système sympathique Flashcards
quelle est le principal processus de l’inactivation des catécholamine
la recapture neuronale
la dégradation des catécholamine se fait par quelles enzymes
- la Mono-Amine-Oxydase (MAO)
- La Catécholamine-O-Méthyl-Transférase (COMT)
comment modifier l’activité adrénergique directement
liaison ou antagonisme au niveau du récepteur directement
comment modifier l’activité adrénergique indirectement
- augmenter le substrat (tyramine) pour fabriquer le médiateur
- modifier la libération de médiateur
- modifier la recapture du médiateur
- inhiber les enzyme de dégradation du médiateur
où retrouve-t-on seulement des récepteur alpha
- fibre radiaire
- vaisseaux
- sphincter
- organe sexuelle
où retrouve-t-on seulement des récepteur beta
- coeur
- muscle ciliaire
- muscle bronchique
- detrusor
où retrouve-t-on majoritairement ddes récepteur beta
- vaisseaux des muscles squelettique
- vaisseau hépatique
quelle rx a de l’Affinité seulement pour les récepteur alpha 1
la phényléphrine
quelle molécule a de laffinité pour les récepteur alpha 1 et 2 et pour les beta mais 4X plus pour les alpha
la noradrénaline
quelle molécule a autant d’affinité pour les alpha que les beta
l’adrénaline
quelle rx a seulement de l’affinité pour les récepteur beta 1 et 2
l’isoprotérénol
que font les sympathomimétique directe
- action directe sur les récepteur adrénergique agoniste des récepteur alpha ou beta
que font les sympathomimétique indirect
augmente la concentration de NA dans la fente
la tension artérielle est égale à … (TA=?)
le débit cardiaque (DC) X la résistance vasculaire périphérique (RVP)
TA= DC X RVP
le débit cardiaque est égale à …. (DC = ?)
la fréquence cardiaque (FC) X fraction d’éjection du ventricule gauche (FeVG)
(DC = FC X FeVG)
comment administre-t-on les catécholamine endogène
S/C, IV, IM
pas per os car métabolisé au foie rapidement
VF, les catécholamine endogène sont liposoluble et traverse la BHE
- faux
effet cardiovasculaire de l’adrénaline
stimule alpha 1 beta 1 et beta 2
- alpha 1: vasoconstriction artérioles
- beta 1: augmentation FC, DC et TA
- beta 2: vasodilation artère des muscle squelettique
effet de l’adrénaline sur les bronches
stimule beta 2
- bronchodilatation
effet métabolique de l’adrénaline
stimule beta 1 et alpha 1
- beta 1: augmentation de glycogénolyse au foie, lipolyse tissulaire
alpha 1: inhibition du relargage de l’insuline
effet de l’adrénaline au niveau du TGI et génito-urinaire
stimule B et alpha 1
- beta: relaxation detrusor
- alpha 1: contraction sphincters
effet de l’adrénaline sur l’oeil
contraction muscle radiaire = mydriase
relaxation muscle ciliaire (cristallin)
indications de l’adrénaline
- choc anaphylactique
- status asthmaticus
- choc cardiogénique
- arret cardio respiratoire et arythmie
- adjuvant lors de l’utilisant d,anesthésique locaux
effet de la noradrénaline sur les alpha 1
effet puissant
- vasoconstriction
- augmentation TA
effet de la noradrénaline sur les beta 1
stimulant modéré
- augmentation FC, inotropie
effet de la noradrénaline sur les beta 2
peu d’effet
indication noradrénaline
pour augmenter la RVP et/ou la TA
- traitement hypotension
- traitement choc septique
avec la dopamine l’effet varie en fonction….
de la dose..
sur quelle récepteur agit la dopamine
- agoniste D1 et D2
- agoniste alpha et beta
effet d’une stimulation de D1
vasodilatation rénale, mésentère, coronaire et cérébrale
effet d’une stimulation de D2
(présynaptique)
- diminution du relaragage de NA = vasodilatation
effet central (récompense)
effet pharmacologique de la dopamine a faible dose
stimulation Rc D1 et D2
effet pharmacologique de la dopamine a moyenne dose
stimulation beta 1–> augmentation DC
effet pharmcologique de la dopamine a haute dose
stimulation alpha 1-> augmentation RVP et TA
indication de la dopamine
- traitement de la bradycardie
- traitement de l’insuffisance cardiaque
(très peu utilisé en pratique)
agoniste des Rc beta synthétique
- isoprotérenol
- dobutamine
effet pharmacologique de l’isoprotérénol
puissant stimulant beta 1 et beta 2
- b1: augmentation FC, DC et inotropisme
- b2: vasodilatation muscle
indication isoprotérénol
- Bloc AV réfractaire
- bradycardie réfractaire
effet pharmacologique dobutamine
puissant stimulant beta 1
- inotrope ++, augmentation DC, VE, contractilité
- effet b2 léger
indication dobutamine
- choc cardiogénique
- stimulation cardiaque lors d’une chx
- echographie cardiaque
pourquoi faire des médicaments ayant une affinité pure avec les beta 2
pour le traitement de maladie pulmonaire
exemple d’agoniste sélectif de beta 2
salbutamol, terbutaline
indication du salbutamol
- astme, MPOc, bronchospasmes
effet indésirable de salbutamol
- tachycardie (réflexe en réponse a une vasodilatation secondaire)
- tremblement musculaire (b2 au niveau des muscles)
- agitation nerveuse
quelle agoniste sélectif des beta 2 est le tx d’urgence et de base et pourquoi
le formotérol
- car il agit rapidement et longtemps
posologie du salbutamol
2 inhalation aux 4-6heures
- fait effet en 5-15 minutes et la durée est de 3-8heures
c’est quoi du myrbetriq (mirabegron)
agoniste sélectif de beta 3 au niveau de la vessie–> engendre une relaxation du muscle detrusor
indication mirabegron (myrbetriq)
- hyperactivité vésicale
qu’arrive-t-il si ont augmente trop la dose de myrbetriq
perte de sélectivité–> augmentation FC = HTA
effet pharmacologique phényléphrine
puissante activité alpha
- vasoconstriction
- aucun effet beta
indication phényléphrine
- hypotension lié a une diminution de la RVP
- maintient de la TA pendant une chx
- décongestionnant nasale
- décongestionnant oculaire
- mydriase pour examen oculaire
effet pharmacologique midodrine (amatine)
puissante activité alpha
- vasoconstriction
- action en 1h durée 4-6 heures
indication midodrine
- hypotension orthostatique lié au dysautonomie
- syndrome hepato-rénal
agoniste alpha adrénergique topique
oxymétazoline (dristan)
xylometazoline (otrivin)
effet pharmacologique du dristan et otrivin
puissante activité alpha topique
- vasoconstricteur local–> diminue la sécrétion de mucus
- aucun effet beta
indication otrivin et dristan
congestion nasale
exemple d’agoniste alpha 2
clonidine
methyldopa
brimonidine
guanfancine
dexmedetomidine
effets pharmacologique de la clonidine
activation des Rc alpha 2 centraux –> diminution de la TA via la diminution de la libération de noradrénaline
- très lipophile–> traverse BHE
indication clonidine
- HTA réfractaire au tx de base
- sevrage d’alcool ou autres substances
- bouffé de chaleur lié a la ménopause
- indication en psychiatrie (effet calmant)
effets pharmacologique methyldopa
activation des Rc alpha 2 centraux –> diminution de la TA via la diminution de la libération de noradrénaline
- très lipophile–> traverse BHE
indication methyldopa
HTA en grossesse spécifiquement
effets pharmacologique brimonidine
activation des Rc alpha 2 ciliaire –> diminution de la TA oculaire via diminution sécrétion humeur aqueuse
indication brimonidine
glaucome
effet pharmacologique guanfancine
activation Rc alpha 2 centraux
méthode non psychostimulante de maintien d’attention
indication guanfancine
TDAH chez l’enfant
effets pharmacologique dexmedetomidine
activation Rc alpha 2 centraux
- grande spécificité
- action cérébrale permet une sédation
- action sur corne dorsal qui permet une analgésie
indication dexmedetomidine
sédation non profonde en vue de facilité l,extubation
les 3 mécanisme d’Action de l’amphétamine
- augmente la libération de NA
- diminue la recapture neuronale
- diminue l’Activité de la MAO
effet physiologique des amphétamines
- effets stimulant SNC très puissant
- action périphérique: augmentation TA, tachycardie
- diminue la sensation de fatigue
- augmente l’attention
- diminue lAppétit
action de la pseudoéphédrine
stimulation direct des Rc
stimulation indirecte via augmentation du relargage de la NA
effets pharmacologique pseudoéphédrine
agoniste Rc alpha et beta
- augmentation FC et DC
- augmentation RVP
- augmentation TA
indication pseudoéphédrine
- tx hypotension per-opératoire
- décongestionnant nasale
en générale, pourquoi utilise-t-on des sympathomimétique
- tx choc hypovolémique/cardiogénique, anaphylaxie
- arret cardiaque
- hypotension
- hypertension (a2)
- tx insuffisance cardiaque
- décongestion nasale
- asthme, MPOC
- autre (TDAH, narcolepsie, obésité)
les sympatholytique alpha non spécifique
- phénoxybenzamine et phentolamine
effets pharmacologique de la phénoxybenzamine et phentolamine
- vasodilation, diminution RVP, hypoTA via blocage de alpha1
- augmentation NA = augmentation FC et DC via blocage de alpha 2
indication phénoxybenzamine et phentolamine
- tx crise hypertensives
- infiltration locale en cas d’extravasation d’Amines
VF la phénoxybenzamine est un antagoniste irréversibles des Rc alpha
Vrai
pourquoi doit-on combiner la phénoxybenzamine et phentolamine avec un beta bloquant
car ils bloquent les a2 et a1.
- le blocage des a2 se traduit par une lib.ration incontrolé de NA dans la fente ce qui a pour effet une tachycardie te une tachuarythmie au niveau du muscle cardiaque
exemple de sympatholytique alpha spécifique
- prazosin–> spécifique a alpha 1
indication prazosin
- HTA
- HBP
effets indésirables des sympatholytique alpha spécifique
- hypotension orthostatique
- vertiges
- perte de conscience
- tachycardie réflexe
- palpitations
- oedeme des membre inf
VF les bloqueur spécifique alpha 1 sont la premiere ligne de tx pour la HTA
faux
comment les bloqueur alpha 1 reussise a diminuer les sx de la HBP
- HBP= obstruction de l’urètre par l’augmentation de ma sse de la prostate
- les alpha 1 médie le tonus de la prostate et du col vésicale
- blocage des a1=relachement de la prostate et des msucles de la vessie
effets cardiovasculaire des beta bloqueurs
- diminution de la FC
- diminution de la contractilité du myocarde
- diminution de la TA
effets pulmonaire des beta bloqueur
bronchoconstriction (b2)
effets métaboliques des beta bloqueurs
- diminution de la glycogénolyse en réponse a une hypoglycémie
contre-indication des beta bloqueur
- insuffisance cardiaque décompensé
- asthme MPOC
- hypoglycémie en cas de diabete sucré
effets indésirables beta bloqueur
- bradycardie, bloc AV
- effets SNC
les beta bloqueur b1 spécifique
- metoprolol
- bisoprolol
particularité du trandate (labetalol)
beta bloqueur non spécifique et alpha bloqueur
- beaucoup plus d,affinité avec les beta mais alpha quand meme aussi donc diminue la TA a deux place
