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Prostanoides (Sarah) Flashcards

- Comprendre comment les prostaglandines sont synthétisées. - Connaitre les enzymes responsables de leur synthèse et pouvoir expliquer leurs caractéristiques, rôles et fonctions. - Analyser les différents récepteurs des PG et décrire leur mode de signalisation intracellulaire dans différents systèmes. - Identifier les principaux effets biologiques des PG. - Définir les caractéristiques des inhibiteurs des COX.

1
Q

Qu’est-ce qu’un autacoide?

A

Une petite substance avec une courte demi-vie produite par les cellules d’un organe qui se déverse dans un milieu interstitiel et dans le sang pour produire des effets sur d’autres organes.

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2
Q

Vrai ou Faux

Les autacoides peuvent agir de manière autocrine ou paracrine.

A

Vrai

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3
Q

Quand est-ce qu’un autacoide prend le nom d’une hormone?

A

Lorsqu’il entraine une excitation des organes stimulés à distance.

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4
Q

Quand est-ce qu’un autacoide prend le nom de chalone?

A

Quand il inhibe les cellules d’un organe.

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5
Q

Vrai ou Faux

Un autacoide est un eicosanoide

A

Faux, c’est le contraire.

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6
Q

Qu’est-ce qu’un eicosanoide?

A

Un autacoide de 20C dérivé des phospholipides membranaires très prévalent dans presque tous les tissus et fluides corporels.

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7
Q

Nomme des eicosanoides.

A

Prostaglandines, prostacycline, thromboxane et leucotriènes.

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8
Q

Dans quels processus physiologiques et physio-pathologiques les eicosanoides sont-ils impliqués?

A

Homéostasie, sécrétions gastrointestinales, thrombose, parturition, inflammation.

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9
Q

Quelles sont les voies générales du métabolisme de l’acide arachidonique?

4 voies

Nommer enzyme et produit

A

L’AA esterifié est premièrement détaché de la membrane par la phospholipase A2 (PLA2), devient AA.
1. 5-LOX transforme AA en leucotriènes.
2. COX transforme AA en Prostaglandine (qui peut faire thromboxane [TXA2] et prostaglandine E2 [PGE2]).
3. CYP-450 epoxygenase transforme AA en EETs, et mEH/sEH les transforment en DHET.
4. CYP-450 omega-hydroxylase transforme AA en 20-HETE.

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10
Q

Décris la notion de “metabolic shunt.”

A

Si on bloque une des voies du métabolisme de l’AA, ça augmente les autres (compensation). Un inhibiteur peut donc entraîner des effets secondaires en lien avec cela.

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11
Q

Quels sont les effets principaux de la prostaglandine I2 (prostacycline)?

A

Vasodilatation, diminution de l’agrégation plaquettaire.

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12
Q

Quels sont les effets principaux des prostaglandines D2-E2-F2?

A

Inflammation, douleur, stimulation/inhibition des muscles lisses, gastroprotection.

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13
Q

Quels sont les effets principaux de la thromboxane A2?

A

Vasoconstriction, augmentation de l’agrégation plaquettaire.

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14
Q

Quels sont les 3 types de PLA2?

A

sPLA2 (sécrétée)
cPLA2 (cytosolique)
iPLA2 (indépendante du Ca2+)

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15
Q

Quelles PLA2 sont dépendantes du calcium?

A

sPLA2 et cPLA2

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16
Q

Quelle PLA2 est sélective pour l’AA (+spécifique)?

A

cPLA2

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17
Q

Quelle PLA2 est présente dans les granules de sécrétion?

A

sPLA2

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18
Q

Quelles sont les fonctions de sPLA2?

A

Digestion, bactéricide, relache de l’AA et d’autre acides gras insaturés

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19
Q

Quelle PLA2 sont présentes dans le cytosol?

A

cPLA2 et iPLA2

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20
Q

Quelles sont les caractéristiques de cPLA2?

Autre que dépendance au Ca2+, lieu

Induite/constitutive, distribution, isotypes, activité, etc.

A
  • Induite en présence d’inflammation par IL-1, TNF-alpha, LPS, PKA (phosphorylation)
  • Antibactérienne
  • 3 sous-types : alpha (important pour relâche de AA), beta, gamma
  • Largement distribuée
  • Peu d’activité basale, doit être activée.
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21
Q

Qu’est-ce qui peut inhiber la synthèse de cPLA2?

A

Glucocorticoides

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22
Q

Quelle est la PLA2 clé pour l’hydrolyse de l’AA et la synthèse d’eicosanoides?

A

cPLA2

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23
Q

Qu’est-ce qui induit la cPLA2?

A

Cytokines et facteurs de croissance

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24
Q

Décris les étapes d’activation de cPLA2.

A
  1. Stimulation par Ca2+ (PLC, IP3, augmentation Ca2+).
  2. Le calcium lie CaLB (Ca2+-dependent binding domain) = phosphatidylserine.
  3. cPLA2 transloque à la membrane nucléaire.
  4. MAPK phosphoryle une sérine de la cPLA2.

Jcomprends pas tant les étapes lol

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25
iPLA2 est constitutive dans les poumons et d'autres tissus, mais est surexprimée dans une pathologie. Laquelle?
Asthme induite par l'exercice
26
Décris la structure chimique des prostaglandines | Pas dans les objectifs de cours
- Dérivés de l'acide prostanoique. - Tête de cyclopentane - 2 chaines aliphatiques - Groupement COOH au bout d'une des chaines - Insaturation entre C13 et 14 - Groupement OH C15 ## Footnote À quel point c'est important, on est pas des chimistes
27
# Vrai ou Faux Chaque prostaglandine a son récepteur spécifique, mais il y a de la réactivité croisée (affinités variables).
Vrai
28
Les 2 premières étapes de la biosynthèse des prostaglandines sont toujours les mêmes. Quelles sont-elles?
COX1/2 transforme AA en PGG2 COX1/2 transforme PGG2 en PGH2
29
La TX synthase transforme le PGH2 en ... | Compléter
TXA2 (thromboxane)
30
Quel est le récepteur spécifique de la TXA2?
TP
31
TXA2 a une courte demi-vie. Elle se transforme en ... | Compléter
TXB2
32
Le PGH2 a une courte demi-vie. Elle se transforme en ... | Compléter ## Footnote C'est le seul qui a pas d'enzyme so I guess que c'est ça que ça veut dire
MDA et 12-HHTrE
33
La PGD synthase transforme le PGH2 en ... | Compléter
PGD2
34
Quels sont les récepteurs de la PGD2?
DP1 et DP2
35
La PGE synthase transforme la PGH2 en ... | Compléter
PGE2
36
Quels sont les récepteurs de la PGE2?
EP1, EP2, EP3, EP4
37
Quelle PG synthase possède une forme constitutive et une forme inductible?
PGE synthase (cPGE-s = constitutive, mPGE-s = inductible)
38
La PGF synthase transforme la PGH2 en ... | Compléter
La PGF2alpha
39
Quel est le récepteur de la PGF2alpha?
FP
40
La PGI synthase transforme la PGH2 en ... | Compléter
PGI2 (prostacycline)
41
Quel est le récepteur spécifique de la prostacycline?
IP
42
La prostacycline a une courte demi-vie. En quoi se transforme-t-elle?
6-keto-PGF1alpha
43
# Vrai ou Faux Les COX sont des PGH synthase.
Vrai. COX-1 = PGH-S1, 2=PGH-s2
44
Les COX ont un domaine de liaison ... | Compléter
Membranaire
45
COX-1 est stimulé par un stimuli ..........., tandis que COX-2 est stimulé par un stimuli ............ | Compléter
Physiologique Inflammatoire
46
Laquelle des COX est constitutive et laquelle et inductible?
COX-1 est constitutive COX-2 est inductible
47
Laquelle des COX est à la membrane du RE, et laquelle est à la membrane plasmique?
COX-1 : RE COX-2 : MP
48
Quelles sont les fonctions de la COX-1, à travers les prostaglandines?
- Protège les muqueuses gastriques (PGI2) - Supporte les fonctions rénales (PGE2) - Module l'aggrégation plaquettaire (TXA2)
49
Dans quelles conditions COX-2 est-elle induite?
Inflammatoires. Activé en réponse aigue aux cytokines et facteurs de croissance.
50
Quelles sont les fonctions de COX-2?
- Médie l'inflammation - Sensibilise les nocicepteurs - Fièvre et perception douleur (cerveau) - Supporte fonction rénale - Contraction utérine (parturition) - Aussi impliqué dans tumorigénèse
51
Laquelle des COX est pro-inflammatoire?
COX-2
52
# Vrai ou Faux Les récepteurs aux PG sont des RTK
Faux, ce sont des RCPG
53
Quels problèmes rencontront-nous lors des essais de liaison des PG?
Puisque ce sont des lipides, ils ont tendance à coller aux surfaces non-polaires. Le binding non-spécifique est donc très élevé.
54
Les récepteurs aux PG sont tous similaires sauf un. Lequel et pourquoi?
Le récepteur DP2 a des propriétés de chimioattractant.
55
Nomme 2 exemples de récepteurs aux prostaglandines, leur ligand principal, la protéine G à laquelle ils sont couplés et leur second messager.
- DP1 : PGD2, Gs, augmentation AMPc - DP2 : PGD2, Gi, diminution AMPc - EP1 : PGE2, Gq, IP3/DAG/augmentation Ca2+ - EP2 : PGE2, Gs, augmentation AMPc - EP3 : PGE2, Gi, diminution AMPc - EP4 : PGE2, Gs, augmentation AMPc - FP : PGF2alpha, Gq, IP3/DAG/augmentation Ca2+ - IP : PDI2/PGE2, Gs, augmentation AMPc - TP : TXA2, Gq, IP3/DAG/augmentation Ca2+ | Juste savoir 2
56
L'ARNm de COX-2 a une courte demi-vie en raison de plusieurs éléments AUUUA. Quels facteurs augmentent sa stabilité?
IL-1 et PGE2 (pro-inflammatoires) ## Footnote Noter aussi que certains peuvent aumenter la stabilité, mais je pense qu'ils ne sont pas à savoir
57
Dans les cellules endothéliales, quelle PG est la plus commune?
PGI2
58
Dans les cellules épithéliales, quelles PG sont les plus communes?
PGE2
59
Dans les plaquettes, quelles PG sont les plus communes?
TXA2
60
Dans les macrophages, neutrophiles et mastocytes, quelles PG sont les plus communes?
Un mélange de plusieurs PG
61
Quelle enzyme est responsable de catabolisme des PG?
15-hydroxyPG deshydrogénase
62
Quels sont les impacts pharmacologiques de la courte demi-vie des eicosanoides?
- Voie d'administration est importante. Il y a une premier passage pulmonaire important durant lequel la plupart des PG sont inactivés. - On dose les métabolites au lieu des substances bioactives, car ils sont généralement plus stable. Plus de temps.
63
Quels sont les effets inhibiteurs de PGE2, et à quel récepteurs sont-ils liés?
EP2 ET 4. - Relaxation muscles lisses - Augmentation flux sanguin - Diminution prolifération des lymphocytes - Diminution de l'activation des cellules inflammatoires (neutrophiles, éosinophiles, mastocytes).
64
Quels sont les effets stimulateurs de PGE2 et quels récepteurs sont-ils liés?
EP1 et 3 - Contraction muscles lisses - Douleur - Diminution sécrétion d'acide gastrique - Diminution de la relâche de neurotransmetteurs - Fièvre
65
Quels sont les effets de la thromboxane?
- Contraction muscles lisses - Agrégation plaquettaire - Apoptose des lymphocytes T (thymus) | Seulement effets stimulateurs, avec TP
66
Quel est l'effet inhibiteur de PGD2 et à quel récepteur est-il lié?
DP1 : Relaxation des muscles lisses
67
Quel est l'effet stimulateur de PGD2 et à quel récepteur est-il lié?
Chimiotactisme (lymphocytes T helper2, éosinophiles, basophiles), DP2
68
Quels sont les effets de PGI2?
- Diminution de l'agrégation plaquettaire - Relaxation des muscles lisses - Vasodilatation et augmentation du flux sanguin - Hyperalgésie | Seulement des effets inhibiteurs, avec IP
69
Quel est l'effet de PGF2alpha?
Contraction des muscles lisses | Effet stimulateur par FP
70
Lors d'une blessure, quelle PG provoque l'inflammation et la sensibilisation des nocicepteurs?
PGE2
71
Dans l'estomac, quelles PG diminuent la sécrétion d'acide et de mucus?
PGE2, PGI2
72
Dans les plaquettes, quelles PG assurent l'homéostasie de l'agrégation plaquettaire?
TXA2 (augmente), PGI2 (diminue)
73
Quelles PG sont responsables du maintien du flux rénal grâce la vasodilatation?
PGE2 et PGI2
74
Quel PG augmente la fièvre et la perception de la douleur?
PGE2
75
Quel PG provoque des contractions utérines?
PGF2alpha
76
# Compléter Baicalcin est un inhibiteur de ...
5-LOX
77
# Compléter Les AINS sont des inhibiteurs de ...
COX
78
# Compléter MS-PPOH inhibe ...
CYP-450 epoxygenase
79
# Compléter AUDA inhibe ...
mEH/sEH
80
# Compléter DDMS inhibe ...
CYP-450 omega-hydroxylase
81
# Compléter Dinoprostone est un agoniste de ….
EP1-4 (induit travail utérin)
82
# Compléter Misoprostol est un agoniste de …
EP2-4 (prévient ulcération gastrique induite par les AINS)
83
# Compléter Époprostenol est un agoniste de …
IP (inhibe agrégation plaquettaire et vasodilatateur)
84
Nomme 3 caractéristiques des inhibiteurs de COX.
- Bloquent l'inflammation - Soulagent la douleur - Diminuent la fièvre
85
Quel est le seul inhibiteur de COX qui protège contre l'infarctus du myocarde et AVC?
Aspirine
86
Quels sont les effets secondaires des inhibiteurs de COX?
- Ulcération gastrique - Diminution de la fonction rénale - Infarctus du myocarde et AVC (sauf Aspirine) | Effet de "shunt métabolique" également
87
L'aspirine est a) réversible, non-sélectif b) réversible, sélectif c) irréversible, non-sélectif d) irréversible, sélectif
c)
88
Nomme un AINS non sélectif.
Réponses possibles : - Ibuprofène - Naproxen - Indométacine - Diclofenac
89
Quel est le plus grand problème relié aux AINS non-sélectifs?
Leur effet gastrointestinal indésirable. COX-1 produit PGI2 qui protège l'estomac contre l'acidité. L'utilisation chronique peut causer des ulcères.
90
Pour contrer les effets indésirables des AINS non sélectifs, des inhibiteurs sélectifs de COX2 ont été créés. Ils ont cependant amené un nouveau problème. Quel est-il?
Effets cardiovasculaires, car COX-2 nécessaire pour PGI2 dans l'endothélium (anti-thrombique).
91
Nomme un inhibiteur sélectif de la COX-2.
Celecoxib (Celebrex) | Seul approuvé mondialement. Autres réponses possibles.

PHR504 intra (7 decks)

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