendance à coller aux surfaces non-polaires. Le binding non-spécifique est donc très élevé.

54
Q

Les récepteurs aux PG sont tous similaires sauf un. Lequel et pourquoi?

A

Le récepteur DP2 a des propriétés de chimioattractant.

55
Q

Nomme 2 exemples de récepteurs aux prostaglandines, leur ligand principal, la protéine G à laquelle ils sont couplés et leur second messager.

A
  • DP1 : PGD2, Gs, augmentation AMPc
  • DP2 : PGD2, Gi, diminution AMPc
  • EP1 : PGE2, Gq, IP3/DAG/augmentation Ca2+
  • EP2 : PGE2, Gs, augmentation AMPc
  • EP3 : PGE2, Gi, diminution AMPc
  • EP4 : PGE2, Gs, augmentation AMPc
  • FP : PGF2alpha, Gq, IP3/DAG/augmentation Ca2+
  • IP : PDI2/PGE2, Gs, augmentation AMPc
  • TP : TXA2, Gq, IP3/DAG/augmentation Ca2+

Juste savoir 2

56
Q

L’ARNm de COX-2 a une courte demi-vie en raison de plusieurs éléments AUUUA. Quels facteurs augmentent sa stabilité?

A

IL-1 et PGE2 (pro-inflammatoires)

Noter aussi que certains peuvent aumenter la stabilité, mais je pense qu’ils ne sont pas à savoir

57
Q

Dans les cellules endothéliales, quelle PG est la plus commune?

A

PGI2

58
Q

Dans les cellules épithéliales, quelles PG sont les plus communes?

A

PGE2

59
Q

Dans les plaquettes, quelles PG sont les plus communes?

A

TXA2

60
Q

Dans les macrophages, neutrophiles et mastocytes, quelles PG sont les plus communes?

A

Un mélange de plusieurs PG

61
Q

Quelle enzyme est responsable de catabolisme des PG?

A

15-hydroxyPG deshydrogénase

62
Q

Quels sont les impacts pharmacologiques de la courte demi-vie des eicosanoides?

A
  • Voie d’administration est importante. Il y a une premier passage pulmonaire important durant lequel la plupart des PG sont inactivés.
  • On dose les métabolites au lieu des substances bioactives, car ils sont généralement plus stable. Plus de temps.
63
Q

Quels sont les effets inhibiteurs de PGE2, et à quel récepteurs sont-ils liés?

A

EP2 ET 4.
- Relaxation muscles lisses
- Augmentation flux sanguin
- Diminution prolifération des lymphocytes
- Diminution de l’activation des cellules inflammatoires (neutrophiles, éosinophiles, mastocytes).

64
Q

Quels sont les effets stimulateurs de PGE2 et quels récepteurs sont-ils liés?

A

EP1 et 3
- Contraction muscles lisses
- Douleur
- Diminution sécrétion d’acide gastrique
- Diminution de la relâche de neurotransmetteurs
- Fièvre

65
Q

Quels sont les effets de la thromboxane?

A
  • Contraction muscles lisses
  • Agrégation plaquettaire
  • Apoptose des lymphocytes T (thymus)

Seulement effets stimulateurs, avec TP

66
Q

Quel est l’effet inhibiteur de PGD2 et à quel récepteur est-il lié?

A

DP1 : Relaxation des muscles lisses

67
Q

Quel est l’effet stimulateur de PGD2 et à quel récepteur est-il lié?

A

Chimiotactisme (lymphocytes T helper2, éosinophiles, basophiles),
DP2

68
Q

Quels sont les effets de PGI2?

A
  • Diminution de l’agrégation plaquettaire
  • Relaxation des muscles lisses
  • Vasodilatation et augmentation du flux sanguin
  • Hyperalgésie

Seulement des effets inhibiteurs, avec IP

69
Q

Quel est l’effet de PGF2alpha?

A

Contraction des muscles lisses

Effet stimulateur par FP

70
Q

Lors d’une blessure, quelle PG provoque l’inflammation et la sensibilisation des nocicepteurs?

A

PGE2

71
Q

Dans l’estomac, quelles PG diminuent la sécrétion d’acide et de mucus?

A

PGE2, PGI2

72
Q

Dans les plaquettes, quelles PG assurent l’homéostasie de l’agrégation plaquettaire?

A

TXA2 (augmente), PGI2 (diminue)

73
Q

Quelles PG sont responsables du maintien du flux rénal grâce la vasodilatation?

A

PGE2 et PGI2

74
Q

Quel PG augmente la fièvre et la perception de la douleur?

A

PGE2

75
Q

Quel PG provoque des contractions utérines?

A

PGF2alpha

76
Q

Compléter

Baicalcin est un inhibiteur de …

A

5-LOX

77
Q

Compléter

Les AINS sont des inhibiteurs de …

A

COX

78
Q

Compléter

MS-PPOH inhibe …

A

CYP-450 epoxygenase

79
Q

Compléter

AUDA inhibe …

A

mEH/sEH

80
Q

Compléter

DDMS inhibe …

A

CYP-450 omega-hydroxylase

81
Q

Compléter

Dinoprostone est un agoniste de ….

A

EP1-4 (induit travail utérin)

82
Q

Compléter

Misoprostol est un agoniste de …

A

EP2-4 (prévient ulcération gastrique induite par les AINS)

83
Q

Compléter

Époprostenol est un agoniste de …

A

IP (inhibe agrégation plaquettaire et vasodilatateur)

84
Q

Nomme 3 caractéristiques des inhibiteurs de COX.

A
  • Bloquent l’inflammation
  • Soulagent la douleur
  • Diminuent la fièvre
85
Q

Quel est le seul inhibiteur de COX qui protège contre l’infarctus du myocarde et AVC?

A

Aspirine

86
Q

Quels sont les effets secondaires des inhibiteurs de COX?

A
  • Ulcération gastrique
  • Diminution de la fonction rénale
  • Infarctus du myocarde et AVC (sauf Aspirine)

Effet de “shunt métabolique” également

87
Q

L’aspirine est
a) réversible, non-sélectif
b) réversible, sélectif
c) irréversible, non-sélectif
d) irréversible, sélectif

A

c)

88
Q

Nomme un AINS non sélectif.

A

Réponses possibles :
- Ibuprofène
- Naproxen
- Indométacine
- Diclofenac

89
Q

Quel est le plus grand problème relié aux AINS non-sélectifs?

A

Leur effet gastrointestinal indésirable. COX-1 produit PGI2 qui protège l’estomac contre l’acidité. L’utilisation chronique peut causer des ulcères.

90
Q

Pour contrer les effets indésirables des AINS non sélectifs, des inhibiteurs sélectifs de COX2 ont été créés. Ils ont cependant amené un nouveau problème. Quel est-il?

A

Effets cardiovasculaires, car COX-2 nécessaire pour PGI2 dans l’endothélium (anti-thrombique).

91
Q

Nomme un inhibiteur sélectif de la COX-2.

A

Celecoxib (Celebrex)

Seul approuvé mondialement. Autres réponses possibles.

PHR504 intra (7 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions